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氯烯雌醚為非甾體激素,其雌激素活性較己烯雌酚弱(僅為1/10),屬弱雌激素類葯,故作用比較溫和。給葯后能貯存干脂肪組織內,緩慢釋放,故作用持續時間較長。本品代謝為有雌激素作用的物質,能調節垂體前葉釋放促性腺激素。

1 氯烯雌醚 -基本資料

藥物名稱:氯烯雌醚
中文別名:氯烯雌酚醚、三茴香基氯乙烯
英文名稱:Chlorotrianisene
英文別名:Chlorotrisin
類別:西醫藥物

2 氯烯雌醚 -藥理作用

氯烯雌醚蛋白質
氯烯雌醚為非甾體激素,其雌激素活性較己烯雌酚弱(僅為1/10),屬弱雌激素類葯,故作用比較溫和。給葯后能貯存干脂肪組織內,緩慢釋放,故作用持續時間較長。本品代謝為有雌激素作用的物質,能調節垂體前葉釋放促性腺激素,但其引起垂體前葉和腎上腺皮質功能亢進的作用較雌激素弱,長期服用不會引起垂體腫大和腎上腺增生,且耐受性好。

雌激素可以增加細胞合成DNA、RNA及反應組織中各種蛋白質,通過減少下丘腦促黃體生成激素釋放因子(LHRF)的釋放,導致降低促卵泡激素(FSH)、促黃體生成激素(LH)從垂體的釋放。在雌激素能起反應的組織中,本品能與該組織的特殊受體蛋白與雌激素結合形成複合物。

3 氯烯雌醚 -動力學

氯烯雌醚口服后吸收貯存於體內脂肪中,並緩慢釋放。實驗證明,大鼠口服5mg后第10日糞便中尚可測出,猴口服70mg后第30日還有6%~18%雌激素活性物質。本品經肝代謝後主要從糞便排出。滴丸劑在胃中分佈均勻,吸收快,效果好。

4 氯烯雌醚 -適應症

萎縮性陰道炎;女性性腺功能低下;青春期功能性子宮出血;女陰乾枯症;更年期綜合征。近年來已試用於治療前列腺肥大與晚期前列腺癌。適用於絕經期綜合征、婦女手術后缺乏雌激素引起的癥狀和前列腺肥大等。

用於治療婦女更年期綜合征及手術后因雌激素缺乏所引起的癥狀;青春期功能失調性子宮出血;婦女性腺功能不全的雌激素替代治療;男性前列腺增生。

5 氯烯雌醚 -用法用量

氯烯雌醚子宮
萎縮性陰道炎或外陰乾枯症口服,每日12~24mg,連服21日;需要時可周期性地在停葯7日後重複給葯。女性性腺功能低下口服,每日12~24mg,連服21日,停葯7日,再開始另一療程。用藥量可按個別情況作增減,更年期綜合征口服,每日4~12mg,每月服20~22日,停葯8~10日,再開始下月的治療,直到癥狀減輕。

手術后絕經患者,也可用於糾正雌激素缺乏的癥狀。青春期功能性子宮出血每日20~80mg,分3次口服,血止后酌情減量,直到每日維持量8mg。抗組織增生與腫瘤①前列腺增生,口服,每日12~24mg,4~8周為一療程;②前列腺癌,口服可使腫塊消退和縮小,每日12~24mg,極量每日80mg。

應在飯後服藥,以減少噁心;一旦發現懷孕,應立即停葯並就醫;③本品限用於成人,作為代替治療以補充雌激素不足。用藥期間應注意檢查:血壓、肝功能、巴氏(Papanicolaou)塗片檢查。每6~12個月內或更短些時間作體格檢查,密切注意腹部、乳房與盆腔器官的情況。監測子宮內膜癌,在持續或反覆的異常陰道出血的病例應除外惡性腫瘤。

氯烯雌醚前列腺
口服。更年期綜合征及手術后雌激素缺乏:每日4~12mg,20~22日為一療程,停葯5~6日後再開始第2個療程。青春期功能性子宮出血:每日20~80mg,分2~3次服,止血后酌情遞減,每日維持量8mg。婦女性腺功能不全:每日8~12mg,分2~3次服,按病情增減。前列腺肥大:每日12~24mg,分2~3次服,4~8周為一療程,必要時可延長。密閉、陰涼處避光保存。

