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炔雌醇為3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-17-醇。按乾燥品計算,含C20H24O2應為97.0%~103.0%。本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在乙醇、丙醇或乙醚中易溶,在氯仿中溶解,在水中不溶。本品的熔點(附錄ⅥC)為180~186℃。

1 炔雌醇 -基本資料

藥物名稱:炔雌醇。
藥物別名:乙炔雌二醇。

英文名稱:Ethinylestradiol。
英文別名:Diane、Edrol、Estinyl、Etinilestradiol。
化學式:C20H24O2。
類別:性激素類藥物

2 炔雌醇 -藥理作用

炔雌醇性激素
炔雌醇對下丘腦和垂體有正、負反饋作用,小劑量可刺激促性腺素分泌;大劑量則抑制其分泌,從而抑制卵巢的排卵,達到抗生育作用。本品能刺激垂體合成和釋放促性腺激素(FSH和LH),促性腺激素則刺激性腺釋放性激素。下丘腦分泌促性腺激素釋放素受多種因素的調控,其中包括循環中的性激素。單劑使用時能增加循環中的性激素;連續使用可致腺垂體中促性腺激素釋放素受體下調,從而減少性激素的分泌

3 炔雌醇 -動力學

炔雌醇血漿蛋白
口服可被胃腸道吸收,能與血漿蛋白中度結合,在肝內代謝,大部分以原形排出,約60%由尿排泄。本品靜注經3分鐘血濃度達峰值,經腎迅速代謝後排泄。其對血漿中LH的升高作用較快、較強,而對FSH的升高作用較慢、較弱。口服極少吸收,靜注后血漿t1/2僅數分鐘,在血漿中水解成無活性的代謝產物,由尿中排出。

4 炔雌醇 -適應症

炔雌醇排卵
1、補充雌激素不足,治療女性性腺功能不良、閉經、更年期綜合征等;用於晚期乳腺癌(絕經期後婦女)、晚期前列腺癌的治療;與孕激素類葯合用,能抑制排卵,可作避孕藥。臨床主要用作抑制排卵葯;還用於小兒隱睾症及雄激素過多、垂體腫瘤等。用於診斷下丘腦—腺垂體—性腺功能障礙,可根據其中促性腺激素和性激素水平變化進行。

2、治療促性腺激素分泌不足所致性腺功能低下的閉經和不育症、多濾泡卵巢的不育症。與體重減輕有關的閉經,應先用飲食糾正體重。還用於前列腺癌(常與環丙孕酮或氟甲醯亞胺合用)、青春期延遲或提前和子宮內膜位異。主要運用於抑制卵巢排卵,達到避孕的目的。

5 炔雌醇 -用法用量

炔雌醇子宮

口服:

① 性腺發育不全,一次0.02~0.05mg,每晚1次,連服3周,第三周配用孕激素進行人工周期治療,可用1~3個周期;

② 更年期綜合征,一日0.02~0.05mg,連服21日,間隔7日後再用,有子宮的婦女,於周期後期服用孕激素10~14天;

③ 乳腺癌,一次1mg,一日3次;

④ 前列腺癌,一次0.05~0.5mg,一日3~6次。

注意:

① 應用最低有效量,時間儘可能縮短,以減少可能發生的不良反應;

② 男性以及女性子宮切除后病人,通常採用周期治療,即用藥三周停葯一周,相當於自然月經周期中雌激素的變化情況,有子宮的女性,為避免過度刺激,可在周期的最後10~14天加用孕激素,模擬自然周期中激素的濃度;

③ 長期或大量使用雌激素者,當停葯或減量時須逐步減量。

長期服用雌激素者須定期檢查:

① 血壓;

② 肝功能;

③ 陰道脫落細胞;

④ 體檢每6~12個月1次或遵醫囑;

⑤ 宮頸防癌刮片每年一次。

6 炔雌醇 -不良反應

炔雌醇眼結膜

一、不常見或罕見的但應注意的不良反應:

1、不規則陰道流血、點滴出,突破性出血、長期出血不止或閉經;

2、睏倦;

3、尿頻或小便疼痛;

4、嚴重的或突發的頭痛;

5、行為突然失去協調,不自主的急動作(舞蹈病);

6、胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛,尤其是腓腸肌痛,臂或腿無力或麻木;

7、呼吸急促,突然發生,原因不明;

