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本品系由石杉科植物千層塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev中提取的一種生物鹼,是一強效的膽鹼酯酶可逆性抑製劑,其作用特點與新斯的明相似,但作用維持時間比後者為長。對真性膽鹼酯酶具有選擇性的抑制,抑制強度是假性膽鹼酯酶的數千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑製劑有顯著不同;易通過血腦屏障進入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數大;穩定性好。

【中文名稱】: 石杉鹼甲【簡寫拼音】: SSJJ
【英文名稱】: Huperzine A
【所屬類別】: 作用於神經系統藥物藥物說明:
【別名】哈伯因

1 石杉鹼甲 -【藥理作用】

本品系由石杉科植物千層塔【Huperzinaserrata(Thumb.)Trev】中提取的一種生物鹼,是一強效的膽鹼酯酶可逆性抑製劑,其作用特點與新斯的明相似,但作用維持時間比後者為長。動物實驗表明,本品對真性膽鹼酯酶具有選擇性的抑制,抑制強度是假性膽鹼酯酶的數千倍;抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制,與單純競爭性抑製劑有顯著不同;易通過血腦屏障進入中樞,兼具有中樞及外周治療作用;有效時間長;從胃腸道吸收良好;安全指數大;穩定性好。對AChE的抑制強度進行了不同藥物間的效價比較,結果為:石杉鹼甲>毒扁豆鹼>新斯的明>石杉鹼乙>加蘭他敏;對BuChE的抑制強度依次為:毒扁豆鹼>新斯的明>石杉鹼甲>石杉鹼乙。本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用,以及增強增強大鼠的記乙功能的作用均強於毒扁豆鹼,但毒性低於毒扁豆鹼,作用時間長。急性毒性試驗:小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg,大鼠為5mg/kg。亞急性毒性試驗,給予相當於臨床劑量的45倍,給葯6個月,結果無明顯毒副反應。此外,也未見致畸、誘變作用。

2 石杉鹼甲 -【葯代動力】

由於本品用量極少,目前尚無用於人體葯代動力學研究的藥物檢測方法。大鼠腹腔注射或口服給葯后的血葯濃度時間曲線,經分析符合二室外開放模型,靜脈注射或口服給葯t1/2α各為6.7min與9.8min。t1/2β各為121.6min與247.5min。小鼠靜注后15min,腎、肝含量最高,其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。24h后,各臟器內含量已接近微量,少量藥物可以通過胎盤進入胎兒。本品給葯後主要通過腎臟排出,24h排出給藥劑量的73.6%,從糞便排出給藥劑量的(2.8±1.2)%。7d內總排泄量為注射量的86
【適應症】 本品適用於良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。
【用法用量】 口服2~4片/次,2次/d,最多不超過9片/d,或遵醫囑。肌肉注射每次0.2~0.4mg。
【不良反應】 少數病人給葯后見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等,個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應,上述副反應的出現率,除噁心外均較新斯的明為低,且均可自行消失。嚴重者可用阿托品對抗。
【注意事項】 ①禁用於心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻病人。②慎用於妊娠婦女。
【規格】針劑:每支1ml含0.2mg。片劑:每片含本品0.05mg。  
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