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現代植物葯是由經過理化技術提取分離隔離、定向獲取和濃集植物中的某一類或多類有效成份集群(簡稱為有效組分)製劑而成的藥物。

1 現代植物葯 -定義

  現代植物葯(Modern Phytomedicines) 是由經過理化技術提取分離隔離、定向獲取和濃集植物中的某一類或多類有效成份集群(簡稱為有效組分)製劑而成的藥物。(童路定義)

  現在國內和國際上廣泛使用的銀杏葉片是現代植物葯的典型代表。甚至應該說,銀杏葉片是第一個現代植物葯,它標誌現代植物葯的開始。

  德國的植物葯定義是:「在治療中所選用的藥物是植物或提取物(包括整體的提取物或部分提取物),通常是複合的化學物質。」德國從1976年開始將植物葯定義為藥物。現已被美國植物葯協會採用。

  歐盟的植物葯定義 「植物葯(herbal medicinal products)是指用單一或多種植物配伍,含有專一活性成分和(或)植物提取物,用於醫療目的的醫療產品。」

植物葯與現代植物葯的不同

  植物葯是植物被運用於醫療目的的醫藥用品,其活性成分或其治療作用的成分可以是不很清楚。植物葯製劑是將植物弄碎成粉狀、提取、著色、油脂化或液態化,壓軋植物汁等對植物進行加工製作而成。現代植物葯則是經過現代理化技術分離隔離、定向獲取和濃集到一定程度並要求成分的定性定量準確且有穩定的可重複性。

  但是,從植物中分離出的單一化合物,不被看作是植物葯而被看作化學葯。

2 現代植物葯 -相關概念

  在人類文明史冊上,除去近200年的絕大部分時間裡,人類一直依賴傳統藥物 (Ethnodrugs)與疾病作鬥爭。現在,傳統藥物(Ethnodrugs)在國際文獻中含在天然藥物(Nature Medicines)一詞下,天然藥物(Nature Medicines)一詞包括一切古代的和現代的天然藥物,也包括各個國家、各個民族的民族傳統藥物。

  天然藥物(Nature Medicines)中90%以上是植物葯或草藥(Phytomedicines或Herbal Medicinal Products)

  「中藥」或「中草藥」 (Chinese Traditional Medicine)歸入傳統藥物(Ethnodrugs)之列。中藥中絕大部分是植物葯(Phytomedicines)。但不能反過來把植物葯和中藥互相等同。算不算是中藥應該基於同時滿足以下二個標準:

  ⑴其依據的藥物理論範疇應該是中國中醫藥學傳統理論。

  這樣,進口的動、植物源的外國藥品不能算是中藥。

  ⑵其製備藥物的材料必須是動物、植物、礦物這類天然來源、自然材料。

3 現代植物葯 -現代植物葯的特點

  現代植物葯, 與傳統植物葯和中藥相比具有以下本質性的特點:

  (1)至少知道一種或一類有效成份,儘管這種成份可能未必是更本質的成份。傳統植物葯和中藥常常只關心有效性,不關心或不知道有效成份。

  (2)使用現代檢測技術,有明確的定量指標。即使不能對有效成份定量,至少也要對標示成份定量。而傳統植物葯和中藥多數沒有建立定量方法,或只有粗糙的定量方法。

  (3)採用現代工業分離技術,使有效成份經隔離而後濃集到一定的高含量,這是現代植物葯的技術樞紐。

  (4)有害成分大部分被除去,從而在安全性上比傳統植物葯和中藥大大提高。

  (5)影響製劑的雜質,如強吸濕性成份被除去,從而可以製得高生藥量─製劑比的製劑,提升了產品檔次,克服了傳統植物葯和中藥的「粗、大、黑」的缺點。

  (6)藥理、藥效、安全性評價等是現代體系的,國際通用的。而傳統植物葯和中藥使用的是「民族」話語,與現代藥學存在著語言上的「不可通約性」,難以與國際接軌。

4 現代植物葯 -現代植物葯的歷史位置

  到目前為止的植物葯製劑已經有了三個發展層次。 第一層次,是傳統的丹、丸、膏、散。第二層次, 是以水醇法或醇水法為主的提取、粗處理技術與現代工業製劑技術相結合而製成中成藥。第三層次, 是運用現代分離技術和檢測技術精製化和定量化的現代植物葯。應該特別說明的是,植物葯的三層次, 只是說明它們與科學技術進步相關的先後產生的時間順序。並不表示,后一層次的會取代或取消前一層次的。正如化學葯不能取消天然藥物、生物技術藥物也不能取代或取消化學葯一樣。 但后一層次比前一層次更多體現或運用了現代科技,這也是無可爭辯的。

