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硫酸特布他林

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本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,或微有醋酸味;遇光后漸變色。本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶

1 硫酸特布他林 -基本信息

  【特布他林(硫酸特布他林) 】
  Terbutaline Sulfate 
  [其他名稱] 間羥舒喘靈,叔丁喘寧
  化學名 (±)α-[(叔丁氨基)甲基]-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)
  英文名 TERBUTALINE HEMISULFATE
  CAS No. 23031-32-5
  結構式
  分子式 (C12H19NO3)2·H2SO4·H2SO4
  分子量 548.66
  【概述】
  Liusuan Tebutalin英文名:Terbutaline Sulfate-890(C12H19NO3)2.H2SO4 548.66該品為(±)α-【(叔丁氨基)甲基】-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:2)。按乾燥品計算,含(C12H19NO3)2.H2SO4不得少於98.0%。
  【性狀】
  該品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,或微有醋酸味;遇光后漸變色。該品在水中易溶,在甲醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶。
  【貯藏與效期】
  遮光,密封保存。
  【製劑/規格】
  硫酸特布他林氣霧劑
  【類別】
  β2腎上腺素受體激動葯。
  該品被收入新型農村牧區合作醫療基本藥物目錄

2 硫酸特布他林 -鑒別

  ⑴取該品約1mg,置試管中,加水1ml溶解,加緩衝液(pH9.5)(取二羥甲基氨基甲烷36.3g,加水溶解並稀釋至1000ml,用1mol/L鹽酸溶液調節pH值至9.5)5ml,加新鮮製備的2%4-氨基安替比林溶液0.5ml及新鮮製備的鐵氰化鉀溶液(2→25)2滴,混和,置水浴中加熱,溶液顯紫紅色。⑵取該品,加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含0.1mg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在276nm的波長處有最大吸收。⑶該品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致(附錄Ⅳ C),如不一致時,再取該品適量,溶於無醛甲醇中,置水浴蒸干后測定。⑷該品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(附錄Ⅲ)。

3 硫酸特布他林 -檢查

  酸度 取該品0.2g,加水10ml溶解后,用電位法指示終點(附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)滴定至pH6,消耗氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)不得過0.50ml。溶液的澄清度與顏色 取該品0.20g,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色;如顯色,依法檢查(附錄Ⅸ A第二法),置2cm吸收池中,在400nm的波長處測定吸收度,不得大於0.11。3,5-二羥基-ω-叔丁氨基苯乙酮硫酸鹽 取該品,加0.01mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含20mg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在330nm的波長處測定吸收度,不得大於0.47。有關物質 避光操作。取該品0.25g,加水1ml溶解后,加乙醇製成每1ml中含25mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加乙醇稀釋成每1ml中含0.125mg的溶液,作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄ⅤB)試驗,吸取上述兩種溶液各20μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以無醛甲醇-水-濃氨溶液(90:10:1.5)為展開劑,展開后,晾乾,噴以高錳酸鉀試液使顯色,供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。乾燥失重 取該品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。熾灼殘渣 不得過0.2%(附錄Ⅷ N)。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H),含重金屬不得過百萬分之二十。

4 硫酸特布他林 -含量測定

  取該品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸30ml,加熱使溶解,放冷,加乙腈30ml,照電位滴定法(附錄Ⅶ A),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於54.87mg的(C12H19NO3)2.H2SO4。

5 硫酸特布他林 -測定方法

  方法名稱:
  硫酸特布他林—硫酸特布他林的測定—電位滴定法
  應用範圍:
  該方法採用電位滴定法測定硫酸特布他林((C12H19NO4)2·H2SO4)的含量。
  該方法適用於硫酸特布他林的含量測定。
  方法原理:
  取該品適量,加冰醋酸,加熱使溶解,放冷,加乙腈,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1 mol/L)相當於54.87mg的(C12H19NO4)2·H2SO4。
  試劑:
  ⒈ 水(新沸放置至室溫)
  ⒉ 冰醋酸
  ⒊ 乙腈
  ⒋ 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
  ⒌ 基準鄰苯二甲酸氫鉀
  ⒍ 無水冰醋酸
  ⒎ 結晶紫指示液
  儀器設備:
  試樣製備:
  ⒈ 高氯酸滴定液(0.1mol/L)
  配製:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70~72%)8.5mL,搖勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙醯化,則須用水分測定法測定本液的含水量,再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
  標定:取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍色,並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度。
  ⒉ 結晶紫指示液
  取結晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解。
  貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。
  操作步驟:
  取該品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸30mL,加熱使溶解,放冷,加乙腈30mL,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。
  注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
  注2:「水分測定」用烘乾法,取供試品2~5g,平鋪於乾燥至恆重的扁形稱瓶中,厚度不超過5mm,疏鬆供試品不超過10mm,精密稱取,打開瓶蓋在100~105℃乾燥5小時,將瓶蓋蓋好,移置乾燥器中,冷卻30分鐘,精密稱定重量,再在上述溫度乾燥1小時,冷卻,稱重,至連續兩次稱重的差異不超過5mg為止。根據減失的重量,計算供試品中含水量(%)。
  參考文獻:
  中華人民共和國藥典,國家藥典委員會編,化學工業出版社,2005年版二部,p.749。

