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硫酸偽麻黃鹼

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化學名稱為O-2-氨基-2,3,4,6–四脫氧-6-(氨基)-a-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脫氧-N-乙基-L-鏈霉胺5/2硫酸。偽麻黃鹼粗品為原料,經精製得偽麻黃鹼,然後與硫酸合成硫酸偽麻黃鹼。

1 硫酸偽麻黃鹼 -物理性狀

本品為白色結晶性粉末,無臭。或幾乎無色的澄明液體。

本品極易溶於水、乙醇,幾乎不溶於乙醚、氯仿和醋酸乙酯。

 本品的熔點(中國藥典1995年版二部附錄 Ⅵ C)為174~179℃,熔距不得超過2℃。

2 硫酸偽麻黃鹼 -化學性質

單獨的已有化學定義的有機化合物,不論是否含有雜質;

同一有機化合物的兩種或兩種以上異構體的混合物(不論是否含有雜質),但無環烴異構體的混合物(立體異構體除外 ),不論是否飽和,應歸入第二十七章;

品目29.36至29.39的產品,品目29.40的糖醚、糖縮醛、糖酯及其鹽類和品目29.41的產品,不論是否已有化學定義;

產品處於溶液狀態只是為了安全或運輸所採取的正常必要方法,其所用溶劑並不使該產品改變其一般用途而適合於某些特殊用途;

為生產偶氮染料而稀釋至標準濃度的下列產品:重氮鹽,用於重氮鹽、可重氮化的胺及其鹽類的偶合劑。

3 硫酸偽麻黃鹼 -製備方法

取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸50ml溶解后,照電位滴定法(中國藥典1995年版二部附錄 Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於42.85mg的(C10H15NO)2·H2SO4。

4 硫酸偽麻黃鹼 -主要成份

硫酸依替米星。

5 硫酸偽麻黃鹼 -藥理毒理

本品系半合成水溶性抗生素,屬氨基糖苷類。體外抗菌作用研究表明:本品抗菌譜廣,對多種病原菌有較好抗菌作用,其中對大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性,對部分假單胞桿菌、不動桿菌屬等具有一定抗菌活性,對部分慶大黴素、小諾黴素和頭孢唑啉耐葯的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血葯濃度範圍內。對產生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐葯的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用機制是抑制敏感菌正常的蛋白質合成。動物耳毒性試驗結果可見本品肌內注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與奈替米星相似。

6 硫酸偽麻黃鹼 -葯代動力學

健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期(tl/2β)約為1.5小時,24小時內原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給葯2次,間隔12小時,連續給葯7日,血中也無明顯的蓄積作用,本品與血清蛋白的結合率為25%左右。

7 硫酸偽麻黃鹼 -用法用量

靜脈滴註:成人推薦劑量:對於腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者一日2次,一次0.l~0.15g(每12小時1次),稀釋於l00ml的氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,靜脈滴注,滴注1小時。療程為5~10日。

口服:一次60mg,一日3~4次,每4~6小時1次。最大劑量:4劑/24小時。緩釋劑:120 mg/12小時或240 mg/24小時。

8 硫酸偽麻黃鹼 -不良反應

本品系半合成氨基糖苷類抗生素,其不良反應為耳、腎的不良反應,發生率和嚴重程度與奈替米星相似。個別病例可見尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標輕度升高,但停葯后即恢復正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要發生於腎功能不全的患者、劑量過大或過量的患者,表現為眩暈、耳鳴等,個別患者電測聽力下降,程度均較輕。其他罕見的反應有噁心、皮疹、靜脈炎、心悸、胸悶及皮膚瘙癢等。

9 硫酸偽麻黃鹼 -作用用途

支氣管擴張葯。有鬆弛支氣管平滑肌、收縮血管作用。主要用於感冒引起的鼻粘膜腫脹,減輕鼻充血,從而緩解鼻塞癥狀。

適用於對其敏感的大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎桿菌、沙雷氏桿菌屬、枸橡酸桿菌、腸桿菌屬、不動桿菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。臨床研究顯示本品對以下感染有較好的療效:呼吸道感染:如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、社區肺部感染等。腎臟和泌尿生殖系統感染:如急性腎孟腎炎、膀胱炎、慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發作等。皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染、外傷、創傷和手術產後的感染及其他敏感菌感染。


10 硫酸偽麻黃鹼 -不良反應

心絞痛,粘膜充血和水腫反跳,焦慮、不安、震顫、失眠、意識混亂、易激惹,精神異常,食慾降低、噁心、嘔吐,壞疽,腦出血,肺水腫,反射性心動過緩、心動過速、心律失常、心悸、心臟停跳,低血壓、頭暈、暈厥、潮紅,組織壞死和脫落。

11 硫酸偽麻黃鹼 -藥物相互作用

與強心甙、奎尼丁或三環類抗抑鬱劑合用,增加發生高血壓和心律失常的風險。與麥角鹼或縮宮素合用,血管收縮作用增強。與單胺氧化酶抑制合用,會引起高血壓危象。與麻醉劑如環丙烷、氟烷或其它鹵代麻醉劑合用,有發生心律失常的危險。降低其它抗高血壓葯的降壓作用。 嚴重藥物相互作用: 與強心甙、奎尼丁或三環類抗抑鬱劑合用,增加發生高血壓和心律失常的風險。與麥角鹼或縮宮素合用,血管收縮作用增強。與單胺氧化酶抑制合用,會引起高血壓危象。與麻醉劑如環丙烷、氟烷或其它鹵代麻醉劑合用,有發生心律失常的危險。降低其它抗高血壓葯的降壓作用。

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