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氰氟蟲腙(metaflumizone,BAS320I)是德國巴斯夫公司和日本農藥公司聯合開發的一種全新的化合物,屬於縮氨基脲類殺蟲劑。氰氟蟲腙的作用機制獨特,本身具有殺蟲活性,不需要生物激活,與現有的各類殺蟲劑無交互抗性。氰氟蟲腙可以有效地防治各地鱗翅目害蟲及某些鞘翅目的幼蟲、成蟲,還可以用於防治螞蟻、白蟻、蠅類、蟬螂等害蟲。

  1 產品化學

  中文通用名稱:氰氟蟲腙,商品名:艾法迪,英文通用名稱:metaflumizone,試驗代號BAS320I,化學名稱(IUPAC):(E+Z)-2-[2-(4-氰基苯)-1-(3-三氟甲基苯)亞乙基]-N-(4-三氟甲氧基苯)聯氨羰草醯胺;分子式:C24H16F6N4O2,化學結構式如下:

  
氰氟蟲腙

2 理化性質

  氰氟蟲腙原葯呈白色晶體粉末狀,含量為96.13%,熔點為190℃(高),蒸氣壓為1.33×10-9Pa(25℃,不揮發),水中溶解度小於0.5mg/L(低),油水分配係數logP=4.7~5.4(親脂的),水解DT50為10d(pH=7時)。在水中的光解迅速,DT50大約為2~3d,在土壤中光解DT50為19~21d。在有空氣時光解迅速,DT50<1d。在有光照時水中沉澱物的DT50為3~7d。

  3 作用機制

  氰氟蟲腙是一種全新作用機制的殺蟲劑,通過附著在鈉離子通道的受體上,阻礙鈉離子通行,與菊酯類或其他種類的化合物無交互抗性。該葯主要是通過害蟲取食進入其體內發生胃毒殺死害蟲,觸殺作用較小,無內吸作用。該葯對於各齡期的靶標害蟲、幼蟲都有較好的防治效果,昆蟲取食后該葯進入蟲體,通過獨特的作用機制阻斷害蟲神經元軸突膜上的鈉離子通道,使鈉離子不能通過軸突膜,進而抑制神經衝動使蟲體過度的放鬆,麻痹,幾個小時后,害蟲即停止取食,1~3d內死亡。

  4 原葯毒性

  氰氟蟲腙原葯大鼠急性經口LD50(M,F)>5000mg/kg b.w.、急性經皮LD50(M,F)>5000mg/kg b.w.、急性吸入LC50(M,F)>5.2mg/L,對兔眼睛、皮膚無刺激性,對豬皮膚無致敏性;對哺乳動物無神經毒性、Ames試驗呈陰性;鵪鶉經口LD50>2000mg/kg、蜜蜂經口LD50>106mg/只蜜蜂(48h)、鮭魚LC50>343ng/g(96h),氰氟蟲腙對鳥類的急性毒性低,對蜜蜂低危險,由於在水中能迅速地水解和光解,對水生生物無實際危害。

  5 植物的吸收與傳導

  氰氟蟲腙能夠以中等的速度穿入雙子葉植物的角質層和薄片組織,大約有一半滯留在上表皮或表皮的蠟質層(角質)中,這表明該藥劑沒有表現出明顯越層運動。試驗分析表明氰氟蟲腙不會從處理過的葉片傳導到植物的其他部分,也沒有葉片的沉降點處表現出明顯的向周邊輻射擴散運動。因此氰氟蟲腙在葉片表面只有中等的滲透活性,在植物的綠色組織及根部無內吸傳導性。

  6 主要特徵

  氰氟蟲腙雖然是一種攝食活性的殺蟲劑,但是與所有的對照藥劑相比,仍具有較好的初始活性(擊倒作用)。

  溫度對氰氟蟲腙的活性沒有直接的影響,但是有間接的影響;主要由於幼蟲在溫暖的條件下進食會更活躍,更多的活性成分會進入到害蟲體內,因而氰氟蟲腙殺蟲的速度會快一些。

  該葯具有良好的耐雨水沖刷性。藥效試驗表明,氰氟蟲腙240SC劑型在防治馬鈴薯葉甲時,施藥后1h就具有明顯的耐雨水沖刷的效果。

  低蒸氣壓使得其在田間熏蒸作用效果很低。

  田間試驗表明,該葯具有很好的持效性,持效在7~10d左右。在一般的侵害情況下,氰氟蟲腙施用一次就能較好地控制田間已有的害蟲種群,在嚴重及持續的害蟲侵害壓力下,在第一次施藥7~10d后,需要進行第二次施藥以保證對害蟲的徹底防治。