6 硫酸特布他林 -藥品信息

  【藥理毒理】該品是一種腎上腺素能激動劑。可選擇性激動β2-受體,而舒張支氣管平滑肌、抑制內源性致痙攣物質的釋放及內源性介質引起的水腫,提高支氣管粘膜纖毛上皮廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。
  【葯代動力學】口服后30min起效,2~4h達最大效應,可持續5~8h,皮下注射可維持1.5~4h,氣霧吸入經5~15min起效,0.5~1h達最大效應,持續4h左右。口服生物利用度為15±6%,約30分鐘出現平喘作用。有效血葯濃度為3μg/ml,血漿蛋白結合率為25%。2-4小時作用達高峰,持續4-7小時。Vd為1.4±0.4L/kg。
  【適應症】用於支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和慢性阻塞性肺部疾患時的支氣管痙攣。連續靜滴該品可激動子宮平滑肌β2受體,抑制自發性子宮收縮和催產素引起的子宮收縮,預防早產。同樣原理亦可用於胎兒窒息。
  【用法和用量】皮下注射,0.25mg/次,如15~30分鐘無明顯臨床改善,可重複注射一次,但4小時中總量不能超過0.5mg。
  【不良反應】少數病例有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。
  【禁忌】對該品過敏者禁用。妊娠B類。高血壓、冠心病、甲亢、糖尿病及妊娠患者慎用。
  【注意事項】1.少數病例有手指震顫、頭痛、心悸及胃腸障礙。口服5mg時,手指震顫發生率可達20%-33%。
  ⒉甲狀腺機能亢進、冠心病、高血壓、糖尿病患者慎用。
  ⒊大劑量應用可使有癲癇病史的患者發生酮症酸中毒。
  ⒋長期應用可形成耐葯,療效降低。
  【孕婦及哺乳期婦女用藥】因該品可舒張子宮平滑肌,可抑制孕婦的子宮活動能力及分娩,應慎用。
  【兒童用藥】12歲以下兒童與小兒的劑量尚未確立。
  【藥物相互作用】1.並用其他腎上腺素受體激動劑可使療效增加,但不良反應也可能加重。2.並用茶鹼類葯可增加療效,但心悸等不良反應也可能加重。3.非選擇性β阻滯劑可部分或全部抑制該葯的作用。
  【貯藏】密閉,在陰涼乾燥處保存。
  【有效期】暫定12個月硫酸特布他林霧化液

  【中文名稱】 硫酸特布他林霧化液
  【產品英文名稱】 Terbutaline Sulphate Solution for Nebulization
  【功效主治】 支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
  【化學成分】
  該品含硫酸特布他林。
  【藥理作用】
  特布他林可選擇性興奮β2腎上腺素能受體,舒張支氣管平滑肌。
  【藥物相互作用】
  1 並用其他腎上腺素受體激動劑可使療效增加,但不良反應也可能加重。2 並用茶鹼類葯可增加療效,但心悸等不良反應也可能加重。3 非選擇性β-阻滯劑可部分或全部抑制該葯的作用。
  【不良反應】
  少數患者有輕微的不良反應,主要表現為口乾、鼻塞、輕度胸悶、嗜睡、心悸及手抖等。
  【禁忌症】
  對該品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。
  【產品規格】
  2ml:5mg
  【用法用量】
  成人:開始1-2周,每次1.25毫克(半片),一日2-3次。以後可加至每次2.5毫克(一片) ,一日3次。兒童:每次每公斤體重0.065~0.075毫克,一日3次。
  【貯藏方法】
  避光,密閉保存。
  【注意事項】
  1 未經控制的甲狀腺機能亢進和糖尿病患者須慎用。
  2 不可與非選擇性β阻滯劑合用。
  3 該品系塞封的耐壓容器,不能損壞閥門,避免陽光直接照射和40℃以上高溫。
  4 氣霧劑塑料殼應定期在溫水中清洗,待完全乾燥后再將氣霧劑鋁瓶放入。
  5 對腎上腺素受體激動劑敏感者,應從小量開始,若使用一般劑量無效時請諮詢醫生。 硫酸特布他林片

  藥物名稱:硫酸特布他林片
  英文名:Terbutaline Sulfate Tablets
  漢語拼音:Liusuan Tebutalin Pian
  主要成分:硫酸特布他林
  性狀:白色片。
  藥理作用:選擇性的β2受體激動劑。具有舒張支氣管平滑肌,解除支氣管平滑肌痙攣的作用。對心臟的興奮作用較小。
  葯代動力學:硫酸特布他林口服后迅速經腸吸收,血漿藥物濃度達峰時間為1~4小時,平均體內停留時間為9小時,藥物大部分以原型經尿排出,小部分經肝臟代謝后經膽汁或尿排出。
  適應症:支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫及其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。
  用法與用量:口服。一次2.5mg(1片),一日3次或遵醫囑。
  不良反應:主要為口乾、手指震顫、心悸、頭暈、頭痛、胃部不適等.但不影響治療,繼續服用癥狀可減弱或消失。
  禁忌症:
  注意事項: 1 孕婦及嬰幼兒慎用。
  2 甲狀腺機能亢進症、高血壓、心臟病、糖尿病患者慎用。
  3 與其它擬交感神經葯合作可加重副作用。
  4 不宜與β腎上腺素受體阻滯劑合用。
  規格:2.5mg。
  貯藏:遮光,密閉保存。
  有效期:暫定2年。
  處方葯:

7 硫酸特布他林 -副作用

  偶見震顫,強直性痙攣和心悸,不良反應的程度取決於劑量和給葯途徑。
  從小劑量逐漸加至治療量能減少不良反應。
  不良反應若出現,大多數在開始用藥1-2周內自然消失。
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