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硫酸卡那黴素

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本品為氨基糖甙類廣譜抗生素,抗菌譜和新黴素相似。主要對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、肺炎桿菌、產氣腸桿菌及志賀菌屬等引起的嚴重感染,對耐藥性金葡菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染敗血症及腹腔感染等,后兩者常與其它抗菌葯聯合應用。也可用於對其它抗生素耐葯而對本品敏感的金葡菌感染。對結核病的治療,本品可作為第二線藥物。

1 硫酸卡那黴素 -基本信息

中文名稱:硫酸卡那黴素
中文別名:單硫酸卡那黴素;硫酸卡那辛;
英文名稱:Kanamycin Monosulfate
英文別名:Kanamycin Solution Hybri-Max; Kanamycin Monosulfate; Kanamycin Sulfate Usp; Kanamycin Sulfate White; Kanamycin Sulfate; Kanamycin Sulfate Salt; Kanamycin Mono Sulphate; Kanamycin Monosulfate Salt; 4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxyhexopyranoside sulfate (1:1); (1S,2R,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxy-alpha-D-glucopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxy-alpha-D-glucopyranoside sulfate (1:1); (1S,2R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxy-α-D-glucopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-3-deoxy-α-D-glucopyranoside sulfate (salt); 4,6-diamino-3-[(6-amino-6-deoxyhexopyranosyl)oxy]-2-hydroxycyclohexyl 3-amino-2,3-dideoxyhexopyranoside sulfate (1:1)
CAS:25389-94-0;133-92-6
EINECS:246-933-9
分子式:C18H38N4O14S
分子量:566.57772

2 硫酸卡那黴素 -物化性質


熔點:> 250
溶解度:H2O: 10-50 mg/mL As a stock solution. Stock solutions should be stored at 2-8℃. Stable at 37℃ for 5 days.
儲存條件:2-8℃
WGK Germany:3
RTECS:NZ3225030
性狀:本品為無色至微帶黃色或黃綠色的澄明液體

3 硫酸卡那黴素 -作用與用途


本品為氨基糖甙類廣譜抗生素,抗菌譜和新黴素相似。主要對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、肺炎桿菌、產氣腸桿菌及志賀菌屬等引起的嚴重感染,對耐藥性金葡菌也有良好的抗菌作用。臨床上主要用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、膽道感染敗血症及腹腔感染等,后兩者常與其它抗菌葯聯合應用。也可用於對其它抗生素耐葯而對本品敏感的金葡菌感染。對結核病的治療,本品可作為第二線藥物。
原理:
本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。近年來耐葯菌株顯著增多,由於某些細菌產生氨基糖苷類鈍化酶,使之失去抗菌活性。卡那黴素與鏈黴素、新黴素有完全交叉耐葯,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐葯。
本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質合成。

4 硫酸卡那黴素 -劑量與用法


1. 成人常用量 肌內注射或靜脈滴注,一次0.5g,每12小時一次;或按體重一次7.5mg/kg,每12小時一次,成人每日用量不得超過1.5g,療程不易超過14天。50歲以上患者應適當減少。
2. 小兒常用量 肌內注射或靜脈滴注,按體重一日15-25mg/kg,分兩次給葯。
3. 腎功能減退時用量 肌酐清除率50-90mg/min時用正常劑量的60-90%,每12小時一次(正常劑量為每次7.5mg/kg,每12小時一次);肌酐清除率10-50mg/min時用正常劑量的30-70%,每12-18小時一次;肌酐清除率<10mg/min時用正常劑量的20-30%,每24-48小時一次。

5 硫酸卡那黴素 -不良反應


1. 本品毒性較大,主要毒性是對第八對顱神經的毒性。
2. 腎臟毒性,常可引起輕度蛋白尿、管型尿及尿中出現少量紅細胞、白細胞,偶可引起血尿素氮升高。
3. 神經毒表現是肌肉神經阻滯,可致呼吸麻痹、感覺麻木、視覺異常等。
4. 過敏反應,可有斑丘疹、藥物熱、皮膚瘙癢、嗜酸性粒細胞增多等。
5. 忌與鹼性藥物配伍,因可增加毒性。與鹼化尿液藥物同用可增強本品在泌尿系統的抗菌活性,但毒性亦增加,因此劑量必須相應減少。
6. 一般療程不宜超過2周,腎功能減退者慎用。對老年病人應減少劑量。

6 硫酸卡那黴素 -藥物相互作用


氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素合用時必須分瓶滴注。

7 硫酸卡那黴素 -藥理毒理


本品主要與細菌核糖體30s亞基單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。

8 硫酸卡那黴素 -藥物分析


方法名稱: 硫酸卡那黴素—卡那黴素的測定—高效液相色譜法
應用範圍: 本方法採用高效液相色譜法測定硫酸卡那黴素中卡那黴素(C18H36N4O11)的含量。
本方法適用於硫酸卡那黴素中卡那黴素的含量測定。
方法原理: 取卡那黴素對照品適量,精密稱定,加水溶解並製成不同濃度的溶液,精密量取注入液相色譜儀,記錄色譜圖。以對照品溶液濃度的對數值與相應的峰面積對數值計算回歸方程,另取本品適量,加水溶解,同法測定,用回歸方程計算供試品中C18H36N4O11含量,即得。
試劑: 1. 甲醇
2. 三氟醋酸
儀器設備: 1. 儀器
1.1 高效液相色譜儀
1.2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑。
1.3 蒸發光散射檢測器
2. 色譜條件
2.1 流動相:0. 2mol/L三氟醋酸溶液+甲醇=95 5
2.2 漂移管溫度:110℃
2.3 柱溫:室溫
2.4 載氣流量:3.0L/min
試樣製備: 1. 對照品溶液的製備
精密稱取卡那黴素對照品適量,加水溶解並製成每1mL中約含卡那黴素0.10、0.15、0.20mg的溶液,搖勻,即為對照品溶液。
2. 供試品溶液的製備
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋成每1mL中約含0.15mg的溶液,搖勻,即為供試品溶液。
註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟: 精密量取不同濃度對照品溶液20μL注入高效液相色譜儀,記錄色譜圖,以對照品溶液濃度的對數值與相應的峰面積對數值計算回歸方程,相關係數(r)應不小於0.99。另取供試品溶液,同法測定,用回歸方程計算供試品中C18H36N4O11的含量。
參考文獻: 中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版,二部,p.724-725。

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