8、突然語言或發音不清;

9、視力突然改變(眼底出血或血塊);

10、血壓升高;

11、乳腺出現小腫塊;

12、精神抑鬱;

13、眼結膜或皮膚黃染,注意肝炎或膽道阻塞;

14、皮疹;

15、粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(念珠菌病)。

二、較常發生,但常在繼續用藥后減少:

1、腹部絞痛或脹氣;

2、胃納不佳;

3、噁心;

4、踝及足水腫;

5、乳房脹痛或(和)腫脹;

6、體重增加或減少。可有噁心,嘔吐,頭痛,乳房腫脹

7 炔雌醇 -禁忌

炔雌醇β細胞
1、妊娠期間不要使用雌激素,全身用藥可能導致胎兒畸形,陰道用藥也應注意。用藥后所生女嬰有發生生殖道異常,罕見病例在育齡期有發生陰道癌或宮頸癌。雌激素可經乳腺進入乳汁而排出,並可抑制泌乳,哺乳期婦女禁用。

2、下列情況應禁用:

① 已知或懷疑患有乳腺癌,用來作為治療晚期轉移性乳腺癌時例外;

② 已知或懷疑患有雌激素依賴腫瘤;

③ 急性血栓性靜脈炎或血栓栓塞;

④ 過去使用雌激素時,曾伴有血栓性靜脈炎或血栓栓塞史,用以治療晚期乳腺癌及前列腺癌時例外;

⑤ 有膽汁鬱積性黃疸史;

⑥ 未明確診斷的陰道不規則流血。

3、下列疾患雌激素應慎用:

1)哮喘;

2)心功能不全;

3)巔癇;

4)精神抑鬱:

5)偏頭痛;

6)腎功能不全,雌激素可使水瀦留加劇;

7)糖尿病;

8)良性乳腺疾病;

9)腦血管疾患;

10)冠狀動脈疾患;

11)子宮內膜異位症;

12)膽囊疾患或膽囊病史,尤其是膽結石;

13)肝功能異常;

14)血鈣過高,伴有腫瘤或代謝性骨質疾患;

15)高血壓;

16)妊娠時黃疸或黃疸史,雌激素有促使肝損複發的危險性;

17)急性、間歇性或複雜性肝的紫質症;

18)腎功能異常;

19)甲狀腺疾患;

20)子宮肌瘤。肝腎疾病患者忌用.

8 炔雌醇 -相互作用

炔雌醇苯巴比妥

(1) 與抗凝葯同用時,雌激素可降低抗凝效應,必須同用時,應調整抗凝藥用量。

(2) 與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等同時使用,可減低雌激素的效應,這是由於誘導了肝微粒體酶,增快了雌激素的代謝所致。

(3) 與三環類抗抑鬱葯同時使用,大量的雌激素可增強抗抑鬱葯的不良反應,同時降低其應有的效應。

(4) 與抗高血壓葯同時用,可減低抗高血壓的作用。

(5) 降低他莫昔芬的治療效果。

(6) 增加鈣劑的吸收。

9 炔雌醇 -注意事項

炔雌醇血栓

1、禁用:

(1)血栓靜脈炎或血栓栓塞病人;

(2)有深部靜脈血栓,靜脈炎或血栓栓塞疾病史;

(3)腦血管或冠狀動脈疾病;

(4)已知或疑有乳腺癌或依賴雌激素的腫瘤、未經診斷的生殖道異常出血以及妊娠;

(5)有肝臟良性或惡性腫瘤史;

(6)嚴重肝功能障礙,有自發性妊娠黃疸史或嚴重妊娠瘙癢史;

(7)先天或後天的脂質代謝障礙;

(8)有妊娠皰疹史;

(9)伴血管病變的嚴重糖尿病;

(1)妊娠期加重的耳硬化症。

炔雌醇卵巢

2、產後給以含雌激素的口服避孕藥可能使乳汁的數量和質量下降。從乳汁中可檢出微量雌激素。使用注意事項:

(1)應告誡服藥婦女不要吸煙,以免增加嚴重心血管副作用的危險。

(2)應注意血栓栓塞疾病最早期的表現。可能時在施行血栓栓塞危險較大或長期固定的手術之前至少6周應停用口服避孕藥。(3)對所有未經診斷的陰道持久或反覆異常出血,應進行適當的診斷排除惡性腫瘤的可能性。有乳腺癌家族史或有乳房結節、纖維囊性疾病或乳房X片異常的婦女,均應特別監護。

