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硫酸慶大黴素

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硫酸慶大黴素,商品名為硫酸慶大黴素注射液,通用名是硫酸慶大黴素注射液,藥理作用是抑制細菌蛋白質的合成。適用於治療敏感革蘭陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染,如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用,臨床上多採用慶大黴素與其他抗菌葯聯合應用。與青霉素(或氨苄西林)合用可治療腸球菌屬感染。

1 硫酸慶大黴素 -簡介

  中文名稱:硫酸慶大黴素
  中文別名:慶大黴素硫酸鹽;硫酸艮他黴素;硫酸正泰黴素;硫酸雙生黴素;硫酸慶大黴素(細胞培養用)
  英文名稱:Gentamycin Sulfate
  英文別名:gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered; gentamicin standard solution; gentamicin sulfate from micromonospora purpurea; gentamicin sulfate cell culture tested; gentamicin solution cell culture tested; gentamicin sulfate solution hybri-max*50mg/ml; Gentamicin sulfate, USP Grade; Gentamicin sulfate Micromonospora purpurea; gentamicin sulphate; Gentamycin sulfate; Gentamycin Sulphate; GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE; genoptics.o.p.; gentalline; gentamicinsolution; nsc-82261; sch9724; Gentamicin Sulfate; 4,6-diamino-3-{[3-deoxy-4-C-methyl-3-(methylamino)pentopyranosyl]oxy}-2-hydroxycyclohexyl 2-amino-2,3,4,6,7-pentadeoxy-6-(methylamino)heptopyranoside
  CAS:1405-41-0
  EINECS號:215-778-9
  分子式:3種主要成分
  C1:C21H43N5O7 25-50%
  C2:C20H41N5O7 25-55%
  C3:C19H39N5O7 10-35%
  常用分子式:C21H45N5O11S
  分子量:547.6207
  pH:3.5-5.5(0.1%in H2O)
  熔點:218-237℃
  溶解性:溶於水(50mg/ml in H2O)不溶於乙醇,丙酮,氯仿,醚等。

2 硫酸慶大黴素 -作用與用途

  該品為氨基糖甙類廣譜抗生素,對多種革蘭陰性菌及陽性菌都具有抑菌和殺菌作用。對綠膿桿菌、產氣桿菌、肺炎桿菌、沙門氏菌屬、大腸桿菌及變形桿菌等革蘭陰性菌和金葡菌等作用較強。
  該品的作用機制是與細菌核糖蛋白體亞單位上的特異性蛋白牢固結合,干擾核糖蛋白體功能,阻止蛋白質合成,並引起翻譯信使核糖核酸(mRNA)上密碼的錯誤而合成無功能蛋白質。
  臨床上用於金葡菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌和其它敏感菌所引起的敗血症、呼吸道感染、膽道感染、化膿性腹膜炎、顱內感染、尿路感染及菌痢等疾患。

3 硫酸慶大黴素 -劑量與用法

  口服:成人,0.24g~0.64g/日;兒童,每日10mg~15mg/kg。分3~4次服用。肌注,成人,0.12g~0.24g/日。兒童,每日3mg~5mg/kg,分3次給葯。靜滴,成人,0.16g~0.24g/日。兒童,每日4mg~8mg/kg,以葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋后靜脈滴注,該品不宜靜脈推注給葯。

4 硫酸慶大黴素 -副作用

  1 與卡那黴素相似,對耳前庭的影響較大,而對耳蝸損害較小,主要表現為頭昏、眩暈及耳鳴等。對腎功能不全或兒童更應注意毒性反應,嚴重者可導致聽力減退甚至耳聾。
  2 由於該品對神經肌肉接頭有阻滯作用,故不宜作靜脈推注或大劑量快速靜滴,以防止呼吸抑制的發生。【禁忌】對該品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。

