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注射用鹽酸吉西他濱說明書

1 澤菲 -批准文號

國葯准字H20030104

2 澤菲 -中文名稱

注射用鹽酸吉西他濱

3 澤菲 -產品英文名稱


4 澤菲 -生產企業

江蘇豪森葯業股份有限公司

5 澤菲 -功效主治

非小細胞肺癌胰腺癌膀胱癌乳腺癌及其他實體腫瘤

6 澤菲 -化學成分

2-脫氧-22-鹽酸二氟脫氧胞苷


7 澤菲 -藥理作用

本品是細胞周期特異性抗代謝類藥物主要作用於DNA合成期的腫瘤細胞即S期胞在一定條件下可以阻止G1期向S期的進展;它對各種培養的人及鼠腫瘤有明顯的細毒活性其抗癌活性與抗藥的方式有關如每天給葯會導致動物死亡而抗癌活性很少當每3~4d給1次葯在非致死量時對鼠的多種腫瘤均有很好的抗癌活性吉西他濱為一種前葯在細胞內是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物在酶的作用下轉化成下列代物:吉西他濱一磷酸鹽(dFdCMP)吉西他濱二磷酸鹽(dFdCDP)和吉西他濱三磷酸(dFdCTP)其中dFdCDP和dFdCTP為活性產物dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶而減少了DNA合成的修復所需的脫氧核苷酸的量(尤其是dCTP)低水平的dCTP轉脫氧苷激酶正常的負反饋抑制導致dFdCTP更多的積聚同時dFdCDP抑制dCT誘導的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶從而使多dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶從而使更多的dFdCMP轉化成活性代謝物dFdCDPdFd-CTP而dFdCTP則與dCTP爭結合進入DNA鏈插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點並允許鳥苷與其配對,吉西他濱子子就被此鳥苷  

8 澤菲 -臨床評價

非小細胞肺癌的罹患率約佔全部肺癌的75%~80%,採用本品單一藥物或合併其他藥物治療無法手術的非小細胞肺癌時,整體反應率為14%~58%,如果單獨使用本品,約18%~26%的患者會呈現客觀的療效反應,反應期為3.3~12.7月,存活期中數為6.2~12.3月;本品並用順鉑的療效更好,反應率為26%~54%,存活期中數為10.4~15.4月,某些研究治療1年後仍有35%~61%的患者存活,非小細胞肺癌的主要疾病癥狀如咳嗽、吐血、肋膜積水,改善率為22%~89%。西吉他濱單葯治療組中19例能評價療效,6例獲PR(31.5%),總緩解率31.5%,中位存活期為4.4月。本組病例不良反應輕微,僅5%患者發生Ⅲ度的白細胞下降及惡性嘔吐。對照組中41例可評價療效,23例獲PR(56.1%),總緩解率56.1%中位存活期8.8月,主要不良反應為骨髓抑制和惡性嘔吐,約1/3患者分別Ⅲ~Ⅳ度的惡性嘔吐和骨髓抑制。據國外報道,除非小細胞肺癌之外,吉西他濱還對胰腺癌呈現客觀的療效。在一項與胰腺癌相關的研究中,以臨床效益反應作為主要的療效指標。當患者持續4周以上出現1種以上的臨床改善(疼痛程度降低一半以上、止痛劑使用減少一半以上,日常生活能力與體重增加)且其他項目都沒有再惡化時,即被認為具備臨床效益反應。該研究以吉西他濱(G組)或氟尿嘧啶(F組)做為第一線治療,兩組各63例。符合上述標準之臨床效益反應者,G組有14例(22%),F組有3例(5%)。中數存活期G組為6個月,F組為4個月。1年以後,G組有18%的患者存活,F組只有2%的患者存活。   

9 澤菲 -葯 動 學 

澤菲在靜注后,很快分佈到體內各組織,輸注時間越長,分佈體積就越廣、越深入,半衰期也就越長。在短時間的輸注下,本品的t1/2約為32~94min;在結束輸注5min內,本品的血漿峰濃度為3.2~45.5μg/ml;本品僅有少數與蛋白質結合,能被胞苷脫氨酸在肝臟、腎、血液和其他組織中快速、完全的代謝,只有不到10%的原葯與代謝物從尿中排泄;它的總清除率為29.2~92.2L/(h.m2)與性別、年齡有關(個體差異為52.2%)。  

10 澤菲 -不良反應  

①血液系統:有骨髓抑制作用,可出現貧血、白細胞降低和血小板減少。   

②胃腸道;約2/3的患者出現肝臟轉氨酶異常,多為輕度、非進行性損害;約1/3的患者出現噁心和嘔吐反應,20%的患者需要藥物治療。   

③腎臟:約1/2的患者出現輕度蛋白尿和血尿,有部分病例出現不明原因的腎衰。   

④過敏:約25%的患者出現皮診,10%的患者出現瘙癢,少於1%患者可發生支氣管痙攣。   

⑤其他:約20%的患者有類似於流感的表現;水腫/周圍性水腫的發生率約30%;脫髮、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘發生率則分別為13%,10%,8%,7%和6%。   

11 澤菲 -用法用量

①成人使用本品推薦劑量為1000mg/m2,靜脈滴注30min,1次/周,連續3周,隨後休息1周,每4周重複1次,依據患者的毒性反應相應減少劑量。   

②65歲以上的高齡患者也能對品很好耐受,不需要調整劑量。   

12 澤菲 -注意事項

①對本葯過敏的患者禁用。   

②孕婦及哺乳期婦女避免使用。   

③肝、腎功能損害的患者應慎用。   

④與其他抗癌藥配伍進行聯合或者序貫化療時,應考慮對骨髓抑制作用的蓄積。   

⑤滴注藥物時間的延長和增加用藥頻率可增大藥物的毒性,需密切觀察,包括實驗室的監測。   

⑥本品可引起輕度睏倦,患者在用藥期間應禁止駕駛和操縱機器。 

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