  7 生物活性與殺蟲譜

  氰氟蟲腙對咀嚼和咬食的昆蟲種類鱗翅目和鞘翅目具有明顯的防治效果,如常見的種類有稻縱葉螟、甜菜夜蛾、棉鈴蟲、棉紅鈴蟲、菜粉蝶、甘藍夜蛾、小菜蛾、菜心野螟、小地老虎、水稻二化螟等,對卷葉蛾類的防效為中等;氰氟蟲腙對鞘翅目害蟲葉甲類如馬鈴薯葉甲防治效果較好,對跳甲類及種子象的防治為中等;氰氟蟲腙對纓尾目、蟎類及線蟲無任何活性。該藥用於防治螞蟻、白蟻、紅火蟻、蠅及蟑螂等非作物害蟲方面很有潛力。

  氰氟蟲腙可以廣泛地防治鱗翅目和鞘翅目幼蟲的所有生長階段,而與使用劑量多少無明顯的關係。大量的田間試驗證實該葯對鱗翅目和鞘翅目幼蟲的所有生長階段(也包括鞘翅目的成蟲)都有很好的防治效果。因此氰氟蟲腙可以被靈活地應用於害蟲發生的所有時期。但對鱗翅目和鞘翅目的卵及鱗翅目的成蟲無效。

  表1 氰氟蟲腙對部分害蟲生物活性譜

  作物

  防治對象

  用藥量/(g A.I.·hm-2)

  防治效果

  馬鈴薯

  馬鈴薯葉甲

  60

  +++

  辣椒/番茄

  棉鈴蟲

  220~240

  +++

  甜菜夜蛾

  240

  +++

  弧翅夜蛾

  240

  +++

  錁紋夜蛾

  230~270

  +++

  朝鮮薊

  菜粉蝶

  220~268

  ++(+)

  瓜類

  甜菜夜蛾

  240

  ++(+)

  甘藍/花椰菜

  菜粉蝶

  240

  +++

  小菜蛾

  240

  ++(+)

  棉鈴蟲

  240

  +++

  甘藍夜蛾

  240

  +++

  菜心野螟

  240

  +++

  黃曲條跳甲

  240

  +++

  椰菜

  棉貪夜蛾

  224

  +++

  萵筍

  小地老虎

  220~260

  +++

  弧翅夜蛾

  240

  +++

  甜菜夜蛾

  240

  +++

  棉鈴蟲

  240

  +++

  韭菜/豆類

  弧翅夜蛾

  220~240

  +++

  草莓

  粗草莓根耳象

  224

  +++

  棉花

  棉鈴蟲

  220~240

  +++

  棉紅鈴蟲

  240

  +++

  金剛鑽

  240

  ++(+)

  甜菜

  甘藍夜蛾

  220~240

  +++

  玉米

  野螟

  240

  +++

  煙草

  毛跳甲

  200

  ++(+)

  水稻

  稻縱卷葉螟

  114

  +++

  水稻二化螟

  228

  ++(+)

  註:+++防效好,++(+)防效中等到好,+有一定的效果。

  儘管氰氟蟲腙對各齡期幼蟲都同樣有效,但是為了防止因幼蟲攝食而造成的作物損失,建議在1齡幼蟲的孵化盛期施藥。

  8 對作物和防治對象的選擇性

  表2 氰氟蟲腙和茚蟲威對菊酯類產生抗性的害蟲LC90(mg/L)比較

  害蟲

  藥劑

  菊酯類敏感品系(S)

  菊酯類抗性品系(R)

  藥劑增加倍數(R/S)/倍

  煙芽夜蛾(3齡蟲,棉花浸葉法)

  氰氟蟲腙

  0.23

  0.29

  不明顯

  茚蟲威

  0.18

  1.971)

  11

  小菜蛾(3齡蟲,甘藍浸葉法)

  氰氟蟲腙

  3.2

  5.2

  不明顯

  茚蟲威

  3.7

  25.21)