5 硫酸慶大黴素 -注意事項

  ⒈下列情況應慎用該品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。2.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對該品過敏。3.在用藥前,用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。4.有條件時療程中應監測血葯濃度,並據此調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給葯者有效血葯濃度應保持在4~10μg/ml,避免峰濃度超過12μg/ml,谷濃度保持在1-2μg/ml;每24小時1次給葯者血葯峰濃度應保持在16~24μg/ml,谷濃度應<1μg/ml。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。5.不能測定血葯濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。6.給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)后,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。7.應給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。8.長期應用可能導致耐葯菌過度生長。9.不宜用於皮下注射。10.該品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。11.對診斷的干擾:該品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
  【乳期婦女用藥】該品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能,孕婦使用該品前應充分權衡利弊。該品在乳汁中分泌量很少,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。【兒童用藥】慶大黴素屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒,因其腎臟組織尚未發育完全,使本類藥物的半衰期延長,易在體內積蓄而產生毒性反應。
  【老年用藥】老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能測定值在正常範圍內,仍應採用較小治療量。老年患者應用該品后較易產生各種毒性反應,應儘可能在療程中監測血葯濃度。

6 硫酸慶大黴素 -藥物相互作用

  ⒈與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身應用,可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。2.與神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。3.與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。5.與多粘菌素類注射劑合用或先後連續局部或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與該品合用或先後連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。7.氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。該品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。該品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。

7 硫酸慶大黴素 -藥物過量

  該品無特異性拮抗藥,過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。

8 硫酸慶大黴素 -藥理毒理

  該品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對該品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎麴菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐葯株則對該品多數耐葯。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差,腸球菌屬則對該品大多耐葯。該品與β-內醯胺類合用時,多數可獲得協同抗菌作用。該品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大黴素耐葯株顯著增多。

