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硝硫氰胺是一種廣譜抗寄生蟲葯,化學名為4硝基—4』—異硫氰酸基二苯胺。國內於1975年合成,代號「7505」,用於治療日本血吸蟲病,有較好的效果。但毒副作用較大,主要是對神經系統和肝臟的毒性,後者有時能引起黃疽和轉氨酶升高移,致使應用受到限制。在消化道吸收頗快,口服后2小時肝、血濃度達高峰,該葯在組織中濃度不大。口服后60%未被吸收而從糞中排出,藥物吸收後由尿及膽汁排泄,部分在腸道重吸收,肝腸循壞有的可達10餘次。若連續多次給葯,有可能出現積蓄。該葯對血吸蟲成蟲及蟲卵有殺滅作用,對童蟲無效。

硝硫氰胺硝硫氰胺
 

1 硝硫氰胺 -硝硫氰胺

 

硝硫氰胺(別名:硝二苯胺異硫氰、7505)

Nithiocyanamine (Amoscanate)

2 硝硫氰胺 -【作用與用途】



本品為合成的抗血吸蟲新葯,對3種血吸蟲均有殺滅作用,可能由藥物干擾蟲體三羧循環代謝與糖原代謝而殺滅成蟲。為廣譜殺蟲藥,對鉤蟲、薑片蟲及蛔蟲均有效。臨床治療各型血吸蟲病,對急性血吸蟲病病人,有退熱較快的療效。

3 硝硫氰胺 -【劑量與用法】



總劑量為6mg~7mg/kg。100mg/日頓服,連服3日為1療程。

4 硝硫氰胺 -【副作用】



1 有腹脹腹痛、噁心、嘔吐、食慾減退及頭暈及乏力。

2 少數有共濟失調及精神癥狀。

3 對肝臟有損害,偶會引起丙氨酸氨基轉移酶升高及黃疸。

4 對精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用

通用名稱:硝硫氰胺

英文名稱:Amoscanate

中文別名:異硫氰硝胺苯酯

英文別名:Nithiocyamine、Nithiocyanamine

5 硝硫氰胺 -【藥理】



本品為近年合成的一種抗血吸蟲病新葯, 對成蟲有殺滅作用(可能由於蟲體三羧循環代謝受到干擾,蟲體缺乏能量供應, 最後導致死亡),給葯后第2日可見蟲體全部「肝移」。對童蟲的作用較對成蟲為弱,較大劑量才能阻止其發育為成蟲。

6 硝硫氰胺 -【藥理作用】

本品為二苯胺異硫氰酯類化合物,對血吸蟲成蟲有殺蟲作用,麻醉蟲體口吸盤、腹吸盤和體肌,給葯后第 2日可見蟲體全部肝移,可能由於干擾蟲體三羧酸循環,致蟲體缺乏能量供應,在肝內逐漸死亡。對童蟲作用較成蟲為弱,較大劑量才能阻止其發育為成蟲。對成熟蟲卵無抑制或殺滅作用。此外,本品可與紅細胞結合,蟲體攝取這些載葯紅細胞后出現緩慢的抗蟲作用。

7 硝硫氰胺 -葯動學



口服后腸道吸收快,2h后血葯濃度達峰值,72h仍維持較高濃度。血漿濃度高於血細胞的 2倍左右,在組織中分佈廣泛,按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睾丸、卵巢。主要由胃腸道排出,24h糞中排出量為攝入量的 65.6%,72h為 71.6%。尿中排出量甚微,主要為葡糖醛酸結合物。主要在肝內代謝。原葯及其代謝產物可通過血腦屏障。

8 硝硫氰胺 -【適應症】



臨床上可用於各型血吸蟲病,對急性血吸蟲病患者,退熱較快,有確實療效。對慢性血吸蟲病效果也好,6個月後陰轉率約為80-85.4%。 對有併發症的病人也可應用。此外,對鉤蟲病、薑片蟲病也有效。

本品適用於急性、慢性血吸蟲病。也適用於腦型血吸蟲病。

9 硝硫氰胺 -【用法用量】


膠囊劑,口服,每公斤體重6-7mg,總量不超過0.35,一日1次,共3次.片劑,總量125-175mg,一日1次,共3次.治鉤蟲病,總量125mg,分3次服,間隔2-4小時,一日內服完.

10 硝硫氰胺 -【用法及用量】

治療慢性血吸蟲病:6~7mg/kg口服,總劑量不超過 350mg,分 3日服完。急性血吸蟲病:成人總劑量 10mg/kg,分 5日服用(體重以 50kg為限)。

脂類食物可增加藥物吸收,故服藥時飲食中脂肪不宜過多。

用藥期間出現黃疸者,可用利膽護肝藥物,早期可加用腎上腺皮質激素。

11 硝硫氰胺 -【劑型與規格】

為微囊片:10mg/片。

12 硝硫氰胺 -【禁用慎用】



精神病人,有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用.

凡合併有發熱性疾病、慢性活動性肝炎、肝功能失代償、嚴重神經官能症、精神病、明顯心律紊亂與心功能不全患者,哺乳期婦女均不宜用本品治療。

13 硝硫氰胺 -【不良反應】


可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.可引起肝損害,肝區疼痛.個別病例有黃疸. 神經系統反應:神經衰弱,頭痛,頭暈,失眠,惡夢或多夢.肌肉無力,共濟失調.植物神經功能紊亂.

以神經系統與消化系統反應為主,反應輕重與劑量、療程、年齡、性別有關。神經系統反應為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟失調等,一般出現於治療開始的第 2~3日,持續 3~7日消失,一般不影響治療。其次為消化系統反應,約有 30%~50%患者出現轉氨酶升高,8%~12%患者可出現黃疸,一般出現於治療后 7~15日,肝活檢提示肝內淤膽。此外,尚有發熱、皮疹等副反應。

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