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炔孕酮為17β-羥基-17α-乙炔基-雄甾-4-烯-3-酮。按乾燥品計算,含C21H28O2應為97.0%~103.0%。炔孕酮為白色或類白色的結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。炔孕酮在吡啶中略溶,氯仿中微溶,水中幾乎不溶。臨床用於功能性子宮出血、月經異常、閉經、痛經等。

1 炔孕酮 -基本資料

藥物名稱:炔孕酮
英文名稱:Ethisterone
藥物別名:妊娠素,乙炔睾酮
英文別名:Ethinyltestosterone,Progestoral
分子式:C21H28O2
分子量:312.45
藥物說明:片劑,每片5mg;10mg;25mg

2 炔孕酮 -功用作用

炔孕酮為口服有效的孕激素,其作用與黃體酮相似,能使增生期子宮內膜轉化為分泌期,並促進乳腺發育。注射時孕激素活性相當於黃體酮的1/5,口服則比後者強15倍;而雄激素作用很小,為睾丸素的1/10。本品亦易從口腔粘膜吸收,因此舌下含用也有效。臨床用於功能性子宮出血、月經異常、閉經、痛經等。也用於防止先兆性流產和習慣性流產,但由於維持妊娠作用較弱,效果並不好,如與雌激素炔雌醇合用則療效較好。

3 炔孕酮 -用量用法

炔孕酮己烯雌酚
1。用作短效口服避孕藥:包括復方炔諾孕酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5日開始服藥,每日1片,晚飯後服用為宜(上夜班者早飯後服),連服22日,不能間斷,服完等月經來后的第5日繼續服藥。

2。用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10日之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。

3。治療功能性子宮出血:每8小時服1片炔諾孕酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥1次,待流血明顯減少后改為8小時1次),然後逐漸減量,直至維持量每日1次1片,再連服20日;也可在流血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。

4、不育症:口服炔諾孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每日1次,連服20日,共3個周期。5、痛經、子宮內膜異位症:於月經第5-7日開始,每日口服1次2.5mg,連服20日。

4 炔孕酮 -副作用

炔孕酮黃體酮
國際上已不推薦用孕激素治療先兆流產,尤其是妊娠早期更不宜使用。據報道,在孕早期使用大量的炔孕酮,胎兒脊柱、肛門、四肢等部位發生畸形的危險可增加8倍。如果使用人工合成的孕酮(如炔孕酮具有雄性化作用),約有18%的女性胎兒男性化。出現這種結局是很不幸的。

炔孕酮保胎的使用面是很有限的。炔孕酮是一種孕激素,對黃體分泌不足、孕酮缺乏引起的先兆流產是有用的。但首先必須弄清楚是否缺乏炔孕酮。是否缺乏,可通過化驗證實,也可通過測量基礎體溫的辦法來了解。的確屬於黃體功能不足者,為了受孕可從基礎體溫上升的3-4天注射炔孕酮,並不間斷使用9-10周,直到母體可自然分泌孕酮為止。在孕酮缺乏的正常情況下使用炔孕酮不會帶來危險。但願用者能正確的認識炔孕酮、正確認識流產的不同因素、正確認識保胎,避免好心辦了壞事。

5 炔孕酮 -治療子宮出血

炔孕酮生殖系統
病因:凡由調節生殖系統的神經內分泌機制失常引起的異常子宮出血,均稱為功能失調性子宮出血(簡稱功血),是一種常見的婦科疾病,多見於青春期和更年期。西醫按卵巢功能紊亂程度不同分為有排卵功血(黃體功能障礙)和無排卵功能(卵泡期功能障礙。)

臨床表現:月經失去其正常有規律的周期,代之以不同頻率的經量過多,經期延長,或表現為不規律的子宮出血,時流時止,血量也時多時少。無排卵供血一般無疼痛,失血過多時常伴有貧血。

治療原則:青春期側重於止血,調整周期,恢復排卵。更年期側重止血,預防複發,順利過度絕經期。

1、止血。(1)激素止血:根據出血的過程,出血量及患者的貧血程度來選擇激素的種類和劑量。雌激素類:乙烯磁酚第1天5毫克,每日3次或2次,第2天減為每次4毫克,以後逐漸減到每次1毫克,治療20天。出血多可用磁二醇在24小時中每2~4小時注射5毫克,血止後用片劑維持1毫克,每日1次,用20天。孕激素:炔孕酮10毫克,肌肉注射,,每日1次,用5天;或20毫克,肌注,每日1次用3天。
炔孕酮甲地孕酮
在大出血的情況下,可口服甲地孕酮每次8毫克,每6小時或8小時1次,血止后逐漸減量至每次4毫克,每日1次,連用20天。也可口服婦康片,每次5~7.5毫克,6~8小時1次,血止后逐漸減量至每次2.5~5毫克,每日1次,用20天。雄激素:丙酸睾丸酮25~50毫克,肌注,每日1次,用3~5天。或苯丙酸諾龍每次25毫克,肌注,每周1次或每周2次。(僅減少血量,不能單獨用來止血。)應用激素止血時應注意:用前須了解激素止血原理和各種激素的作用,不應盲目使用。激素止血停葯后,一般有撤退性出血,不可立即再用激素止血,以免加重病情。貧血患者用藥后,應逐漸減量至維持量,持續用藥至少從血止日起20天。

