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格魯米特用於神經性失眠、夜間易醒及麻醉前給葯。

1 格魯米特 -藥效學

作用機制尚不明確,一般認為與巴比妥類葯相似,具有催眠、鎮靜、抗驚厥等中樞抑制作用。格魯米特尚有抗膽鹼能作用。

2 格魯米特 -葯動學

胃腸道吸收不規則,約50%與蛋白結合。幾乎全部在肝臟內代謝轉化。半衰期約為10~12小時。口服30分鐘內作用開始,作用持續時間約4~8小時。主要經腎臟排泄,<2%以原形隨尿排出,另有2%隨糞便排泄。

3 格魯米特 -適應症

為中時作用的非巴比妥類催眠葯,可應用於失眠症的短期治療,但不適合長期應用,因為作為催眠葯的應用僅在3~7天內有效,如需再給予本品治療,應間隔一周以上。現已少用。小劑量(125mg)有防治暈動病的效果。

4 格魯米特 -用法用量

 

格魯米特格魯米特

1.成人常用量口服。催眠,0.25~0.5g,睡前服,必要時可重複一次,但不要在起床前4小時內服用。老年或虛弱者對本品常更為敏感,初量宜小。

2.小兒常用量12歲以下小兒用量未定,需慎用。

製劑與規格:格魯米特片0.25g

口服,鎮靜一次0.25g,一日3次;催眠,一次0.25-0.5g,睡前服;麻醉前給葯:手術前一晚服0.5g,麻醉前1小時再服0.5-1g。

5 格魯米特 -禁用慎用

(1)妊娠:中長期應用本品,可引起新生兒出現撤葯徵象,宜慎用;

(2)能分泌入乳汁,通過乳母可導致嬰兒鎮靜。

(3)下列情況應慎用:①膀胱頸梗阻、心律失常、青光眼、消化性潰瘍、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻等,可使癥狀加重;②有藥物濫用史或依賴史者;③不能控制的疼痛;④血卟啉症;⑤嚴重的腎功能損害。

6 格魯米特 -給葯說明

遵醫囑服用,不要隨便超過常用量,並定期隨訪。長期服用大量可產生藥物依賴性或成癮,撤葯時且可出現撤葯綜合征,應逐漸撤葯,可分階段地減少用量,如撤葯綜合征已經發生,可再用本品或改用戊巴比妥過渡,逐漸停葯。

7 格魯米特 -不良反應

 

格魯米特格魯米特結構

(1)常見的為白天嗜睡。罕見的有:皮疹、咽喉疼痛、發熱、異常出血、瘀斑、異常的疲乏無力、反常的興奮反應、視力模糊、動作笨拙不穩、精神錯亂、頭暈、頭痛等。

(2)急性中毒體征:皮膚呈藍色、發熱,低體溫,肌痙攣或抽搐,癲癇發作,呼吸短促、異常緩慢或困難,反射遲鈍或消失,心率異常緩慢,嚴重乏力。

(3)慢性中毒體征:持久的精神錯亂,記憶障礙,言語含糊不清,行走不穩、震顫,注意力不集中。

(4)撤葯綜合征,一般表現為:精神錯亂、幻覺、多夢、肌肉痙攣、噁心、嘔吐、夢魘、胃痛、震顫、睡眠困難、心率異常地增快。

語言不清、共濟失調、記憶減退、末梢神經病、中毒性精神病、淡漠、易激動。過敏時引起上呼吸道粘膜充血、喉頭水腫、窒息。久用成癮。長期用藥后停葯,可發生不安、腹瀉、發抖、無力、失眠、激動、震顫及抽搐。此葯過量並不少見,它較巴比妥所致的昏迷更為危險,也可出現抽搐。有報告陰莖發生固定性皮疹者。

8 格魯米特 -相互作用

(1)飲酒,全麻、中樞神經抑製藥,中樞抑制性抗高血壓葯如可樂定、硫酸鎂,單胺氧化酶抑製藥,三環類抗抑鬱葯與本品合用時均可增效,格魯米特的中樞性抑制作用也更明顯,應減少用量。

(2)與抗凝葯同用時,抗凝效應減弱,這是由於本品能誘導肝微粒體酶,加快抗凝葯的代謝,應及時調整後者的用量。

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