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左炔諾孕酮片炔諾孕酮為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在氯仿中溶解,在乙醇中微溶,在丙酮中略溶,在水中不溶。熔點:本品的熔點(附錄ⅥC)為202~208℃。

1 炔諾孕酮 - 基本資料

藥物名稱:炔諾孕酮
英文名稱:Levonorgestrel
藥物別名:D-甲炔諾酮,左旋甲炔諾酮,左炔諾孕酮英文別名:D-Norgestrel
製劑:復方炔譜酮片(避孕片1號),每片含炔諾孕酮0。6mg和炔雌醇0。035mg
藥物類別:性激素類藥物
分子式:C21H28O2
分子量:312.45

2 炔諾孕酮 -用量用法

1、用作短效口服避孕藥:包括復方炔諾孕酮片、膜或紙片以及口服避孕片(膜)0號,從月經周期第5日開始服藥,每日1片,晚飯後服用為宜(上夜班者早飯後服),連服22日,不能間斷,服完等月經來后的第5日繼續服藥。

2、用作探親避孕藥:探親避孕丸,於同居當晚開始服用,每晚1丸(5mg)同居10日之內,必須連服10丸;同居半個月,連服14丸;超過半個月者,服完14丸後接著改服短效口服避孕藥,直至探親期結束。

3、治療功能性子宮出血:每8小時服1片炔諾孕酮片、膜或紙片(2.5mg)(緊急情況下每3小時服藥1次,待流血明顯減少后改為8小時1次),然後逐漸減量,直至維持量每日1次1片,再連服20日;也可在流血停止后,每日加服炔雌醇0.05mg或己烯雌酚1mg,共20日。

4、不育症:口服炔諾孕酮2.5mg和炔雌醇0.05mg,每日1次,連服20日,共3個周期。5。痛經、子宮內膜異位症:於月經第5-7日開始,每日口服1次2.5mg,連服20日。

3 炔諾孕酮 -注意事項

少數婦女可有噁心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等,一般可自行消失。

作為避孕藥使用時應注意:1.哺乳婦女服藥后可能乳汁減少,故應於產後半年開始服用;人工流產者應來1次月經第5日開始用藥。2.漏服或遲服時避孕會失敗,故必須每日定時服藥;如漏服應在24小時內補服1次。

3.服藥期間可能發生突破性出血,可每日加服炔諾孕酮0.005~0。015mg;一般會有經量減少、經期偏短現象,不必處理。4.服藥22日後,一般過3~4日即來月經;如第7日仍未見月經,應開始服用下1個月的葯。若連續發生2~3個月閉經,就予停葯;也可考慮加服炔雌醇每日0。005~0。01mg。5.肝病、腎炎、乳房腫塊病人忌用。

有子宮肌瘤、高血壓及肝、腎病史者慎用。6.服避孕藥的吸煙婦女併發心血管疾病(中風、心肌梗塞等)較不吸煙者多,因此,服避孕藥婦女應停止吸煙,或吸煙婦女(特別是年齡超過35~40歲者)不宜服避孕藥。

4 炔諾孕酮 -藥物的優點

炔諾孕酮炔諾孕酮使用對比表
服用炔諾孕酮進行避孕,是一種比較安全、有效的避孕方法,能夠大大減少妊娠的可能性。使用於除哺乳期外的所有正常健康的女性。炔諾孕酮的優點一是成功率比較高,堅持使用,能達到99%的避孕率。二是具有可逆性,停葯后即可再次懷孕,三是具有一些治療作用,四是緊急事後避孕藥,能夠作到緊急避孕。

健康效應:規律的月經周期。經血血量減少。較少或者沒有痛經。光滑的皮膚。降低乳腺癌。卵巢癌和子宮內膜癌的幾率。降低骨盆炎症的幾率。較少的子宮囊腫。可以幫助保持受孕能力。使骨骼更強壯。減少生理周期的大量出血。減少缺鐵性貧血。防止受孕。

5 炔諾孕酮 -副作用

1、類早孕反應。類早孕反應較常見,約佔用藥人數的50%。癥狀多為先重后輕,以後逐漸消失,可能與機體逐漸適應有關。服藥初期少數人出現輕度類早孕反應,如噁心、頭暈、無力、食欲不振、疲倦、嘔吐等。常在服藥第1—2周發生。原因與雌激素水平暫時過量,引起體內水鈉瀦留,胃腸功能紊亂有關,一般堅持服藥2~3個月後,反應可自然消失或減輕,將服藥時間安排在晚間臨睡前,可使日間反應較輕。反應較重者,可服維生素B6,每次20毫克,每日3次。仍無緩解者,可考慮更換避孕藥,選擇雌激素含量較少的藥物。