  7

  斜紋夜蛾(3齡蟲,甘藍浸葉法)

  氰氟蟲腙

  3.4

  8.8

  2

  茚蟲威

  0.7

  41.51)

  60

  註:1)和敏感品系差異顯著。

  氰氟蟲腙具有良好的作物安全性。在溫室和田間試驗中,氰氟蟲腙240SC劑型在試驗劑量下對試驗作物均安全,如菜心、菜花、花椰菜、白菜、油菜、芥菜、萵苣、茄子、西紅柿、辣椒、甜辣、馬鈴薯、韭菜、胡蘿蔔、草莓、西瓜、豆類、棉花、甜菜、朝鮮薊、大麥、水稻、蘋果、葡萄、橄欖、柑桔等。

  氰氟蟲腙對其它昆蟲有較強的選擇性,對刺吸口器害蟲如蚜蟲或薊馬等無效,對有益生物包括傳粉昆蟲和節肢類昆蟲比較安全,適合用於病蟲害綜合防治和蟲害的抗性治理。

  9 活性譜

  氰氟蟲腙是一種高度選擇性的殺蟲劑,殺蟲活性主要表現在鱗翅目害蟲和部分鞘翅目害蟲如馬鈴薯葉甲等。在所有的試驗中,該葯對於棉鈴蟲、稻縱卷葉螟表現出極佳的防治效果。在防治小菜蛾上,該葯的持效性有限,為了達到滿意的防治效果,全面徹底的施藥是非常必要的(見表1)。由於其作用機制獨特並且和現有的殺蟲劑無交互抗性,上述蟲害的防治上非常有競爭力,在抗性管理上也是一個有效的工具。

  10 作物安全間隔期

  在氰氟蟲腙用藥量為240g a.i./hm2時,每個生長季節最多使用兩次,安全間隔期為7d,在辣椒、萵苣、白菜、花椰菜、黃瓜、西紅柿、菜豆等蔬菜上的安全間隔期為0~3d;在西瓜、朝鮮薊上的安全間隔期為3~7d;在甜玉米上的安全間隔期為7d;在馬鈴薯、玉米、向日葵、甜菜上的安全間隔期為14d;在棉花上的安全間隔期為21d。

  11 抗性風險

  氰氟蟲腙和現有的殺蟲劑無交互抗性,與IRAC分類列表中的所有其他類別化合物均不同。

  茚蟲威也是一種鈉離子通道阻礙劑,這兩種化合物在IRAC分類列表中同屬22組。這兩種化合物儘管作用機制相似但又不完全一樣。氰氟蟲腙和茚蟲威分別屬於不同的化合物類型,前者屬於縮氨基脲類化合物,後者屬於含雜環的羧酸酯類化合物。茚蟲威是一種活性前體化合物,必須經過昆蟲的代謝才能轉化成為有活性的化合物;而氰氟蟲腙本身具有殺蟲活性,不需要昆蟲代謝激活,在高抗害蟲種群(包括對有機磷類、氨基甲酸酯類、菊酯類、吡唑類、苯甲醯脲類、吡咯類及茚蟲威等有抗性的種群)進行試驗表明,沒有發現交叉抗性現象。氰氟蟲腙在鈉離子通道上的具體附著位點正在進一步的試驗研究中。

  初步的試驗表明氰氟蟲腙防治對菊酯類產生抗性的害蟲種類比另外一種鈉離子通道阻礙劑茚蟲威更有效(見表2),這表明儘管兩種化合物都是鈉離子通道阻礙劑,但氰氟蟲腙和茚蟲威的作用機制還是差別。

  12 對有益生物的選擇性

  在綜合防治上,有益生物作為多種害蟲的天敵發揮著重要的作用。評價殺蟲劑好壞除看對靶標害蟲的效果外,對有益生物是否低毒也是一個重要的指標。氰氟蟲腙在110~196g a.i./hm2劑量範圍內,對多種天敵非常安全,在推薦劑量(240 g a.i./hm2)下,對天敵也表現出毒性低、較安全的特點。氰氟蟲腙對有益生物影響很小,由於低毒和對環境友好,氰氟蟲腙被美國環保署(EPA)認定為減低風險的化合物(Reduced Risk Candidate)。
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