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甲氟喹(mefloquine)本品易於吸收,4小時血漿藥物濃度達峰值。為高效的紅細胞內期瘧原蟲殺滅劑,對耐氯喹瘧原蟲亦有效。有長效抑制瘧原蟲作用,可作防瘧葯,亦用於耐葯瘧原蟲的治療。

1 甲氟喹 -性狀

 對紅細胞內期瘧原蟲有殺滅作用,對紅細胞外期瘧原蟲和配子體無作用,是4-氨基喹啉甲醇衍生物,確切的作用機制不清楚,作為血液裂殖體殺滅劑,許多方面類似奎寧,但不嵌入DNA

甲氟喹復方甲氟喹(抗瘧葯)

中。與氯喹一樣,甲氟喹細胞外低濃度就可使瘧原蟲食泡pH值升高。甲氟喹分子中羥基的位置及其與氨基的相互作用對形成氫鍵與抗瘧活性是必需的。

2 甲氟喹 -作用與作用機制

 口服吸收良好,達峰時間有個體差異,一般為36h,血漿蛋白結合率達99%,可廣泛分佈於各部位,紅細胞內濃度高。t1/2約20d,肝代謝,有肝腸循環,主要由糞便排泄,少量原形藥物由尿排泄,少量還可由乳汁排泄。

3 甲氟喹 -葯動學

不良反應較少,量常見的副作用是噁心、腹瀉、嘔吐、腹部疼痛、頭昏、平衡失調。其他副作用包括皮疹、瘙癢、頭痛、虛弱、視力紊亂、肝功能紊亂和很罕見的血細胞減少血小板減少。罕有發生多形紅斑、艾迪生綜合征和無癥狀心動過緩。用於預防瘧疾時,精神病史和痙攣病人禁用,嚴重肝腎功能不全和心臟功能紊亂的病人就避免。駕駛員、操作機床乾禁用該葯或用藥3周之內不宜工作。動物試驗表明可致畸,妊娠前3個月孕婦不宜作預防用藥。也有推薦用藥3個月內婦女不應懷孕,服藥不應哺乳。2歲以睛或體重少於15kg兒童禁用。

4 甲氟喹 -注意事項

禁與奎寧或奎尼丁等影響心臟功能的藥物合用,服奎寧12h內不能用甲氟喹;禁止與β-受體阻斷劑、鈣阻斷劑、地高辛、抗抑鬱葯合用;與伯氨喹合用時可增加甲氟喹血葯濃度,增加副作用的發生;氨卞西林或四環素可增加正常人甲氟喹血葯濃度;甲氟喹可減弱口服活傷寒疫苗活性,因此接種該疫苗應在服甲氟喹3d前完成。

5 甲氟喹 -臨床應用:  

用於治療:理想推薦劑量:15mg/kg(最大劑量不超過1g),分2次服。 抑制性預防:成人和45kg以上兒童:0.252g/周,45kg以下兒童每周4mg/kg,在進入瘧區前1周開始服藥直至離開後繼續服3-4周。

6 甲氟喹 -【劑量與用法】

片劑:250mg/片,用於控制癥狀,成人頓服1~1.5g。
預防:成人每周180mg或兩周360mg口服。
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