2、白帶增多。多由長效口服炔諾孕酮引起。因此類葯雌激素含量高,過多的雌激素影響宮頸內膜分泌細胞,使其分泌旺盛而引起白帶增多。

3、乳房脹痛。原因是雌激素對乳房的刺激。

4、月經失調。包括:①經量減少或閉經。服用炔諾孕酮后常出現此情況,是由於藥物抑制排卵,卵巢分泌雌激素量少,藥物內含雌激素量也較少,子宮內膜不能正常生長,內膜薄,故經量減少,甚至停經。經量減少對身體健康無影響。若服藥過程中連續停經2個月應予以停葯,改用其他措施避孕,多數可自行恢復正常。服用長效避孕藥后常出現服藥期停經,此時可用孕激素類藥物如甲孕酮或炔諾孕酮,或注射黃體酮,也可用短效避孕藥2號,每晚服2片,連服5~6天。一般在停葯后一周內月經來潮。

②突破性出血。如服藥期間出血,多發生在漏服藥之後。少數人雖未漏服藥也能發生陰道出血。若發生在月經周期前半期,可能是雌激素不足所致,可加服炔雌醇0。005~0。015mg,每日一次,直至服完22片為止。若發生在月經周期後半期,是孕激素不足所致,可加服短效避孕片1號或2號1片,直至服完22片為止。若出血量大如月經來潮,可按月經來潮處理,即刻停葯,在停葯的第5天,再開始服下個月的葯。

③經量增多,經期延長。常發生於服長效口服炔諾孕酮者,出血較多時可用止血藥,必要時注射丙酸睾酮。若月經量繼續增多,連續出血3個月以上,則應停服長效口服炔諾孕酮,改服短效葯。應用長效注射炔諾孕酮時,常可出現月經不規則,如經期延長、經量多、周期縮短、不規則出血或閉經,多見於用藥前3個月者。若能堅持使用,以後會逐漸恢復正常。若發生出血可加服炔雌醇,連服3天。

5、體重增加。可能是雌激素引起水鈉瀦留,孕激素影響合成代謝(孕激素增高會促進蛋白質同化作用),故使部分婦女體重增加。一般不需處理,可口服利尿葯或予以低鹽飲食,必要時停葯。

6、色素沉著。服藥后少數人前額及面部皮膚髮生色素沉著,為雌、孕激素作用的結果,一般停葯后多自然恢復。

6 炔諾孕酮 -禁吃炔諾孕酮的十種女性

炔諾孕酮肝炎患者不宜使用
一般而言,凡是身體健康的已婚育齡婦女均可使用一般而言,凡是身體健康的已婚育齡婦女均可使用炔諾孕酮,但處於下列情況的婦女不宜使用口服炔諾孕酮:

1、患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女不宜服用。因為進入體內的炔諾孕酮都在肝臟進行代謝,經腎臟排泄,如果患有急、慢性肝炎和腎炎的婦女使用,將會增加肝、腎負擔。

2、患有心臟病或心功能不良的人不能使用。炔諾孕酮中的雌激素能使體內水、鈉等物質滯留,會加重心臟負擔。

3、有高血壓的婦女不宜使用。少數婦女用藥後會使血壓升高。

4、有糖尿病及糖尿病家族史者不宜使用。由於服用炔諾孕酮后,可能會使血糖輕度升高,使隱性糖尿病變為顯性,故對患有糖尿病的女性會產生不良影響。

5、甲狀腺功能亢進的婦女,在沒有治癒前,最好不要使用炔諾孕酮。

6、乳房良性腫瘤、子宮肌瘤以及各種惡性腫瘤患者不宜使用,以免對腫瘤產生不良影響。

7、過去或現在患有血管栓塞性疾病(如腦血栓、心肌梗塞、脈管炎等)者不能使用。炔諾孕酮中的雌激素,可能會增加血液的凝固性,會加重心血管疾病的病情。

8、患慢性頭痛特別是偏頭痛和血管性頭痛的婦女不宜使用,否則會加重癥狀。

9、過去月經過少者,最好不用。長期使用炔諾孕酮可使子宮內膜呈萎縮狀態,更會減少月經量。

10、哺乳期婦女不宜使用。炔諾孕酮可使乳汁分泌減少,並降低乳汁的質量,還能進入乳汁,對哺乳兒產生不良影響,所以哺乳期婦女不宜使用。

7 炔諾孕酮 -炔諾孕酮的誤區

誤區一:使你發胖。研究表明,在服藥期間,女性增重和減重的可能性不相上下。就算是就發胖的跡象,也一般只是在初服藥的第一個月內,身體在適應藥劑的時候才出現。如果一個月後仍有發胖的現象,你可能就需要換一種炔諾孕酮了,也就是換一種荷爾蒙藥劑。

