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注射用阿昔洛韋

標籤:藥物

1適應症

神經內科,皮膚科,單純皰疹,單純皰疹病毒性腦炎,帶狀皰疹

2用法用量

藥液的配製:取本品0.5g加入10ml注射用水中,使濃度為50g/L,充分搖勻成溶液后,再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml,使最後藥物濃度不超過7g/L,否則易引起靜脈炎。 靜脈滴注,每次滴注時間在1小時以上。 成人常用量 1.重症生殖器皰疹初治,按體重一次5mg/kg(按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹,按體重一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。 3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 4.急性視網膜壞死,一次5~10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共7~10日。以後一次口服0.8g,一日5次,連續6~14周。 成人一日最高劑量按體重為30mg/kg,或按體表面積為1.5g/m 。 小兒常用量 1.重症生殖器皰疹初治,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m (按阿昔洛韋計,下同),一日3次,隔8小時滴注1次,共5日。 2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹,嬰兒與12歲以下小兒,按體表面積一次250mg/m , 一日3次,隔8小時滴注1次,共7日,12歲以上按成人量。 3.單純皰疹性腦炎,按體重一次10mg/kg,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 4.免疫缺陷者合併水痘,按體重一次10mg/kg或按體表面積一次500mg/m ,一日3次,隔8小時滴注1次,共10日。 小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m 。

3不良反應

1.常見的不良反應: 注射部位的炎症或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發燒、輕度頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。 2.少見的不良反應有: 急性腎功能不全、白細胞和紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三醯甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。 3.罕見的不良反應有: 昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經系統癥狀。

4禁忌

對本品過敏者禁用。

5注意事項

1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注,因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。 3.以下情況需考慮用藥利弊:脫水患者,本品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,應用本品易產生精神癥狀,需慎用。 4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐葯。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 5.對診斷的干擾;可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。 6.隨訪檢查:由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應一年檢查一次,以早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應檢查腎功能。 7.靜脈滴注后2小時,尿葯濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積於腎小管內。 8.一次血液透析可使血葯濃度降低60%,故每次血液透析6小時應重複補給一次劑量。 9.靜脈滴注時宜緩慢,否則可發生腎小管內藥物結晶沉澱,引起腎功能損害的病例可達10%,並勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。 10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算。 11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和複發無明顯效果,不能根除病毒。 12.一旦皰疹癥狀與體征出現,應儘早給葯。 13.本劑呈鹼性,與其他藥物混合容易引起pH值改變,應盡量避免配伍使用。

6藥理毒理

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然後通過二種方式抑制病毒複製:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的複製;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。 本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睾丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

7藥理作用

抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然後通過二種方式抑制病毒複製:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的複製;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。本品對病毒有特殊的親和力,但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報道,但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變,但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睾丸萎縮和精子數減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。

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