  用哲學語言來表達,三個層次的植物葯之間的差異是這樣:丹、丸、膏、散是「中體中用」(即本體範疇上和工具層面上都是傳統的)。一般中成藥是「中體西用」(即本體是傳統範疇的,現代科技是在工具層面上使用)。 現代植物葯是「西體中用」(即在本體範疇上屬於現代體系,草藥和傳統的草藥學知識是在工具層面上使用)。

5 現代植物葯 -現代植物葯的主要工業技術

  樹脂技術。

  工業萃取技術。

  膜分離技術

  製備層析技術

  分子蒸餾技術

  技術的關鍵樞紐是做到有效組分的隔離和濃集。

6 現代植物葯 -現代植物葯的哲學方法論和科學方法論

  植物葯的工藝處理有兩極對立的觀點和方法。 一極是傳統的中藥和中成藥處理方式;不外乎水煎法、酒浸法、水醇法和醇水法(個別揮發性藥物用蒸餾法)。有人甚至連水醇法也反對,擔心會破壞藥物的「原味」。 另一極則是西化的方法;堅持對植物的化學成份的提純。 這兩極各有自己的道理和方法價值。前者是整體主義的方法,後者是還原主義的方法。傳統的方法,工藝粗糙,缺點很明顯:(1)難以製成高濃集度製劑;如強行製成高濃集片,則易引濕、易生霉。反之,則服用數量過大,不方便。如果放低劑量則因藥量太低,功效不顯。(2)化學成份研究粗淺,難以深化科學研究,難以與現代藥物科學接軌;(3)定量指標難以過硬,易被「水貨」衝擊;(4)容易重金屬超出國外指標。難以走向世界。

  化學提純作為科學研究的方法,對於精微科學的認識有重大意義。 但是如果作為一種商用開發方法和研究方法其弱點有:(1)人們對植物有效成份的認識是一個深化的過程,不是一步到位的。植物化學的歷史表明,時常是這樣的情況,當我們以為發現了植物的有效成份, 實際上它只是有效成份之一,可能只是比較容易提純、比較容易發現的, 未必是更本質的植化成份。故我們不應該草率。(2)更本質的植化成份常常是難以提純的,有難以定量的複雜結構,(3)植物內部本身就是一個微型的復方製劑。它的功效常常不只是來源於某種或某類化學成份,而是幾類化學成份都起作用,但有主次。 在它們內部很可能也象中藥復方製劑那樣,有著君臣佐使的關係。

  所以從有效植物中,試圖去發現某一單一的有效成份,這只是一種可能性。但你不能過於希望,因為還有一種更大的可能性。你可能遇到這樣的情況:每一種化學單體效果都不太明顯,而合在一起又確實效果不錯。

  提純的化學單體效果反而不佳, 這樣的例子有的是。比如銀杏葉提取物對心腦血管都有良好作用。 將內中的銀杏內酯萃取出去后,就失去了腦血管作用、降低了心血管作用,這證明了內酯更重要。但是純內酯注射液臨床驗證結果很不理想, 遠不及混合物針劑。有製備中草藥靜脈注射劑經驗的人知道, 把植物成份提純後作出的針劑,儘管其可定量指標大大高了,其效果卻遠不及混合物的針劑。(4)提純大大增加了工業成本,還浪費了其它可用資源。

  用哲學方法論的語言來表達,傳統的方法是「黑箱」方法,現代西化的方法是「白箱」方法。現代植物藥用「灰箱」方法

  具體到科學方法論上,化學藥物採用的是成份研究法,現代植物藥用組分研究法。植物提出物按化學性質可劃分為不同的成份,按物理或物理化學性質可隔離為不同的組分。

  相對於成分研究方法,組分研究方法, 一方面分離去植物中的高引濕性成份和有害成份,同時濃集有效成份, 從而製成高濃集度的高含量製劑,體現了高技術的特點。另一方面,它是混合物,而不是單體,在混合物中一部分是已知的有效成份,另一部分是未知的可能有效的成份(故稱之為「灰箱」方法)。植物化學的歷史實踐一再證明,那部分未知的成份中常常有更本質的成份。