誤區二:如果不停葯一周,而是直接連續服用炔諾孕酮,對身體有害。說來奇怪,但是這個停葯周的確是可有可無的。在早期,炔諾孕酮是仿照月經周期設計的,因為生產商都認為女性朋友仍然想在服藥期間擁有28天的周期。這就是說,你可以安全地服用藥物,而不必每月經歷一次「大出血」,但是要記得常去GP那裡檢查。

炔諾孕酮炔諾孕酮
誤區三:炔諾孕酮有很多副作用,例如噁心和頭痛。一些炔諾孕酮會有副作用(但是要知道,是葯三分毒),但是大多數女性並沒有這樣的反應。如果你為此而苦惱,那麼請去看醫生,嘗試換一種荷爾蒙藥劑。

誤區四:服用雙倍劑量會收到加倍的效果。加倍服藥並不會給你加倍的保護。但是,如果你忘記服藥(有47%的女性會這樣)你可以在12小時以內補上。如果超出了12小時,就要去GP那裡檢查了。如果藥物使用得當,有效率是99%。

8 炔諾孕酮 -炔諾孕酮的意義

控制人口的一個直接措施是節育,包括避孕和人工流產。避孕的歷史幾乎同人類歷史一樣悠久。炔諾孕酮的出現使得傳統的婚姻、性與生育三者之間的聯繫解體,女性得以從生育的苦難中解脫出來,獲得了更高的性自由。但同時,非婚姻關係比從前增多,給社會的倫理道德帶來了嚴峻的挑戰。

9 炔諾孕酮 -可使炔諾孕酮失效的藥物

炔諾孕酮卵泡
簡便易用的口服短效炔諾孕酮的避孕率較高,已經成為生活中的主要避孕方式之一。但是有些藥物卻能讓口服炔諾孕酮失靈,要注意炔諾孕酮不能與下列藥物同服:

★利福平:利福平可使口服炔諾孕酮的主要成分代謝加快,降低血液中的葯濃度,還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡,同時使炔諾孕酮物藥效降低而致避孕失敗。

★抗生素:服用抗菌素可抑制腸道內細菌群,從而影響炔諾孕酮大腸道內的吸收,使血液中炔諾孕酮濃度下降。

★抗癲癇葯:主要包括苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癲酮等。當患有癲癇病的女性服用這類藥物時,均能促使肝細胞內藥物代謝酶的增加,加速對口服炔諾孕酮的破壞,同時也會增加孕激素的結合率,使遊離的藥物濃度大大降低,導致避孕失敗。

★酶促進劑:如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰松等治風濕性關節炎的藥物,這些藥物有酶促作用,可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性,加速對口服炔諾孕酮的代謝,降低避孕效果。若必須使用安眠藥時,可選用安定代替。

★激素:如強的松、地塞米松等,在同時服用炔諾孕酮時能延緩皮質激素的代謝,使其副作用大為增加。

此外,服用口服炔諾孕酮期間,若經常飲酒,也可增加其代謝,使作用下降而致孕。長期吸煙者也可能使口服炔諾孕酮的效果降低。

10 炔諾孕酮 -與炔諾孕酮不相容的藥物

炔諾孕酮肝細胞
口服炔諾孕酮避孕,簡便易行。據報告,世界上現有五六千萬婦女在採用此法避孕。然而,少為人知的是,服炔諾孕酮婦女如果服用了某些特殊藥物,仍可導致避孕失敗。安定即屬其中一種。該葯屬於肝臟微粒體酶的誘導劑,可加快口服炔諾孕酮在體內的代謝,從而降低其避孕作用。小張較長期服用安定來助眠,無疑是干擾了炔諾孕酮的作用。

除安定外,近年來人們發現,可干擾口服炔諾孕酮作用的藥物有多種,如苯妥英鈉、苯巴比妥、撲癇酮、利眠寧等,都能影響服炔諾孕酮婦女的避孕效果。此外,較長期使用青霉素、紅霉素、氯黴素,以及抗結核藥物利福平等,也可能影響避孕效果。

其原因在於:在正常情況下,口服炔諾孕酮藉助於腸道細菌釋放出一種水解酶,在肝腸循環中被重複吸收。一旦阻斷了這種肝腸循環,就可能導致避孕失敗。上述抗菌藥物正有此作用。

因此,育齡婦女口服炔諾孕酮期間,如果生病需長期服用它葯時,應向醫生說明服用炔諾孕酮情況,以供醫生參考。停止口服炔諾孕酮,改換其它有效避孕法更安全。

11 炔諾孕酮 -檢查

其他甾體取本品,加氯仿製成每1ml中含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加氯仿稀釋成每1ml中含0。20mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以氯仿-甲醇(98:2)為展開劑,展開后,晾乾,在105℃乾燥10分鐘,放冷,噴以硫酸-乙醇(1:1),在100℃加熱5分鐘,放冷,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,其熒光強度與對照溶液的主斑點比較,不得更強。乾燥失重取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0。5%(附錄ⅧL)。
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