6 氯烯雌醚 -不良反應

氯烯雌醚
(1)比較少見的有:用藥后出現點滴狀陰道出血、撤退性陰道出血或持續性陰道出血,陰道分泌物粘厚如凝乳塊。此外出現嗜睡、尿頻、尿痛、嚴重頭痛、行動突發性失去協調、胸痛、臀部或腿部疼痛、呼吸短促、突然言語不清、突然視力改變、手或腳發軟或麻痹、血壓上升、乳房有結節或分泌物、精神抑鬱、胃痛、腹痛、鞏膜或皮膚黃染、皮疹等。

(2)持續用藥時應注意有無腹痛、胃納減少、噁心、水瀦留以致腿和踝浮腫、乳房腫脹等。極少見的有皮膚色素沉著、腹瀉和腹痛、體重增加或減輕、嘔吐、頭暈、皮膚過敏、男性性慾減退、女性性慾增強。輕度腹或胃部不適,噁心,頭痛,乳房脹痛。偶有輕微胃部不適、噁心、頭痛、乳房脹痛等,大多數繼續用藥后自行好轉。

7 氯烯雌醚 -禁忌

氯烯雌醚泌尿系統
妊娠期間不主張用雌激素。曾發現妊娠時給以大量雌激素,可產生胎兒先天性畸形,所生的女嬰除發現有生殖道畸形外,在生育年齡時還有患陰道或宮預癌者;男嬰有發生泌尿生殖道異常者。雌激素可以從乳汁分泌中排出,大量雌激素又可抑制乳汁分泌,所以哺乳期婦女不能用雌激素。

下列情況禁用:①已診斷或可疑的乳腺癌;②有膽汁鬱積性黃疸的病史;③已診斷或懷疑的雌激素依賴性腫瘤;④血栓栓塞症;⑤不正常的或診斷不明的陰道出血。下列情況應慎用:哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑鬱(或有其病史)、偏頭痛、腎功能不全、良性乳房病、心血管病、冠心病、糖尿病、子宮內膜異位症、膽囊病(或有其病史)特別是膽石症、肝功能損害、高血鈣合併腫瘤或骨代謝病、高血壓、黃疸與妊娠時黃疸史、子宮肌瘤及卟啉症等。

乳腺癌及診斷未明的婦科病患者禁用,孕婦忌用,有血栓史患者慎用。

8 氯烯雌醚 -相互作用

氯烯雌醚氯烯雌醚
1、與抗凝葯合用使抗凝作用減弱,必需合用時,應根據凝血酶原時間測定調節抗凝葯的用量。2、與苯巴比妥、苯妥英或撲米酮等合用,由於該時的肝酶正誘導能促進雌激素的代謝,雌激素的效應因而降低。3、與三環類抗抑鬱葯合用時,後者的不良反應增多,效應減弱。

9 氯烯雌醚 -製劑

氯烯雌醚膠囊(1)4mg(2)12mg(1)。婦女更年期綜合症:每日8-20mg,分2-3次服,20-22天一療程,停葯5-6天開始第二療程(2)。青春期功能性子宮出血:每日20-80mg,分2-3服,止血后酌情遞減,每日維持量8mg。(3).婦女性功能不全:每日8-12mg,分2-3次服,視情況增減。(4).前列腺肥大:每日12-24mg,分2-3次服用,4-8周一療程,必要時可延長或遵醫囑。滴丸劑:4mg/粒。

10 氯烯雌醚 -成品製劑

氯烯雌醚脂肪組織
氯烯雌醚-蘇州一葯:藥理作用,本葯系一種非甾體雌激素,採用固體分散型製劑-滴丸,有利於吸收,作用迅速完全。其特點是:其活性較已烯雌酚小,屬弱雌激素類藥物,故作用比較溫和。用藥后,能貯藏於脂肪組織內,並緩慢釋放,經肝臟代謝為有雌激素作用的物質,有一定的長效作用,且耐受性較好。氯烯雌醚的分子式為C23H21O3CL,為白色或類白色結晶性粉末,無臭。在氯仿、苯或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。本葯為白色或乳白色滴丸。

