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在葯代動力學中,藥物在體內的代謝過程按一級動力學過程進行,故而藥物在體內也存在相對穩定的半衰期,稱作藥物消除半衰期或血漿半衰期,其具體定義是藥物在生物體內濃度下降一半所需要的時間。與核衰變以及化學反應的半衰期不同,藥物在體內代謝的半衰期受到較多因素的影響,不僅不同藥物在同一個體的消除半衰期不同,而且同一種藥物對於不同個體的消除半衰期也各不相同。甚至同一藥物對於同一個體,消除半衰期也會隨身體狀況和用藥情況而發生波動,影響半衰期長短的主要因素是人體內負責代謝藥物的肝葯酶系統活性。準確掌握個體對特定藥物的消除半衰期,可以有針對性地設計給藥方案,實現個體化給葯。
除了消除半衰期,還有以藥物生理活性為判據的生物半衰期即藥物的生物效應下降一半所消耗的時間。這一數據受到更多因素的影響,當藥物活性與血葯濃度線性相關時,生物半衰期與消除半衰期直接相關,當活性濃度關係較為複雜時,生物半衰期常會顯示出異常行為。
除了藥物代謝過程,控釋製劑的釋放以及一些藥物的吸收過程也遵循一級反應動力學,因此這些過程的半衰期也是非常重要的葯代動力學數據。

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