(4)前驅糖尿病和糖尿病病人服用本品時,對胰島素或口服降糖葯的需要量應適當增減。一般每6個月應檢查尿糖一次。

(5)在開始給葯之前應排除懷孕的可能性,如病人未堅持服藥(漏服,或開始服用之日遲於所建議的日期)而未出現第一個月經期,應考慮到懷慮到懷孕的可能。且在排除懷孕之前停用本品。

(6)遇下列情況應立即停葯:

① 首次發生偏頭痛,或者更頻每秒地發生異常劇烈的頭痛;

② 視覺、聽覺或其他感覺的急性障礙;

③ 首次出現血栓靜脈炎或血栓栓塞癥狀;

④ 出現黃疸(膽汁鬱積)、無黃疸型肝炎或全身瘙癢;

⑤ 癲癇發作增加;

⑥ 血壓明顯升高;

⑦ 懷孕。

(7)如在用藥期間突然發生月經間期出血,應考慮藥物間的相互作用。若在此情況下要盡最大可能避孕,建議採用非激素避孕方法。

炔雌醇氨基酸

(8)口服避孕藥使用者的正常色氨酸代謝可能被擾亂,導致維生素B6相對不足。也可能抑制血清葉酸水平,對於停服本品后不久即懷孕的婦女,發生葉酸缺乏及其併發症的概率最大。在給予本品前及給葯期間應定期作帕帕尼科拉烏氏陰道細胞塗片。易患糖尿病的病人應作基礎及定期的血糖檢查。

(9)如病人發現漏服1片或連續2片,應立即服用這1或2片。這兩種情況下下一片均應在通常的時間服用。病人每次漏服1片或連續2片,應採取機械避孕方法補救,直至連續14d服用14片,或服完此包裝。如漏服3片則應停用,並將包裝中留下的藥品拋棄。在最後一片藥片服用后的第8日開始服用一個新的包裝。在連續用藥服滿14片以前,應採取機械避孕法。

(10)如停葯后未見出血而本品是按規定服用的,則病人並不一定已受孕。應照常開始第二個療程。如在第二周期后仍不發生出血,則在排除懷孕的可能性之前不應再服用。

(11)如服藥時或服藥后不久發生嘔吐或腹瀉,則在該周期中應同時採取非激素避孕法。

10 炔雌醇 -對臨床檢查的影響

炔雌醇美替拉酮

含雌激素的製劑可能

(1)增加凝血酶原及第Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和Ⅹ因子;減少抗凝血酶3;增加去甲腎上腺素誘導的血小板聚集。

(2)蛋白結合碘(PBI)法測得的循環總甲狀腺激素增加,放射免疫法側得的T4及遊離T3樹脂攝取率降低。

(3)減少對美替拉酮試驗的反應。在停葯后1~2個月這些試驗仍可能異常。當用中性白細胞鹼性磷酸酯酶活性來進行妊娠的早期診斷時,口服避孕藥的常見原因。停用口服避孕藥后罕見閉經持續一段時間。這在有月經過少或繼發性閉經史的病人中較為常見。

幾乎所有這類閉經病例均可成功地進行治療,因在部分這類病例下丘腦-垂體的調節功能僅輕度紊亂.在本品的臨床試驗中有0.3%以上的服藥周期出現下列不良反應:噁心、點滴出血(發生率5.0%)、突破性出血(0.7%)、痛經、乳房脹感、頭痛、偏頭痛、神經過敏、心境抑鬱、性慾改變、靜脈曲張及水腫。發生率在0.3%以下的不良反應有褐黃斑、胃炎、腹部不適、脫髮、陰道排液、行為放肆、食慾增加、產生男性徵、閉經(0.5%)、月經過少、子宮出血、體重增加、乳溢、乳腺病變、感覺異常、失眠、潮紅、疲勞。其他口服避孕藥可引起子宮頸糜爛或子宮頸分泌物變化,不能耐受接觸鏡片。

11 炔雌醇 -製劑

炔雌醇片(1)0.005mg(2)0.0125mg(3)0.5mg口服,每晚一次0.0125-0.05mg.治療前列腺癌,一次0.05-0.5mg,一日3次。

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