適應症:婦女更年期綜合征及手術后因雌激素缺乏所引起的癥狀。青春期功能失調性子宮出血。婦女性腺功能不全的雌激素替代治療。前列腺增生。

用法用量:婦女更年期綜合征及手術后因雌激素缺乏所引起的癥狀4-12mg/日,每20-22天為一療程,停葯后5-6天,再開始另一療程。癥狀改善後,劑量可逐漸減少。青春期功能失調性子宮出血20-80mg/日,分2-3次服用,止血后,劑量酌情遞減,每天維持量為8mg/日。婦女性腺功能不全8-12mg/日,可按具體情況增減劑量。前列腺增生12-24mg/日,4-8周為一療程。必要時可延長。

氯烯雌醚念珠菌
不良反應:胃腸道不適,蕁麻疹,褐黃斑,頭痛,抑鬱,乳房改變,陰道念珠菌病,子宮內膜增生,突破性出血,男子女性型乳房。

氯烯雌醚滴丸:氯烯雌醚為一種非甾體雌激素類葯,其活性較己烯雌酚弱,能調節垂體前葉釋放促性腺激素,通過減少下丘腦促黃體生成素釋放因子的釋放,導致降低促卵泡激素(FSH),促黃體生成激素(LH)從垂體的釋放,由於其引起垂體前葉和腎上腺皮質機能亢進的作用較雌激素弱,長期服用不會引起垂體腫大和腎上腺的增生,作用比較溫和,人體耐受性好。本品為白色或乳白色滴丸。

動力學:本品服用后能貯藏於脂肪組織內,並緩慢釋放,經肝代謝為含有雌激素作用的物質,故有雌激素前體之稱。本品主要通過糞便排泄,大鼠口服5mg在第十天糞便中還能測出。猴口服10mg后,到第30天尚有6%-18%的雌激素活性物質。

適應症:用於治療婦女更年期綜合征及手術后因雌激素缺乏所引起的癥狀;青春期功能失調性子宮出血;婦女性腺功能不全的雌激素替代治療;男性前列腺增生。

氯烯雌醚消化道
用法用量:口服1.婦女更年期綜合征及手術后因雌激素缺乏所引起的癥狀:每日劑量4~12mg,每20~22天為一療程,停葯后7天,再開始另一療程,癥狀改善後,劑量可逐漸減少。2.青春期功能失調性子宮出血:每日劑量20~80mg,分2~3次服用,止血后酌情遞減,每日維持量8mg。3.婦女性腺功能不全:每日劑量8~12mg,連服21日,停葯7日再服。可按個人情況增減。4.前列腺增生:每日劑量12~24mg,4~8周為一療程,必要時可延長或遵醫囑。

不良反應:偶見輕微胃部不適、噁心、嘔吐、頭暈、乳房脹痛、陰道出血、嗜睡、尿頻、尿痛、頭痛、腹痛、胸痛、皮疹等。

相互作用:1.與抗凝葯合用抗凝作用減弱。2.與苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮合用,可使本品作用降低。3.與三環類抗抑鬱葯合用時,後者不良反應增加、效應減弱。

氯烯雌醚
注意事項:1.下列情況慎用:哮喘、心功能不全、癲癇、精神抑鬱、偏頭痛、腎肝功能異常、良性乳房病、子宮肌瘤、高血壓、冠心病、糖尿病、子宮內膜異位症、膽石症、高血鈣合併腫瘤或骨代謝病等。2.對診斷的干擾:①去甲腎上腺素促進血小板凝集實驗。②BSP瀦留增加。③血清結合T4增加、T3下降。④抗凝血酶Ⅲ、VB6排泄,血清葉酸含量下降。3.用藥期間應注意檢查:血壓、肝功能、巴氏(papanicolaon)塗片檢查,每6~12個月進行婦科檢查。本品對胎兒有致畸作用,並能在母乳中分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
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