標籤:控制瘧疾癥狀的抗瘧葯

黃色結晶性粉末;有苦杏仁臭,無味。 本品在氯仿中易溶,在丙酮中略溶,在乙醇或水中幾乎不溶。 熔點 本品的熔點(中國藥典1990年版二部附錄15頁)為125-130℃。本芴醇溶解於亞油酸后製成。每丸合本芴醇

1名稱

正式名:本芴醇
漢語拼音:Benwuchun
標準號:WS-197(X-165)-94
拉丁文或英文:BENFLUMETOLUM  a-(二正丁氨甲基)-2、7-二氯-9-9(對氯苯亞甲基)-4-芴甲醇,按乾燥品計算,含C30H32CI3NO不得少於98.0%。

2應用

主要用於惡性瘧疾 ,尤其適用於抗氯喹惡性瘧疾的治療。

3鑒別

(1)取本品數mg,量試管中,加枸櫞酸醋酐試液1ml,置水浴上加熱,即顯紅紫色。 (2)取本品,精密稱定,加乙醇適量,置水浴中微熱溶解,製成每1ml中含10μg的溶液,照分光光度法(中國藥典1990年版二部附錄24頁)測定,在234nm、266nm、301nm與335nm的波長處有最大吸收。 (3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。

4檢查

有關物質 取本品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密最取此溶液適量,加氯仿稀釋製成每1ml中含50μg的溶液,作為對照溶液。 照薄層色譜法(中國藥典1990版二部附錄30頁)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以正己烷-丙酮-二乙胺(80∶14∶6)為展開劑,展開后,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點不得多於4個,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.2%(中國藥典1990年版二部附錄55頁)。 熾灼殘渣取1g,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄56頁),遺留殘渣不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

5含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加醋酐20ml振搖,溶解后,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯純藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正,即得。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於52.89mg的C30H32C13NO。

6藥品

注意:對本品過敏者禁用,心腎疾患者慎用。
劑量:口服。每人每日頓服0.4g,連服4日,首劑加倍。
類別:抗瘧葯
製劑:口服。每人每日頓服0.4g,連服4日,首劑加倍。
貯藏:遮光、密封,在陰涼乾燥處保存。
有效期:三年
本芴醇(benflumetol)是中國創製的甲氟喹類新葯,對間日瘧有性體和無性體有明顯的殺滅作用,對間日瘧有良好的防止作用。對惡性瘧無性體也有殺滅作用,但起效緩慢。能降低血中配子體率,抑制配子體在蚊體內發育。在抗氯喹惡性瘧流行區試用證明,對抗氯喹或多葯抗性的惡性瘧的治癒率在95%以上。與蒿甲醚配伍,二者抗瘧作用可以互補,本芴醇殺蟲徹底,作用持久,但控制癥狀緩慢。而蒿甲醚速效,但復燃率高。動物實驗證明,本品毒性甚小,臨床未見不良反應。
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