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桿菌肽,C66H103N17O16S,類白色或淡黃色的粉末;無臭,味苦;有引濕性;易被氧化劑破壞,在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶, 抗菌譜與青霉素相似,對革蘭陽性細菌和陰性球菌、肺炎雙球菌、葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌及螺旋體等均有殺菌作用。其作用機制不僅作用於細胞壁,也影響原生質體,對胞漿膜也有損壞作用,影響其滲透性。 本品對腎臟毒性大,臨床應用受到限制,一般不作全身用藥,臨床主要用於耐青霉素的葡萄球菌感染及外用於皮膚感染等。

1簡介

桿菌肽(枯草菌肽、雀西桿菌素)
桿菌肽鋅預混劑產品簡介

  桿菌肽鋅預混劑產品簡介

Bacitracin (Baciguent)
CAS:1405-87-4
分子式:C66H103N17O16S
分子量:1422.69

2作用與用途

【劑量與用法】
局部應用,軟膏,500U/g,每日塗用2~3次。另有溶液劑、滴耳劑等。
【副作用】
可有過敏性反應,如皮疹。
通用名稱:桿菌肽
英文名稱:Bacitracin
中文別名:枯草菌肽、亞枯草菌素
英文別名:Ayfivin、Baciguent、Bacitin、Bacitracinum、Fortracin、Penitracin、Topitracin

3藥理

藥效學
桿菌肽屬多肽類抗生素,對革蘭陽性菌具殺菌作用,其機理主要為使焦磷酸酶失活,從而特異性地抑制細菌細胞壁合成階段的脫磷酸化作用,影響了磷脂的轉運和向細胞壁支架輸送粘肽,從而抑制了細胞壁的合成。桿菌肽尚可與敏感細菌的細胞膜結合,損傷細胞膜,致使各種離子、氨基酸等重要物質流失。
葯動學
通常情況下本品局部應用並無明顯吸收,但在應用較大劑量灌注入體腔或用於較大手術創面時可有微量吸收。口服本品后自胃腸道吸收亦不明顯。
【適應症】
用於金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌等敏感菌所致的皮膚軟組織及眼部感染。由於本品的嚴重腎毒性反應,現已不作全身用藥,僅局部應用。
也可口含,治口咽部感染。

4用法用量

桿菌肽眼膏塗於結膜,每 3— 4小時一次。
桿菌肽軟膏塗於患處,每日 4— 5次。
[製劑與規格]桿菌肽眼膏1g:500單位
桿菌肽軟膏lg:500單位
局部用藥.每毫升500-1000單位,溶於等滲氯化鈉注射液,注入膿腔或外用.乾粉也可撒佈於感染部位.因毒性強,現只作外用.
含片: 500單位
滅菌粉劑;供外用
軟膏: 8g(4000單位)
眼膏: 2g(1000單位)
【給葯說明】
因毒性強,現已不作注射用。

5不良反應

(1)本品局部用於腹腔手術或灌注於感染體腔用藥量較大時,可有微量吸收,有引致腎毒性發生的可能。
(2)過敏反應,皮膚局部瘙癢、皮疹、紅腫或其他刺激現象,一般反應輕微。偶有局部用藥后發生嚴重全身過敏反應者。
本品全身應用時,可引起嚴重腎毒性反應,受損部位以腎小管為最明顯,腎小球的濾過功能也受到抑制,尿的異常發現於給葯的第3~4日,至5~7日達高峰,以後雖繼續用藥,情況有時反見改善。隨著蛋白尿、管型尿等的出現,腎功能也顯示減退,嚴重者可發生急性腎小管壞死和死亡。由於它的毒性大,且其他具有同樣療效的低毒性抗生素的出現,故目前本品僅供局部使用。
桿菌肽鋅

  桿菌肽鋅

局部應用軟膏時也有極少數病人產生過敏反應。
1.  藥品名稱     桿菌肽
2.  拼音名 Ganjuntai
3.  英文名 BACITRACIN
4.  來源(分子式)與標準 本品按乾燥品計算,每1mg 的效價不得少於55桿菌肽單位。
5.  性狀   本品為類白色或淡黃色的粉末;無臭,味苦;有引濕性;易被氧化劑破 壞,在溶液中能被多種重金屬鹽類沉澱。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
6.  檢查   酸鹼度,取本品,加水製成每1ml 中含1000單位的溶液依法測定(附錄 Ⅵ H),pH值應為5.5 ~7.5 。
乾燥失重
取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過5.0 %(附錄Ⅷ L)。
7.  鑒別   取本品與桿菌肽標準品,加1 %乙二胺四醋酸二鈉溶液分別製成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,分別取上述兩種溶液各5μl點於 同一硅膠GF254 板(臨用前於105 ℃活化1 至2 小時)上,自然乾燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)為展開劑,展開后,晾乾,噴以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,於105 ℃加熱約5 分鐘,至出現棕紅色斑點。供試品與標準品所 顯斑點的顏色與位置應一致。
含量測定   精密稱取本品適量,用滅菌水製成每1ml 中約含1000單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A)測定,即得。
8.  類別 抗生素類葯。
9.  貯藏 密封,在乾燥處保存。
10.  製劑 (1) 桿菌肽軟膏 (2) 桿菌肽眼膏 (3) 復方新黴素軟膏

62010版中國藥典修訂增訂內容

桿 菌 肽
Ganjuntai
Bacitracin
書頁號:2005年版二部-238
[修訂]
乾燥失重 取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥3小時, 減失重量不得過5.0%(附錄Ⅷ L)。
【含量測定】精密稱取本品適量,用滅菌水定量製成每1ml中約含100單位的溶液,照抗生素微生物檢定法(附錄Ⅺ A 管碟法或濁度法)測定。
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