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氟苯尼考(Florfenicol)是在八十年代後期成功研製的一種新的獸醫專用氯黴素類的廣譜抗菌葯,1990年首次在日本上市,1993年挪威批准該葯治療鮭的癤病,1995年法國、英國、奧地利、墨西哥及西班牙批准用於治療牛呼吸系統細菌性疾病。

 

1 氟苯尼考 -簡介

 氟苯尼考(Florfenicol)是在八十年代後期成功研製的一種新的獸醫專用氯黴素類的廣譜抗菌葯,1990年首次在日本上市,1993年挪威批准該葯治療鮭的癤病,1995年法國、英國、奧地利、墨西哥及西班牙批准用於治療牛呼吸系統細菌性疾病。在日本和墨西哥還批准用作豬的飼料添加劑,預防和治療豬的細菌性疾病(邱銀生等,1996),中國目前已通過了該葯的審批。

2 氟苯尼考 -相關

  以下為氯黴素類藥物的化學結構

  氟苯尼考為氯黴素的結構同系物,作用機理及抗菌譜與氯黴素和甲碸黴素相似,能與50S亞基結合,抑制酞醯基轉移酶,從而抑制酞鏈的延伸,干擾蛋白質合成。氟苯尼考在結構上以F原子取代了氯黴素、甲碸黴素中丙烷鏈3碳位置上的-OH(見圖1),阻止了細菌乙醯轉移酶在此位置上的乙醯化作用,故不受該酶影響而被滅活;而乙醯轉移酶又與細菌經質粒介導的對氯黴素、甲碸黴素的耐藥性有關,因此氟苯尼考不會產生類似氯黴素、甲碸黴素質粒介導的耐藥性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995), 而且對許多氯黴素耐葯菌株仍然敏感。

  提供治療豬黃,白痢,水腫病的理論依據。試驗報告表明:     (1)氟苯尼考抗菌活性優於氯黴素和甲碸黴素,Graham(1998)報道氟苯尼考對臨床分離的234株 菌株的最小抑菌濃度(MIC)均低於氯黴素,在8ug/ml以下對98%的菌株尤其對氯黴素耐葯菌株如肺炎嗜血桿菌、克雷伯氏肺炎菌、類細菌屬有抑制作用;
  (2)對阿莫西林耐葯的嗜血桿菌的MIC為0.5ug/ml(Syriopoulou,et al,1981)
  (3)氟苯尼考對胸膜肺炎放線桿菌有較高的抗菌活性,MIC為0.25ugml-1(Veda,etal,1995;Barigazzi,et al,1996)
  (4)對鏈球菌的MIC為0.5ug/ml( (Barigazzi,et al,1996)

  氯黴素由於有嚴重的致再生障礙性貧血的不良反應(Varma,et al,1986),許多國家已禁止氯黴素在動物疾病防治上的使用,尤其是食品動物,如美國FDA。研究表明,氯黴素結構中 芳香環上對位硝基是引起再生障礙性貧血的主要基團,氟苯尼考在結構上以H3C-SO2取代了O2N用藥后不產生再生障礙性貧血的不良反應,因此在動物疾病防治上,尤其是食品動物,氟苯尼考將替代氯黴素,在獸醫臨床具有廣闊應用前景

  氟苯尼考最初主要應用於水產養殖,用於治療黃尾魚的假核性巴氏桿菌病及鏈球菌病、自然爆發的的大西洋鮭魚癤病效果顯著。口服給葯對黃尾魚巴氏桿菌感染,鰻遲鈍性愛德華氏菌感染,金魚鰻弧菌性感染,鮭殺鮭弧菌性感染均有良好的保護作用,療效超過其他常用抗菌藥物(邱銀生等,1996)。

  氟苯尼考治療牛呼吸系統疾病療效顯著,Hass(1996)等報道氟苯尼考以20mgkg-1.b.w劑量肌注治療牛呼吸疾病,其治癒率(80%)顯著高於阿莫西林治療組(50%)。Madelent等(1997)報道以同樣劑量治療呼吸系統疾病,氟苯尼考治癒率(91%)也顯著高於螺旋黴素(41%)。ueda(1995)以50ppm混飼治療人工誘發的豬放線桿菌性胸膜肺炎,治癒率達100%;而甲碸黴素治療組(200ppm)的治癒率低於50%。
  Craene(1997)報道牛單劑量靜注氟苯尼考(20mgkg-1),能很好滲透進入腦脊液中,峰濃度(Cmax)為4.67±1。51ugml-1,平均滯留時間(MRT)8.7h,對嗜血桿菌能維持有效血葯濃度20h,可作為治療腦膜炎的首選藥物。

  氟苯尼考在泌乳奶牛的葯動學研究(Soback,et al,1995)表明,乳房灌注給葯吸收優於肌注,而且血漿濃度顯著高於靜注4小時后的血漿濃度,生物利用度(54%)高於肌注生物利用度(38%),這對於乳房灌注給葯治療牛的乳腺有重要的實際意義。


  肉仔雞口服氟苯尼考(30mg/kg.b.w)后,生物利用度為55.3%血漿蛋白結合率為18.5%,肉仔雞注射氟苯尼考(30mg/kg.b.w)后,生物利用度為96.6%(Afifi,1997);
  巴氏桿菌感染的鴨肌注氟苯尼考(30mg/kg.b.w)后,生物利用度為73.%,高於健康鴨。

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