評論(0

注射用乳糖酸紅霉素

標籤:藥物

1適應症

急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩組織炎,白喉,炭疽,氣性壞疽,破傷風,梅毒,李斯特菌病,軍團菌病,支原體肺炎,衣原體肺炎,尿道炎,宮頸炎,沙眼衣原體結膜炎,牙周炎,空腸彎麴菌腸炎,百日咳,呼吸內科,耳鼻喉科,傳染病科,普外科,血管外科,性病科,腎病內科,婦產科,眼科,口腔科,消化內科

2用法用量

靜脈滴註:成人一次0.5~1.0g,每日2~3次。治療軍團菌病劑量可增加至一日3~4g,分4次。成人一日不超過4g。小兒每日按體重20~30mg/kg,分2~3次。 乳糖酸紅霉素滴注液的配製,先加滅菌注射用水10ml至0.5g乳糖酸紅霉素粉針瓶中或加20ml至1g乳糖酸紅霉素粉針瓶中,用力震搖至溶解。然後加入生理鹽水或其他電解質溶液中稀釋,緩慢靜脈滴注,注意紅霉素濃度在1%~5%以內。溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀釋,但因葡萄糖溶液偏酸性,必須每100ml溶液中加入4%碳酸氫鈉1ml。

3不良反應

1.胃腸道反應多見,有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。 2.肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。 3.大劑量( 4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血葯濃度過高( 12mg/L)有關,停葯后大多可恢復。 4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。 5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

4禁忌

對紅霉素類藥物過敏者禁用。

5注意事項

1.溶血性鏈球菌感染用本品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。 2.腎功能減退患者一般無需減少用量。 3.用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅霉素的劑量應適當減少。 4.患者對一種紅霉素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅霉素製劑也可過敏或不能耐受。 5.對診斷的干擾:紅霉素可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。 6.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做葯敏測定。

6藥物相互作用

1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇葯的代謝,導致後者血葯濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺葯合用可增加心臟毒性,與環孢菌素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性。
2.本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用,不推薦合用。 3.本品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜合用。 4.長期服用華法林的患者應用紅霉素時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須合用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。 5.除二羥丙茶鹼外,本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在同用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。 6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。 7.大劑量本品與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。 8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。

7藥物過量

應及時停葯給予對症和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。

8藥理作用

本品屬大環內酯類抗生素,為水溶性的紅霉素乳糖醛酸酯,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些紐菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位( P 位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(l-RNA)結合至 P 位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位( A 位)至 P 位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效。

9葯代動力學

靜脈滴注后立即達血葯濃度峰值,24小時內靜滴2g,平均血葯濃度為2.3~6.8mg/L,但個體差異較大。每12小時連續靜脈滴注本品1g,則8小時后的血葯濃度可維持於 4~6mg/L。乳糖酸紅霉素除腦脊液和腦組織外,廣泛分佈於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血葯濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血葯濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%~ 20%,母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50%以上。表觀分佈容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。遊離紅霉素在肝內代謝,血半衰期為1.4~2小時,無尿患者的血半衰期可延長至4.8~6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。

相關評論

同義詞:暫無同義詞