1概述

泰利黴素是半合成大環內酯一林可酞胺一鏈陽菌素B (MLSB)家族中的第一個抗菌藥物,屬酮內酯類抗生素,具有廣譜抗菌活性、較低的選擇性耐藥性和與其他酮類抗生素的交叉耐藥性。在目前社區獲得性呼吸道致病菌對β-內醯胺類、大多數大環內酯類抗生素耐藥性日益增多的情況下,泰利黴素的應用開闢了一個新的、重要的治療途徑。

2藥理作用和應用

泰利黴素作用機制與大環內酯類抗生素相似,主要是通過直接與細菌核糖體的50S亞基結合,抑制蛋白質的合成,並阻抑其翻譯和裝配。泰利黴素與大環內醋類抗生素均可與23s核糖體RNA的Ⅱ和V結構區的核苷酸結合,但最大區別在於泰利黴素對野生型核糖休的結合力較紅霉素和克拉黴素分彆強約10倍和6倍。臨床主要用於治療呼吸道感染,包括社區獲得性肺炎(CAP),慢性支氣管炎急性加劇(AECB),急性上頜竇炎(AMS) ,咽炎和扁桃體炎等

3酮內酯類將震蕩大環內酯市場

據業內專家預言:下一個世紀將是大環內酯類抗生素的時代。而酮內酯類作為一類全新的藥物,其結構屬大環內酯類抗生素衍生而來,在3位引入酮基,代替中性糖基,提高了弱酸環境的穩定性。由於結構的改變使得該類藥物的抗菌作用增強,尤其對呼吸道感染病原菌耐葯者的抗菌活性明顯增高。酮內酯類對肺炎鏈球菌、A組/B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌均具高度抗菌活性,包括上述細菌對紅霉素耐葯者,青霉素不敏感肺炎鏈球菌仍對該類藥物呈現高度敏感,優於所有大環內酯類、克林黴素和青霉素類藥物。
世界上第一個也是目前惟一一個上市的酮內酯類藥物為泰利黴素,它由賽諾菲-安萬特公司研製開發,2001年10月15首次在德國上市。如今已在美國、英國、比利時、巴西、法國、愛爾蘭、義大利、墨西哥、西班牙、加拿大和日本等國家上市,主要用於以下4種適應證:社區獲得性肺炎(CAP)、急性細菌性鼻竇炎(ABS)、18歲以上慢性支氣管炎患者的急性細菌感染性惡化(ABECB)以及12歲以上患者的扁桃腺炎/咽炎。它曾作為酮內酯類藥物的典範被證明比其他藥物更能有效對抗細菌感染,且被用作治療社區獲得性肺炎的一線藥物。該產品在美國一上市,就以強勁的增長勢頭創造了良好的市場業績,2005年的銷售額相對於前一年的6400萬美元翻了3倍,高達1.93億美元。
由於酮內酯類抗生素一致為業界所看好,因此其很有希望將潛移默化地影響整個大環內酯類藥物的市場份額。但不可迴避的是,對於酮內酯類藥物來說,儘管當前越來越多出現的耐葯菌使得其治療地位和重要性日益凸顯,但其他已擁有成熟市場地位的大環內酯類藥物、美國輝瑞公司的阿齊黴素和價格低廉的通用名藥物的競爭均在一定程度上限制了此類藥物的市場拓展。
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