(2)一般止血藥:維生素K42~4毫克,口服,每日3次,或維生素K110毫克,肌注,每日1~2次;止血敏250~500毫克,肌注或靜滴;安絡血10毫克肌注,每日2次,催產素10u,肌注,或者加10%葡萄糖液250毫升,靜滴。(3)刮宮止血:藥物止血無效時,應刮宮止血,同時還可明確診斷,適用於已婚者。

炔孕酮炔孕酮
2、調整周期。磁孕激素人工周期:適用於青春期和育齡患者。於出血第5天開始應用炔孕酮0.5~1毫克,口服,每晚1次,用20~22天,服藥第16天開始每天加炔孕酮10毫克,肌注,每天1次,用7天。可連續應用3個周期。孕激素治療:於月經周期第15~16天開始肌注,炔孕酮10毫克,每天1次,用7~10天;或口服安宮炔孕酮,由第18天開始每日8~12毫克,用8天。以上治療如能酌情配合中藥治療,可達到調整周期的最佳效果。

3、促排卵。(1)月經第5天開始口服乙烯雌酚0.125~0.5毫克,每晚1次,用20天,連服3個周期,適用於青春期功血或伴子宮發育欠佳者。(2)氯酚胺50~150毫克,月經第5天開始,口服,每晚1次,用5天,3個月為1療程。(3)絨毛膜促性腺激素(HCG),100~2000IU,月經第12天起肌注,每晚1次,用3天,中期促排卵。

(4)促性腺激素釋放激素(LHRH,LRH)仿效生理分泌形式,即脈衝式給藥效果好。可用於月經周期的中期連續脈衝給葯,肌注或靜滴,每天5毫克,用3天。此藥劑量不宜過大。

6 炔孕酮 -治療習慣性流產

炔孕酮炔孕酮
習慣性流產是指自然流產連續發生3次或更多,每次發生流產的時間可在同一妊娠月份,也有時間長短不同者。其臨床表現與一般流產相同,亦可經歷先兆流產--難免流產--不全或完全流產幾個階段。早期僅可表現為陰道少許出血,或有輕微下腹隱疼,出血時間可持續數天或數周,血量較少。一旦陰道出血增多,腹疼加重,檢查宮頸口已有擴張,甚至可見胎囊堵塞頸口時,流產已不可避免。如妊娠物全部排出,稱為完全流產;僅部分妊娠物排出,尚有部分殘留在子宮腔內時,稱為不全流產,需立即清宮處理。

根據習慣性流產發生的時間可將流產分為早期習慣性流產及晚期流產。早期習慣性流產系指流產發生在妊娠12周以前,一般多與遺傳因素,母內分泌失調及免疫學因素等有關;晚期習慣性流產多指流產發生在妊娠12周以後,多與子宮畸形、宮頸發育不良、血型不合及母患疾病等因素有關。

炔孕酮腎盂
此外還可根據習慣性流產前有無正常生育史,將習慣性流產分為原發性及繼發性兩種。原發性習慣性流產指與同一丈夫從無正常妊娠,多次在妊娠20周前流產;繼發性流產是指患者與同一丈夫有過正常妊娠至少分娩過一次活嬰,或雖然未分娩過但流產多發生在妊娠20周以後。

一旦發現了上述癥狀或者身體不適,應立即到醫院就診或先服用少量炔孕酮一次來穩住自己的身體,並迅速去醫院看醫生。

7 炔孕酮 -治療先兆性流產

炔孕酮黃體酮注射液
先兆流產是指有流產的表現,但經保胎處理后,可能繼續妊娠不能至足月者,常發生在妊娠早期,有早服反應,少量陰道流血,出血少於月經量,伴發輕微的間歇性子宮收縮。婦科檢查子宮未開大,羊膜囊未破裂,子宮大小與停經月份相符,妊娠試驗陽性,一般見於黃體功能不全、子宮敏感性增強等,若陰道流血量增多或下腹部疼痛加劇,可發展為難免流產。妊娠前三個月子宮比較敏感,有時出現輕微的下腹墜痛,但這不是先兆流產,出現這種情況應注意休息,並及時到醫院請醫生診治,保胎治療。

