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氟替卡松主要成分是丙酸氟替卡松,可以預防和治療季節性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。


1 氟替卡松 -【藥物名稱】


氟替卡松 fluticasone propionate

2 氟替卡松 -【藥物別名】


輔舒良、輔舒酮、舒利迭、沙美特羅 Flixonase、Flixotide

3 氟替卡松 -【分子式成分】


本品的主要成分是丙酸氟替卡松,其化學名稱為6,9-二氟-11-羥-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6a,11b,16a,17a)-S-(氟甲基)酯,分子式為C25H31F3O5S,分子量為500.6。

4 氟替卡松 -【製劑規格】


輔舒良噴鼻劑 50 µg x 120噴:本品是丙酸氟替卡松微粒的水性混懸液,通過一定量噴霧泵將藥液噴於鼻粘膜局部。每100 mg藥液中除了含50 µg丙酸氟替卡松之外,還含有微晶纖維素、羥甲基纖維素鈉、右旋糖、吐溫80、苯扎氯胺和苯乙醇等。丙酸替卡松鼻噴霧劑裝在琥珀色玻璃瓶內,玻璃瓶與定量噴霧泵、鼻接合器及防塵蓋相連,當按照推薦劑量使用時,每瓶可提供120噴。
  輔舒酮氣霧劑:125 µg x 60 撳

5 氟替卡松 -【藥理毒理】


丙酸氟替卡松是一種作用於局部的皮質激素,具有較高的治療指數和強效的抗炎活性。當它局部作用於鼻粘膜時,未檢測出其全身性活性,因而對下丘腦- 垂體- 腎上腺軸的抑制作用極小。

6 氟替卡松 -【葯 動 學】


本葯的推薦劑量經鼻腔給葯后,丙酸氟替卡松的血漿濃度很低,水溶性鼻噴霧劑的系統生物利用度也很低,平均值為0.51%,中值為0.36%。
  靜脈給葯后,丙酸氟替卡松的葯代動力學與劑量成正比。由於經胃腸道吸收不完全和廣泛的首過代謝,其絕對口服生物利用度可忽略不計(<1%)。丙酸氟替卡松在體內分佈廣泛(Vss約為300 L),血漿蛋白結合率為91%。靜脈給葯后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大約為1.1 L/分,表明肝臟的吸收廣泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代謝為無活性的羧基衍生物。在3-4小時內,其血漿峰濃度減少約98%,這與終末半衰期(約為8小時)有關。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原葯或代謝物的形式經糞便排泄。對於大多數經鼻腔給葯的病人,丙酸氟替卡松不會引起丘腦- 垂體- 腎上腺軸抑制。然而,由於不同的患者可能發生全身反應的差異很大,所以應採用能有效地控制癥狀的最小劑量。本葯的最大療效會在治療后3-4天獲得。

7 氟替卡松 -【適 應 證】


預防和治療季節性過敏性鼻炎(包括枯草熱)和常年性過敏性鼻炎。
【不良反應】
經鼻應用皮質激素后曾有發生鼻中隔穿孔的報道,但極為罕見,通常見於作過鼻手術的患者。與其他鼻部吸入劑一樣,本品可引起鼻、喉部乾燥、刺激,令人不愉快的味道和氣味。鼻衄、頭痛、過敏反應,包括皮疹、面部或舌部水腫曾有報道,罕有過敏性/過敏樣反應和支氣管痙攣的報道。長期、大劑量經鼻腔給予皮質激素可能導致全身性反應。

8 氟替卡松 -【用法用量】


氣霧劑:16歲以上的患者 開始劑量為 輕度哮喘:100-250 µg bid,中度哮喘:250-500 µg bid,嚴重哮喘:500-1000 µg bid,然後根據治療效果調整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。4歲以上兒童:開始劑量為50 µg或100 µg bid。然後根據治療效果調整劑量至哮喘控制或降低至最小有效劑量。
  輔舒良噴鼻劑使用前輕輕搖動藥瓶。 成人和12歲以上兒童:每日1次,每個鼻孔各2噴,以早晨用藥為好,某些患者需每日2次,每個鼻孔各2噴。當癥狀得到控制時,維持劑量為每日1次,每鼻孔各1噴。若癥狀複發,可相應增加劑量,每日最大劑量為每個鼻孔不超過4噴。
  老年患者 用量同成年患者。
  4-11歲的兒童:每日1次,每個鼻孔各1噴。某些患者需每日2次,每鼻孔各1噴,最大劑量為每鼻孔不超過2噴。本葯僅用於鼻腔吸入。
  用藥過量:
  目前尚無資料報道短期或長期過量應用丙酸氟替卡松的不良後果,健康志願受試者經鼻使用2 mg的丙酸氟替卡松,每日2次,療程7天,未曾發現影響下丘腦- 垂體- 腎上腺軸功能。長期口腔吸入或口服高劑量的皮質激素可引起對丘腦- 垂體- 腎上腺軸功能的抑制。

9 氟替卡松 -【注意事項】


對本葯的任何組成成分過敏者禁用。 鼻腔感染時,應予恰當治療。
  經鼻腔給予過量的類固醇可造成腎上腺功能的顯著抑制,如果有證據表明用藥超過推薦的劑量,則應在應激或擇期手術期間,考慮給予其它全身性類固醇。存在腎上腺功能受損的情況時,若由全身應用皮質激素治療轉換為丙酸氟替卡松鼻噴霧劑,必須特別謹慎小心。
  雖然對於大多數患者來說,丙酸氟替卡松鼻噴霧劑可控制季節性過敏性鼻炎,但是在受到嚴重的夏季過敏源激發時,在某些情況下,應進行適當的輔助治療,特別是要控制眼部癥狀。
  不良反應的發生與患者的個體差異和所使用的類固醇不同而異。長期大劑量經鼻腔給予類固醇可能引起全身性反應。
  對妊娠和哺乳的影響 孕期:尚無充分證據表明人在懷孕期應用此葯是否安全。給懷孕的動物使用皮質激素可造成胚胎的畸形,包括齶裂和宮內生長遲緩。然而,只有在大量地全身應用皮質激素的情況下才會發生。這種作用發生於人類的危險性可能很小。而直接經鼻腔用藥時,全身皮質激素的水平很低。正如其他藥物一樣,懷孕期間使用本葯時,需權衡其益處和可能的危險性。
  哺乳期:丙酸氟替卡松是否會分泌到人乳中,尚無研究。在對哺乳期實驗大鼠皮下應用丙酸氟替卡松后,當血漿中測得藥物時,發現乳汁中也有丙酸氟替卡松。然而,在按照推薦劑量給患者鼻內噴入丙酸氟替卡松時,血漿藥物水平可能很低。當給哺乳的母親使用丙酸氟替卡松時,應權衡藥物益處及對母親和嬰兒的潛在危害。
  對兒童的影響 曾有報道,在允許的劑量下經鼻腔使用某些類固醇,會引起兒童發育遲緩。對長期需要這種治療的兒童患者,應定期監測其身高。如果生長變慢,應減量治療,儘可能使用可有效控制癥狀的最低劑量。此外,應考慮向兒科專家諮詢。

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