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環磷腺苷為參與調節細胞功能的第二信使物質,其作用非常廣泛,注射大劑量的環磷腺苷,能使心肌收縮力增強,引起血壓升高,心輸出量增高。臨床用於心絞痛及急性心肌梗死的輔助治療。

1 環磷腺苷 -通用名

  環磷腺苷(環化腺苷酸)

2 環磷腺苷 -英文名

  Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)

3 環磷腺苷 -拼音名

  ZHUSHEYONG HUANLIN XIANGAN

4 環磷腺苷 -藥品類別

  循環系統用藥,防治心絞痛葯

5 環磷腺苷 -性狀

  本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末
  環磷腺苷為參與調節細胞功能的第二信使物質,其作用非常廣泛,注射大劑量的環磷腺苷,能使心肌收縮力增強,引起血壓升高,心輸出量增高。並能舒張平滑肌、擴張冠狀動脈血管、改善肝功能、促進神經再生(神經細胞無再生功能,只能由神經膠質細胞替代,此處說法不嚴謹)、抑制皮膚外層上皮細胞分裂及轉化異常細胞的功能、促進呼吸鏈氧化酶的活性及改善心肌缺氧等。

6 環磷腺苷 -藥理毒理

  為蛋白激酶致活劑,系核苷酸的衍生物。它是在人體內廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質,由三磷酸腺苷在腺苷環化酶催化下生成,能調節細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使,在細胞內發揮激素調節生理機能和物質代謝作用,能改變細胞膜的功能,促使網織肌漿質內的鈣離子進入肌纖維,從而增強心肌收縮,並可促進呼吸鏈氧化酶的活性,改善心肌缺氧,緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外,對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質的合成調節等起著重要的作用。

7 環磷腺苷 -葯代動力學

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8 環磷腺苷 -適應症

  用於心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結合化療可提高療效,亦可用於急性白血病的誘導緩解。此外,對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

9 環磷腺苷 -用法用量

  肌內注射,一次20mg,溶於2ml 0.9%氯化鈉注射液中,一日2次。靜脈注射,一次20mg,溶於20ml 0.9%氯化鈉注射液中推注,一日2次。靜脈滴注,本品40mg溶於250~500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。冠心病以15日為一 療程,可連續應用2~3療程;白血病以一個月為一療程;銀屑病以2~3周為一療程,可延長使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。

10 環磷腺苷 -不良反應

  偶見發熱和皮疹。大劑量靜脈注射(按體重每分鐘達0.5mg/kg)時,可引起腹痛、頭痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢無力、噁心、手腳麻木、高熱等。

11 環磷腺苷 -批准文號

  國葯准字H20083070
  生產單位 ----------------(省略)

12 環磷腺苷 -2010版中國藥典修訂增訂內容

  環磷腺苷
  Huanlin Xiangan
  Adenosine Cyclophosphate
  C10H12N5O6P 329.21
  本品為6-氨基-9-β-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-4`,5`-環磷酸氫酯。按乾燥品計算,含C10H12N5O6P應為97.0%~103.0%。
  【性狀】 本品為白色或類白色粉末;無臭,味微咸。
  本品在水中微溶,在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
  【鑒別】 (1)取本品約10mg,用稀硝酸1ml溶解后,加鉬酸銨試液1ml,加熱數分鐘后,放冷,析出黃色沉澱。
  (2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
  【檢查】 酸度 取本品0.10g,用水50ml溶解后,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應為2.0~4.0。
  溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g,用水50ml溶解后,溶液應澄清無色。
  有關物質 取含量測定項下的供試品溶液作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,精密量取供試品溶液和對照溶液各20ml,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰峰面積。
  吡啶 精密稱取本品適量,加N,N-二甲基甲醯胺溶液,振搖,靜置,製成每1ml中含0.04g的溶液,作為供試品溶液。另精密稱取吡啶適量,用N,N-二甲基甲醯胺溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中含8mg的溶液,作為對照品溶液。精密量取對照品溶液與供試品溶液上清液各1ml,照殘留溶劑測定法(附錄Ⅷ P),用5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物為固定相的毛細管柱(30m×0.53mm×5.0mm),進樣口溫度120℃;監測器溫度260℃;分流進樣,分流比2:1,程序升溫;初始溫度50℃,保持5分鐘,以每分鐘8℃升至150℃,測定。含吡啶應符合規定。
  乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過10.0%(附錄Ⅷ L)。
  熾灼殘渣 取本品1.0g,置鉑坩堝中,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
  重金屬 取本品0.50g,依法檢查(附錄Ⅷ H第三法),含重金屬不得過百萬分之二十。
  細菌內毒素 取本品,依法檢查(附錄XI E),每1mg中含內毒素的量應小於3.75EU。
  【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
  色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(含0.01mol/L四丁基溴化銨,用磷酸調節pH值至4.3)-乙腈(85:15)為流動相,檢測波長為258nm。取環磷腺苷對照品約10mg,用水5ml使溶解,加1mol/L的鹽酸溶液1ml,水浴30分鐘后冷卻,用氫氧化鈉試液調至中性,用水稀釋製成每1ml中含0.2mg的溶液,取20ml注入液相色譜儀,主峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求;理論塔板數按環磷腺苷峰計算不低於2000,拖尾因子應小於1.4。
  測定法 精密稱取本品適量,用水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取20ml注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取環磷腺苷對照品適量,精密稱定,同法操作,按外標法以峰面積計算,即得。
  【類別】 蛋白激酶致活劑。
  【貯藏】 嚴封,在陰涼處保存。
  【製劑】 注射用環磷腺苷
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