先兆流產是指有流產的表現,但經保胎處理后,可能繼續妊娠不能至足月者,常發生在妊娠早期,有早服反應,少量陰道流血,出血少於月經量,伴發輕微的間歇性子宮收縮。

診斷檢查:1、妊娠早期陰道有少量出血,有輕微陣發性宮縮。子宮頸口未擴張,子宮大小與停經月數相符。2、妊娠試驗陽性。3、超聲檢查有胎心搏動、胎囊及胎動。4、估計流產預后的方法:①陰道細胞塗片中,如角化細胞超過30%,預后多不良。②早期妊娠測基礎體溫:有流產先兆而體溫不下降者預后良好,基礎體溫降低者預后不良。③人絨毛膜促性腺激素(HCG)測定:如絨毛膜促性腺激素水平日趨下降者預后不良。

炔孕酮維生素E
治療方案:1、計劃外妊娠或估計預后不良者,及早行人工流產術。2、符合計劃生育者,如超聲檢查或HCG連續測定均提示胎兒存活,應給予保胎。1)卧床休息,禁止性交,避免不必要的盆腔檢查。2)鎮靜劑苯巴比妥0.03g,口服,3/d或安定5mg2~3/d。3)炔孕酮10~20mg1/d,肌內注射,癥狀消失后5~7d停用。4)維生素E20mg,3/d。5)中草藥以補氣養血止血,固腎安胎為原則。3、上述治療有效者,2個月內避免性交和體力勞動,治療無效則應終止妊娠。

注意事項:1、患有肺結核、貧血、肺炎、甲狀腺等疾病者,以及體質欠佳的婦女,容易發生胎漏、胎動不安故在懷孕前應積極治療原發病,待病癒后再考慮懷孕生子。2、為了使腎氣充足、氣血旺盛,除了注意營養外還可以有意識地多吃一些補腎健脾的食品,如芡實、雞盹、海菜等。3、不吃辛辣、動物血及熱性食物,包括蒜、姜、胡椒、咖喱、肉桂、酒、咖啡、桃等。此外寒性食物,如田螺、河蚌、蟹等也不宜多吃。4、多吃新鮮蔬菜,多飲水,保持大便通暢如大便乾燥難解,每天早晚備服蜂蜜1匙,以潤腸通便。5、在休養期,積极參加太極拳等溫柔的運動以增強體質。一旦陰道有見紅癥狀,應冷靜處理。恐懼和焦慮會使血清中產生泰霍洛明這種物質,促使子宮肌肉痙攣,使癥狀加重。
炔孕酮炔孕酮
所以,此時孕婦應卧床休息,保持心清平靜,並嚴禁房事。6、孕婦及家屬要密切觀察陰道出血的量、色及血塊的大小,若出血量加大,腹痛陣陣加劇,保胎無望,應及時到醫院終止妊娠。

護理要點:1、了解流產的可能原因,解除不必要的顧慮和緊張情緒。2、注意休息,但不必絕對卧床。3、注意陰道出血量和性質,隨時觀察排出液中是否有組織物。必要時保留會陰墊供醫生觀察。4、減少刺激,禁止性交,避免不必要的婦科檢查。5、如下腹陣痛加劇,而出血量不多,應區別是否有其他併發症,並及時報告醫生。6、如有組織物排出或出血量增加,應隨帶排出組織物去院就診。

8 炔孕酮 -鑒別

炔孕酮乙醇
1)取本品約2mg,加無水乙醇-硫酸(1:1)4ml,在水浴中加熱溶解,溶液呈紅色,置紫外光燈(365nm)下呈亮紅色熒光。

2)取本品約2mg,加乙醇2ml、1%、2,6-二叔丁基對甲酸的乙醇溶液1ml和氫氧化鈉試液2ml,在水浴中加熱30分鐘,冷卻即顯深藍色。

3)取本品約2mg,置潔凈的試管中,加乙醇2ml,加氨制硝酸銀試液1ml,置水浴中加熱,銀即遊離並附在管的內壁。

4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集617圖)一致。

9 炔孕酮 -檢查

炔孕酮色譜圖
有關物質精密稱取本品適量,加氯仿-甲醇(3:1)製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;另精密量取本品適量,加氯仿-甲醇(3:1)製成每1ml中含50μg的溶液,作為對照溶液,照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗。吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以氯仿-甲醇(95:5)為展開劑,展開后,晾乾,噴以硫酸-乙醇(2:8),在120℃加熱5分鐘,置紫外光燈(365nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更深。乾燥失重取本品,在105℃乾燥4小時,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。

10 炔孕酮 -含量測定

取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並定量稀釋成每1ml約含10μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在240nm的波長處測定吸收度,按C21H28O2的吸收係數(E1%1cm)為520計算,即得。

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