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甲氧氯普胺注射液

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  【批准文號】 國葯准字H12020967
  【中文名稱】 鹽酸甲氧氯普胺注射液
  【產品英文名稱】 Metoclopramide Dihydrochloride Injection
  【功效主治】 鎮吐葯。1 用於化療、放療、手術、顱腦損傷、腦外傷後遺症、海空作業以及藥物引起的嘔吐;2 用於急性胃腸炎、膽道胰腺、尿毒症等各種疾患之噁心、嘔吐癥狀的對症治療;3 用於診斷性十二指腸插管前用,有助於順利插管;胃腸鋇劑X線檢查,可減輕噁心、嘔吐反應,促進鋇劑通過。
  【化學成分】 本品主要成份為甲氧氯普胺,輔料為無水醋酸鈉、亞硫酸氫鈉。化學名稱:N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲醯胺(甲氧氯普胺)。
  【藥理作用】 本品為多巴胺第2(D2)受體拮抗劑,同時還具有5-羥色胺4(5-HT4)受體激動效應,對5-HT3受體有輕度抑制作用。可作用於延髓催吐化學感受區(CTZ)中多巴胺受體而提高CTZ的閾值,具有強大的中樞性鎮吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體,抑制催乳素抑制因子,促進泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微,有較弱的安定作用,較少引起催眠作用。對於胃腸道的作用主要在上消化道,促進胃及上部腸段的運動;提高靜息狀態胃腸道括約肌的張力,增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度,使食管下端壓力增加, 阻滯胃—食道反流,加強胃和食管蠕動,並增強對食管內容物的廓清能力,促進胃的排空,促進幽門、十二指腸及上部空腸的鬆弛,形成胃胃體與上部沁腸間的功能協調。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。這些作用也可增強本品的鎮吐效應。本品對小腸和結腸的傳送作用尚不確定。
  【藥物相互作用】 1 與對乙醯氨基酚、左旋多巴、鋰化物、四環素、氨苄青霉素、乙醇和安定等同用時,胃內排空增快,使後者在小腸內吸收增加;2 與乙醇或中樞抑製藥等同時並用,鎮靜作用均增強;3 與抗膽鹼能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用;4 與抗毒蕈鹼麻醉性鎮靜葯並用,甲氧氯普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消;5 由於其可釋放兒茶酚胺,正在使用單胺氧化酶抑製劑的高血壓病人,使用時應注意監控;6 與阿撲嗎啡並用,後者的中樞性
  【不良反應】 1 較常見的不良反應為:昏睡、煩燥不安、疲怠無力;2 少見的不良反應有:乳腺腫痛、噁心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴、頭痛、容易激動;3 用藥期間出現乳汁增多,由於催乳素的刺激所致;4 注射給葯可引起直立性低血壓;5 大劑量長期應用可能因阻斷多巴胺受體,使膽鹼能受體相對亢進而導致錐體外系反應(特別是年輕人),可出現肌震顫、發音困難、共濟失調等,可用苯海索等抗膽鹼藥物治療。
  【禁忌症】 1 下列情況禁用:對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者;癲癇發作的頻率與嚴重性均可因用藥而增加;胃腸道出血、機械性腸梗阻或穿孔,可因用藥使胃腸道的動力增加,病情加重;嗜鉻細胞瘤可因用藥出現高血壓危象;不能用於因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。2 下列情況慎用:肝功能衰竭時,喪失了與蛋白結合的能力;腎衰,即重症慢性腎功能衰竭,可使錐體外系反應危險性增加,用量應減少。
  【產品規格】 2ml:10mg
  【用法用量】 肌內或靜脈注射。成人,一次10~20mg(1支~2支),一日劑量不超過0.5mg/kg;小兒,6歲以下每次0.1mg/kg,6~14歲一次2.5~5mg(0.25支~0.5支)。腎功能不全者,劑量減半。
  【貯藏方法】 密閉保存。
  【注意事項】 對暈動病所致嘔吐無效;醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高;嚴重腎功能不全患者劑量至少須減少60%,這類患者容易出現錐體外系癥狀;靜脈注射甲氧氯普胺須慢,1~2分鐘注完,快速給葯可出現燥動不安,隨即進入昏睡狀態;因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩葯必須合用,間隔時間至少要l小時;本品遇光變成黃色或黃棕色后,毒性增高。
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