標籤: 暫無標籤

氨甲環酸英文名稱:Tranexamic Acid 化學名稱:對氨甲基環己烷甲酸、反式-4-氨甲基-環己烷甲酸。

1 氨甲環酸 -基本信息

中文名稱:氨甲環酸中文別名:反-4-(氨甲基)環己甲酸,傳明酸,止血環酸,凝血酸
英文名稱:trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid
英文別名:Tranexamic acid
CAS號:1197-18-8
分子式:C8H15NO2
線性分子式:H2NCH2C6H10CO2H
分子量:157.21
純度:≥99.0%
熔點:>300 °C(lit.)
MDL號:MFCD00001466
Beilstein號:2207452
EC號:214-818-2
氨甲環酸

危險代碼:Xi
危險等級:36/37/38
安全等級:26-36

2 氨甲環酸 -藥理學


藥理作用:
纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關,也與纖溶引起的機體反應,各種出血癥狀及變態反應等的發生髮展和治癒相關聯。本品可抑制這種纖溶酶的作用,而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。
1 抗纖維蛋白溶酶的作用
氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位(LBS)強烈吸附,阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合,從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解;另外,在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下,氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯
葯代動力學性質:生物利用度34%,半衰期3.1h

3 氨甲環酸 -藥物相互作用


1 與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。
2、與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原複合物濃縮劑合用,有增加血栓形成的危險。

4 氨甲環酸 -臨床用途

創傷


研究顯示,氨甲環酸可以安全可靠地降低創傷出血患者的死亡率。有鑒於此,氨甲環酸這種廉價的、非專利藥物,已經列入了WHO必備藥品清單中,並將在世界高、中、低收入國家中得到廣泛應用。顱腦創傷


研究顯示,接受氨甲環酸的顱腦患者發生進行性出血的可能降低,死亡率亦有降低的趨勢。
儘管這兩項研究均沒有得出十分明確的結論,但仍提示了氨甲環酸有可能改善創傷性腦損傷的預后,這將為後續研究打下基礎,例如即將實施並招募多達10000名顱腦損傷患者的CRASH-3研究,它將為氨甲環酸對於改善死亡率和致殘率的療效方面提供可靠的證據。經血過多


氨甲環酸能夠顯著降低經血過多婦女的血量損失。一項評價抗纖溶葯(主要為氨甲環酸)治療經血過多的Cochrane系統評價指出,與安慰劑或其他治療相比,抗纖溶製劑可以更多的降低月經過多婦女的血量損失,同時不增加副反應的發生率。美國食品藥品監督管理局已於2009年11月13日批准將氨甲環酸口服片作為重度經血過多婦女的治療措施。產後出血


研究顯示,氨甲環酸使產後出血量顯著地減少。然而由於納入的三個隨機試驗的方法學質量都稍低,目前尚無來自高質量研究的證據支持抗纖溶葯在產後出血的應用。當前,一項名為WOMAN(The World Maternal Antifibrinolytic Trial)的隨機雙盲安慰劑對照試驗正在開展,它將在全球招募15000患者,為早期應用氨甲環酸對於產後出血患者的死亡率、子宮切除率等改善方面提供可靠證據。 外科手術


一項納入65個隨機對照試驗的Cochrane系統評價指出,氨甲環酸使術后輸血的風險降低了近1/3(RR 0.61, 95% CI 0.53 to 0.70), 並減少了術中和術后的出血量,同時血栓栓塞事件的發生率並未增高。 其他治療作用


氨甲環酸也作為二線方案用於因子Ⅷ缺乏的血友病患者手術前後的輔助治療。並且還可用於遺傳性血管性水腫。美白效果


其退黑除斑的功效比維生素C高約50倍,是果酸的近10倍左右。

5 氨甲環酸 -適應證


本品可用於:
1.前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。
2.用作溶栓葯,如組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。
3.人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。
4.局部纖溶性增高的月經過多、眼前房出血及嚴重鼻出血。
5.用於防止或減輕因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。
6.中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血,如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血,應用本品止血優於其他抗纖溶葯,但必須注意併發腦水腫或腦梗死的危險陛。至於重症有手術指征患者,本品僅可作輔助用藥。
7.用於治療遺傳性血管性水腫,可減少其發作次數和嚴重度。
8.血友病患者發生活動性出血。
9.對黃褐斑有確切療效。

