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硫氮卓酮又稱為哈氮卓;合心爽;硫氮卓酮;恬爾心 ,地爾硫卓。適應症: 用於各類型的心絞痛,尤對變異型的心絞痛療效顯著也用於輕、中度和老年人高血壓。

1 硫氮卓酮 -簡介

[中文名稱]:鹽酸硫氮卓酮片
[功能主治]:1、冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2、高血壓。3、肥源性心肌病。
[化學成分]:鹽酸地爾硫卓。本品主要成分及其化學名稱為:順-(+)-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙醯氧基-2,3-二氫-1,5-苯丙硫氮雜卓-4(5H)-酮鹽酸鹽。
[產品規格]:30mg
[用法用量]: 口服,起始劑量30mg/次,每日4次,餐前及睡前服藥,每1-2天增加一次劑量,直至獲得最佳療效。平均劑量範圍為90-360mg/天。
[貯藏方法]: 遮光、密閉保存。

2 硫氮卓酮 -藥理作用

1 本品為鈣離子通道阻滯劑,其作用與心肌與血管平滑肌除極時抑制鈣離子內流有關。 2 本品可以有效地擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈,緩解自發性心絞痛或由麥角新誘發冠狀動脈痙攣所致心絞痛;通過減慢心率和降低血壓,減少心肌需氧量,增加運動耐量並緩解勞力型心絞痛。 3 本品使血管平滑肌鬆弛,周圍血管阻力下降,血壓降低。其降壓的幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅使血壓輕度下降。 4 本品有負性肌力作用,並可減慢竇房結和房室結的傳導。 致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月,小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯作用。

3 硫氮卓酮 -藥物相互作用

1 β-受體阻滯劑:研究表明鹽酸地爾硫卓與β受體阻滯劑合用耐受性良好,但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%,因而在開始或停止兩葯合用時需調整普萘洛爾劑量。 2 西米替丁:由於抑制細胞色素P450氧化酶影響本品首過代謝,可明顯增加本品血葯濃度峰值及葯時曲線下面積。雷尼替丁僅使本品血葯濃度輕度升高。 3 地高辛:有報告本品可使地高辛血葯濃度增加20%,但也有不影響的報告,雖然結果矛盾,但在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血葯濃度,以免地高辛過量或不足。 4 麻醉藥:對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制,並有血管擴張作用,可與本品產生協同作用。因此,兩葯合用時須仔細調整劑量。

4 硫氮卓酮 -注意事項

1 本品可延長房室結不應期,除病態竇房結綜合症外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態竇房結綜合症患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。 2 本品有負性肌力作用,在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。 3 使用本品偶可致癥狀性低血壓。 4 本品罕見出現急性肝損害,表現為鹼性磷酸酶、乳酸脫氫酶、穀草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害徵象。停葯可恢復。 5 在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給葯應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。 6 反應多為暫時的,繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停葯。 7 由於可能與其他藥物有協同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎,並仔細調整所用劑量。 8 在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化,與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調整以維持合理的血葯濃度。

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