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枸櫞酸乙胺嗪

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枸櫞酸乙胺嗪為白色結晶性粉末;無臭,味酸苦;微有引濕性。杭州華東醫藥集團公司、杭州中美華東製藥有限公司生產。

1 枸櫞酸乙胺嗪 -信息

【英文/拉丁名稱】
Diethylcarbamaxine Citrate

2 枸櫞酸乙胺嗪 -性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味酸苦;微有引濕性。本品在水中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。熔點 本品的熔點為135~139℃。

3 枸櫞酸乙胺嗪 -藥理毒理  

 

本品對絲蟲成蟲(除盤尾絲蟲外)及微絲蚴均有殺滅作用,對易感微絲蚴有兩種作用:一為抑制肌肉活動,使蟲體固定不動,此可能為本葯哌嗪部分的過度極化作用,促進蟲體由其寄居處脫開所致;二為改變微絲蚴體表膜,使之更易遭受宿主防禦功能的攻擊和破壞。對成蟲殺滅作用的機制不詳。   

4 枸櫞酸乙胺嗪 -葯代動力學   

口服后易吸收,服單劑0.2~0.4g后1~2小時血葯濃度達峰值,代謝快。除脂肪組織外,藥物在體內分佈均勻。多次反覆給葯后,很少蓄積現象。口服0.2g單劑后,藥物的T1/2為8小時,服藥后48小時內以原葯或代謝產物(70%以上)形式由腎臟排泄。   

5 枸櫞酸乙胺嗪 -孕婦及哺乳期婦女用藥  

 

孕婦、哺乳期婦女應暫緩治療。   

6 枸櫞酸乙胺嗪 -藥物相互作用   

尚不明確。

7 枸櫞酸乙胺嗪 -藥物分析

  

方法名稱:   

枸櫞酸乙胺嗪片—枸櫞酸乙胺嗪測定—中和滴定法   

8 枸櫞酸乙胺嗪 -應用範圍:  

 

本方法採用滴定法測定枸櫞酸乙胺嗪片中枸櫞酸乙胺嗪的含量。   

本方法適用於枸櫞酸乙胺嗪片。   

9 枸櫞酸乙胺嗪 -方法原理:  

 

供試品置錐形瓶中,加冰醋酸與酒石酸溶解后,小火微熱煮沸3-5分鐘,加醋酐與結晶紫指示液,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色。讀出高氯酸滴定液使用量,計算枸櫞酸乙胺嗪的含量。   

10 枸櫞酸乙胺嗪 -試劑:  

 

1. 水(新沸放置至室溫)   

2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)   

3. 結晶紫指示液   

4. 醋酐   

5. 無水冰醋酸   

6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀   

11 枸櫞酸乙胺嗪 -儀器設備:  

 

試樣製備:   

1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)   

配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。   

標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。   

2. 結晶紫指示液   

取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。   

12 枸櫞酸乙胺嗪 -操作步驟:

  

取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於枸櫞酸乙胺嗪0.25g),置錐形瓶中,加酒石酸0.20g與冰醋酸10mL,用小火加熱微沸3-5分鐘,放冷,加醋酐5mL溶解后,加結晶紫指示液1滴,搖勻,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於39.14mg的C10H21N3O·C6H8O7。   

注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。[1]編輯本段適應症  

用於治療班氏絲蟲、馬來絲蟲和羅阿絲蟲感染,也用於盤尾絲蟲病。對前三者一次或多次治療后可根治,但對盤尾絲蟲病,因本品不能殺死成蟲,故不能根治,亦可用於熱帶嗜酸紅細胞增多症患者。對蛔蟲感染也有效,但已為其他更安全、有效、新的抗蠕蟲葯所取代。

13 枸櫞酸乙胺嗪 -用法用量

口服(餐后)。   

1.治療班氏和馬來絲蟲病。國內目前常用   

①治療斑氏絛蟲病及重度感染馬來絛蟲病總量4.2g,7日療法。即每日0.6g,分2~3次服、7日為一療程。間隔1~2個月,可應用2~3療程。   

②治療馬來絛蟲病可用大劑量短療程法,即1~1.5g,夜間頓服法,也可間歇服用2~3療程。   

2.治療羅阿絲蟲病。宜用小劑量,每次按體重2mg/kg,每日3次,連服2~3周,必要時間隔3~4周可復治。   

3.治療盤尾絲蟲病。初期藥物劑量宜小,按體重不超過0.5mg/kg,第1日1次,第2日2次,第3日增至1mg/kg,口服3次,如無嚴重反應,增至2mg/kg,日服3次,總療程14日。如初治全身反應嚴重,可暫停用或減少劑量。必要時可給以腎上腺皮質激素。   

4.預防。在絲蟲病流行區,有將乙胺嗪摻拌入食鹽中,製成葯鹽全民食用以殺死血液中微絲蚴,防治效果迅速可靠,為消滅絲蟲病傳染源的較好措施。

14 枸櫞酸乙胺嗪 -不良反應  

乙胺嗪本身的毒性甚低,偶可引起食慾減退、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、乏力、失眠等。治療期間的反應多由於大量微絲蚴和成蟲殺滅后釋放異性蛋白所致,可有畏寒、發熱、頭痛、肌肉關節酸痛、皮疹、瘙癢等。偶見過敏性喉頭水腫、支氣管痙攣、暫時性蛋白尿、血尿、肝腫大和壓痛等。成蟲死亡后尚可引起局部反應如淋巴管炎、淋巴結炎、精索炎、附睾炎等,並出現結節。馬來絲蟲病患者出現的反應常較班氏絲蟲病者為重,血中微絲蚴數多者反應也較重。盤尾絲蟲病患者反應亦較嚴重。

15 枸櫞酸乙胺嗪 -注意事項 

 

(1)用以治療盤尾絲蟲和羅阿絲蟲感染時,應從小劑量開始,以減少因蟲體破壞而引起的副作用。重度感染的盤尾絲蟲病患者,在接受單劑乙胺嗪后,可出現急性炎症反應綜合征(Mazzotti反應),表現為發熱、心動過速、低血壓、淋巴結炎和眼部炎症反應,多由微絲蚴死亡引起。   

(2)在重度羅阿絲蟲感染者採用乙胺嗪治療后可發生腦病和視網膜出血等。預先給腎上腺皮質激素可減少副作用。  (3)對有活動性肺結核、嚴重心臟病、肝臟病、腎臟病、急性傳染病應暫緩治療。對兒童有蛔蟲感染者應先驅蛔蟲。

16 枸櫞酸乙胺嗪 -參考資料

1.  中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.379。

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