6 氨甲環酸 -不良反應


本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血。尚有腹瀉、噁心及嘔吐。較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)。由於本品可進入腦脊液,注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統癥狀,特別與注射速度有關,但很少見。必須持續應用本品較久者,應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。嚴重不良反應:據報道,不出現休克的報告,因此,應密切觀察,一旦出現,應立即停葯,給予對症,處置。

7 氨甲環酸 -禁忌症


對本品中任何成份過敏者禁用。

8 氨甲環酸 -用法用量


靜脈滴註:一般成人一次0.25~0.5g,必要時可每日1~2g,分1-2次給葯。根據年齡和癥狀可適當增減劑量,或遵醫囑。
為防止手術前後出血,可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。

9 氨甲環酸 -貯藏方法


避光、乾燥處保存

10 氨甲環酸 -注意事項


1.應用本品要監護患者以降低血栓形成併發症的可能性。有血栓形成傾向及有心肌梗死傾向者慎用。
2.本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血(DIC)所致的繼發性纖溶性出血,以防進一步血栓形成,影響臟器功能,特別是急性腎功能衰竭,故應在肝素化的基礎上應用本品。在DIC晚期,以纖溶亢進為主時也可單獨應用本品。
3.如與其他凝血因子(如因子IX)等合用,應警惕血栓形成。應在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥善。
4.由於本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞,大量血尿患者禁用或慎用。
5.慢性腎功能不全時用量酌減,給葯后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時,用量也應減少。
6.應用本品時間較長者,應做眼科檢查監護(視力、視覺、視野和眼底檢查)。

11 氨甲環酸 -中國藥典修訂內容


氨甲環酸
Anjianhuansuan
Tranexamic Acid
書頁號:2005年版二部-611
[修訂]
【含量測定】第1行「取本品約0.25g」改為「取本品約0.12g」。
[增訂]
【檢查】鹼度 取本品0.5g,加水10ml使溶解,依法檢查(附錄Ⅵ H),pH值應為7.0~8.0。
氯化物 取本品0.50g,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。
有關物質 取本品適量,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氨甲環酸10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.23%十二烷基硫酸鈉溶液(取磷酸二氫鈉18.3g,加水800ml溶解,加三乙胺8.3ml混勻后,再加入2.3g十二烷基硫酸鈉,溶解混勻,用磷酸調節pH至2.5,加水至1000ml)-甲醇(60∶40)為流動相;檢測波長為220nm。稱取氨甲苯酸10mg,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液,取對照品溶液1ml與供試品溶液1ml,置50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,使氨甲環酸峰保留時間約為13分鐘,氨甲環酸峰與氨甲苯酸峰的分離度應大於5。取對照溶液20μl,注入液相色譜儀,調節檢測器靈敏度,使主峰峰高為滿量程的10%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,相對主成分峰保留時間1.2倍的環烯烴雜質峰峰面積,乘以相對響應因子0.005后,不得大於對照溶液的主峰面積的0.1倍(0.1%);氨甲苯酸雜質峰峰面積,乘以相對響應因子0.006后,不得大於對照溶液的主峰面積的0.1倍(0.1%);相對主成分峰保留時間1.5倍的Z-異構體峰峰面積,乘以相對響應因子1.2后,不得大於對照溶液主峰面積0.2倍(0.2%),其他單個雜質峰面積均不得大於對照溶液的主峰面積的0.1倍(0.1%),環烯烴、氨甲苯酸、Z-異構體分別乘以相對響應因子后與其他雜質的峰面積總和不得大於對照溶液的主峰面積的0.5倍(0.5%)。
[刪去]
【檢查】Z-異構體
氨甲苯酸
上一篇[約翰·麥卡錫]    下一篇 [避孕藥]

相關評論

同義詞:暫無同義詞