9 硫酸慶大黴素 -葯代動力學

  該品肌內注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小時達到血葯峰濃度(Cmax)。血消除半衰期

10 硫酸慶大黴素 -硫酸慶大黴素注射液使用說明書

  硫酸慶大黴素注射液使用說明書
  【藥品名稱】
  通用名:硫酸慶大黴素注射液
  商品名:
  英文名:Gentamycin Sulfate Injection
  漢語拼音:Liusuan Qingdameisu Zhusheye
  該品主要成分為硫酸慶大黴素,為一種多組分抗生素,含C1、C1a、C2a、C2等組分。
  【性狀】
  該品為無色或幾乎無色的澄明液體。
  【藥理毒理】
  該品為氨基糖苷類抗生素。對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用,對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對該品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎麴菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用,但甲氧西林耐葯株則對該品多數耐葯。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差,腸球菌屬則對該品大多耐葯。該品與β內醯胺類合用時,多數可獲得協同抗菌作用。
  該品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質的合成。近年來革蘭陰性桿菌對慶大黴素耐葯株顯著增多。
  【葯代動力學】
  該品肌內注射后吸收迅速而完全,在0.5~1小時達到血葯峰濃度(Cmax)。血消除半衰期(t1/2b)約2~3小時,腎功能減退者可顯著延長。蛋白結合率低。在體內可分佈於各種組織和體液中,在腎皮質細胞中積聚,也可通過胎盤屏障進入胎兒體內,不易透過血-腦脊液屏障進入腦組織和腦脊液中。在體內不代謝,以原型經腎小球濾過隨尿排出,給葯后24小時內排出給藥量的50%~93%。
  血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當藥量,使半衰期顯著縮短。
  【適應症】
  1.適用於治療敏感革蘭陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染,如敗血症、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、複雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應與抗厭氧菌藥物合用,臨床上多採用慶大黴素與其他抗菌葯聯合應用。與青霉素(或氨苄西林)合用可治療腸球菌屬感染。
  2.用于敏感細菌所致中樞神經系統感染,如腦膜炎、腦室炎時,可同時用該品鞘內注射作為輔助治療。
  【用法用量】
  1.成人肌內注射或稀釋后靜脈滴注,一次80mg(8萬單位),或按體重一次1~1.7mg/kg,每8小時1次;或一次5mg/kg,每24小時1次。療程為7~14日。靜滴時將一次劑量加入50~200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次靜滴時加入的液體量應不少於300ml,使藥液濃度不超過0.1%,該溶液應在30~60分鐘內緩慢滴入,以免發生神經肌肉阻滯作用。
  2.小兒肌內注射或稀釋后靜脈滴注,一次2.5mg/kg,每12小時1次;或一次1.7mg/kg,每8小時1次。療程為7~14日,期間應儘可能監測血葯濃度,尤其新生兒或嬰兒。
  3.鞘內及腦室內給藥劑量為成人一次4~8mg,小兒
  (3個月以上)一次1~2mg,每2~3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度,抽入5ml或10ml的無菌針筒內,進行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內,邊抽邊推,將全部藥液於3~5分鐘內緩緩注入。
  4.腎功能減退患者的用量:按腎功能正常者每8小時1次,一次的正常劑量為1~1.7mg/kg,肌酐清除率為10~50ml/min時,每12小時1次,一次為正常劑量的30~70%;肌酐清除率<10ml/min時,每24~48小時給予正常劑量的20~30%。
  肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算:
  (140-年齡)×標準體重(kg)
  成年男性肌酐清除率=──────────────
  72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
  (140-年齡)×標準體重(kg)
  或=──────────────
  50×患者血肌酐濃度(umol/L)
  (140-年齡)×標準體重(kg)
  成年女性肌酐清除率=──────────────×0.85
  72×患者血肌酐濃度(mg/dl)
  (140-年齡)×標準體重(kg)
  或=──────────────×0.85
  50×患者血肌酐濃度(umol/L)
  5.血液透析后可按感染嚴重程度,成人按體重一次補給劑量1~1.7mg/kg,小兒(3個月以上)一次補給2~2.5mg/kg。
  【不良反應】
  1.用藥過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應,影響前庭功能時可發生步履不穩、眩暈。也可能發生血尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食慾減退、極度口渴等腎毒性反應。發生率較低者有因神經肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、噁心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。
  2.少數患者停葯后可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀,應引起注意。
  3.全身給葯合併鞘內注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發熱和全身痙攣等。
  【禁忌症】
  對該品或其他氨基糖苷類過敏者禁用。
  【注意事項】
  1.下列情況應慎用該品:失水、第8對腦神經損害、重症肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。
  2.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈黴素、阿米卡星過敏的患者,可能對該品過敏。
  3.在用藥前、用藥過程中應定期進行尿常規和腎功能測定,以防止出現嚴重腎毒性反應。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。
  4.有條件時療程中應監測血葯濃度,並據以調整劑量,尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給葯者有效血葯濃度應保持在4~10mg/ml,避免峰濃度超過12mg/ml,谷濃度保持在1~2mg/ml;每24小時1次給葯者血葯峰濃度應保持在16~24mg /ml,谷濃度應<1mg
  /ml。接受鞘內注射者應同時監測腦脊液內藥物濃度。
  5.不能測定血葯濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量。
  6.給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)后,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應酌減。
  7.應給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。
  8.長期應用可能導致耐葯菌過度生長。
  9.不宜用於皮下注射。
  10.該品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。
  11.對診斷的干擾:該品可使丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】
  該品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能,孕婦使用該品前應充分權衡利弊。該品在乳汁中分泌量很少,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳。
  【兒童用藥】
  慶大黴素屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產兒及新生兒,因其腎臟組織尚未發育完全,使本類藥物的半衰期延長,易在體內積蓄而產生毒性反應。
  【老年患者用藥】
  老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能測定值在正常範圍內,仍應採用較小治療量。老年患者應用該品后較易產生各種毒性反應,應儘可能在療程中監測血葯濃度。
  【藥物相互作用】
  1.與其他氨基糖苷類合用或先後連續局部或全身應用,可能增加其產生耳毒性、腎毒性及神經肌肉阻滯作用的可能性。
  2.與神經肌肉阻滯劑合用,可加重神經肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。
  3.與捲曲黴素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古黴素(或去甲萬古黴素)等合用,或先後連續局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。
  4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
  5.與多粘菌素類注射劑合用或先後連續局部或全身應用,可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用。
  6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與該品合用或先後連續應用,以免加重腎毒性或耳毒性。
  7.氨基糖苷類與β內醯胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。該品與上述抗生素聯合應用時必須分瓶滴注。該品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
  【藥物過量】
  該品無特異性拮抗藥,過量或引起毒性反應時,主要用對症療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助於從血中清除慶大黴素。
  【規格】 ⑴1ml:2萬單位⑵1ml:4萬單位⑶2ml:8萬單位
  【貯藏】 密閉,在涼暗處保存。
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