  現代植物葯的工業方法以組分為目標而不是以成份為目標, 研究方法應以組分法和成份法並重,但組分法為主。

7 現代植物葯 -現代植物葯思維的核心單元

  不管是中國葯界,還是FDA。對於植物葯從科研到管理都存在一個共同的錯誤,就是以針對純化學藥物的思維方法來考量植物葯,沒有認識到植物葯需要是

  植物化學思維而不是純化學思維,沒有認識到植物藥物思維與純化學藥物思維的不同。

  不同點對比如下:


純化學藥物法現代植物葯法傳統中藥法
工業技術1分離隔離提取但不分離
工業技術2提純濃集
化學成份單一,定量多元,定量不考慮
思考單元成份組分藥材(或藥味)
哲學方法論白箱方法灰箱方法黑箱方法

8 現代植物葯 -現代植物葯的濃集標準

  現代植物葯首先是活性成份的含量提高,但提高到什麼標準,或者說濃集什麼程度目前有許多爭議。由於受到了純化學藥物思維方法的影響,沒有樹立起獨立的植物葯組分思維概念,在一些中藥研究技術要求上明顯留下了不合理的烙印。

  比如,中國現有的有效部位的概念規定,可測定的化學成份含量總和要達到40%。按這一要求,國際著名的現代植物葯銀杏葉片放到現在根本無法按新葯申報(實際上中國絕大多數銀杏葉片是按工藝改進途徑申報的)。銀杏提取物國際通行的標準是:三種銀杏黃酮槲皮素、山奈酚、異鼠李素含量總和24%,加上6%的內酯,總計才30%。

  當年為了達到40%的標準,上海杏林葯業不得不弄出個40%的銀杏提取物。這個規格的提取物只此一家,別無分店。實際上杏林自己在生產中也不使用。

  又比如,在歐洲廣泛使用的抗憂鬱葯貫葉連翹片,其貫葉連翹提取物所含的定量成份金絲桃素為1%。以此如到中國來申報中藥新葯則達不到技術要求。

  由童路提議的標準是:可測成份含量要達到可測成份在植物的自然狀態下的平均含量的20倍。

  舉例說明,銀杏葉中所含三種銀杏黃酮槲皮素、山奈酚、異鼠李素含量總和約為0.8-1.2%,銀杏葉提取物規定為24%合理。

  貫葉連翹藥材中金絲桃素含量為0.02-0.1%(不同產地含量差別大),貫葉連翹提取物規定含金絲桃素1%,大致平均也是20倍。

9 現代植物葯 -現代植物葯與藥物分類

  目前中國藥物分類,分中藥、化學葯和生物葯三類,童路主張改為天然藥物、化學藥物,生物技術藥物三類分類。天然藥物再分為傳統藥物(主要是中藥,但也包括少數民族的民族葯)和現代植物葯二個亞類。

  現代植物葯不要與中藥混同,不要牽強附會地用中藥來解釋植物葯,也不要牽強附會地用化學藥物方法來限定植物葯和中藥。

  現代植物葯的理論語言是現代醫藥科學,而中藥則使用傳統「話語」。科學範式不同。

  現有的中成藥,雖然其製劑方法是現代的,但其「話語」、其理論依據仍是傳統的,所以仍然應該算是中藥。

  依據三類加二亞類分類法,根據藥物的不同特點,針對性地制定新葯技術要求。

10 現代植物葯 -現代植物葯與中藥走向世界

  從1999年起,「洋中藥」進口中國己大於中國中藥的出口。實際上,我們基本上是以中藥材或植物提取物出口的,做為「成藥」走向世界至今沒多大成績。

  中藥走向世界有三種路徑主張:第一種,以童路為代表的沿現代植物葯路徑走向世界。第二種,以天士力公司為代表的沿「現代中藥」路徑走向世界。第三種,以1999年百年藥學會上鄭小萸局長宣布的通過中醫學走向世界,讓外國人接受中醫藥理論而使中藥走向世界。

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