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硫酸鋰又名谷氨酸鋰。無色單斜晶體或白色結晶狀粉末,溶於水,不溶於丙酮和無水乙醇。25度時的水溶解度為25.7%。有α、β、γ三種晶型。α型為白色單斜結晶,β型是六方結晶,γ型立方結晶。有吸濕性。由濃水溶液中結晶出的一水合硫酸鋰十分穩定。有治療躁狂抑鬱性精神病的作用。

1基本信息

中文名稱:硫酸鋰
中文別名:無水硫酸鋰
英文名稱:Lithium sulfate
英文別名:Dilithium sulfate; lithium hydrogen sulfate
CAS:10377-48-7
EINECS:233-820-4
分子式:HLiO4S
分子量:109.94
儲存
密封陰涼乾燥保存。
口服成人常用量
治療期一次0.25—0.5g,每日3次,以後參照血鋰濃度調整用量。維持治療,開始為一次0.25g,每日3次,然後參照血鋰濃度調整用量。

緩釋片

治療期一日0.9—1.5g,分1—2次服,維持治療一日0.6~0.9g。
  1. 由於鋰治療時,常用量和中毒量比較接近,應注意到有可能在使用治療量時就會出現一些中毒癥狀,必須設有血葯監測和急救設施。
  2. 在急性躁狂發作狀態下,病人對碳酸鋰的耐受很高,但隨著躁狂癥狀的好轉,這種耐受情況會下降,需及時調整用量。3.在治療急性躁狂症時,碳酸鋰的用量一般可掌握在0.4—0.6g,每日3次,血鋰濃度達0.8—1.2mmol/L。維持治療量為0.3g,每日3次,血鋰濃度0.6~0.8mmol/L。
  3. 當血鋰濃度超過1.5mmol/L,會出現不同程度的中毒癥狀,應即停葯或減量。
  4. 治療過程中出現的持久嘔吐、腹瀉或高熱,日晒及大量出汗后,體液大量丟失,極易導致血鋰濃度逐漸增高,應注意調整用量及補充體液和鈉的攝入量。
  5. 用藥期間應定期隨訪檢查:
甲狀腺

  甲狀腺

①腎功能。
②血鋰含量測定,按規定須在末次服藥后12小時採集血液標本;治療期間一般每隔兩周進行一次血鋰含量監測,直到病情穩定時為止。
③甲狀腺功能測定,由於碳酸鋰可抑制甲狀腺活動,必要時可在治療期間加服甲狀腺製劑。
④白細胞計數與分類,鋰可產生可逆性的白細胞增高。
口服,開始每日0.5~1.0g,可逐漸增加,一般每日不宜超過2g,維持量每日1.0g左右。臨床醫師應根據血鋰濃度和藥物不良反應調整劑量。鋰鹽治療劑量與中毒劑量接近,因此治療期間要經常進行血鋰濃度監測,一股鋰濃度不應大於1.0~1.5mmol/L。

2不良反應

  1. 1.常見的有:
①噁心、嘔吐,可能系胃腸道刺激,也可能為中毒癥狀或中樞神經抑制;
②雙手震顫,可能是中樞神經反應或早期中毒癥狀。
  1. 2.少見的有:萎靡、精神紊亂、口齒不清、全身無力、胃部疼痛、雙下肢浮腫等。
  2. 3.極少見的有:視覺模糊、抽搐、鍵反射亢進。
  3. 4.下列反應如持續存在,需注意:失眠、頭昏、頭痛、口渴、多尿、便秘、腹瀉、月經紊亂、肌肉疼痛等。頭暈,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。積蓄中毒時出現意識模糊,震顫,反射亢進,癲癇發作乃至昏迷,休克。可引起腎損害,急性腎衰。早期可見口渴、多尿、噁心、厭食,以及肌無力、震顫、白細胞計數增高。中毒的早期徵象為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼則出現肌無力、四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。鋰的血清治療濃度範圍窄,在治療濃度範圍內可出現手震顫、體重增加、甲狀腺腫大、甲狀腺功能低下、水腫、痤瘡及牛皮癬。常見有多尿及煩渴伴腎濃縮力減低。心臟的不良反應罕見而且可逆,可見有暫時記憶力減退。輕度的鋰中毒的特徵是淡漠、瞌睡、肌無力及抽搐、步態不穩及構音障礙。嚴重中毒頗似腦出血伴有意識障礙、肌張力增強、腱反射亢進並有時是非對稱性的;偶爾出現全身驚厥;可見有腹泄及嘔吐。
胃腸道

  胃腸道

心血管系統
應用鋰治療時可發生T波改變、陣發性束支阻滯、房室阻滯及竇房結功能紊亂,停葯后均恢復正常。很少數病例可出現竇性或交界性心律失常、室性早搏及心律失常、水腫、充血性心衰、瀰漫性心肌炎及死亡。鋰中毒可致較嚴重的心電圖改變、心律失常及循環衰竭。心臟病患者不是鋰治療的絕對禁忌症;心律失常患者應用鋰治療時,應進行心電圖監測;鋰治療出現竇房阻滯時,禁用洋地黃。
神經系統
文獻中把鋰引起的神經系統不良反應分為器質性腦綜合征、錐體外系反應、癲癇發作、其他神經毒性作用(共濟失調及構音障礙)及腦電圖異常五類,並指出,患有器質性腦疾病患者易發生不良反應。
泌尿系統
最常見多尿及煩渴,而少數患者頗為嚴重。在應用鋰治療期間偶爾可發生腎病綜合征。有報告發現應用鋰治療的
腎小球濾過膜示意圖
患者有腎臟形態學改變如腎單位萎縮及間質纖維化。腎小球多少有些硬化,一些近側腎曲管萎縮而遠側腎曲管上皮細胞退行性變或基底膜降解。間質纖維化為瀰漫性或局灶性的。內分泌、代謝
常見甲狀腺功能低下及甲狀腺腫,其發生率為5~15%或以上。偶爾可發生甲狀腺功能亢進。實驗室檢查,血清TSH濃度升高,不常見有T3、T4降低。鋰抑制甲狀腺釋放甲狀腺激素,並可能加強甲狀腺激素在外周的降解。曾見有甲狀腺激素抗體的滴定度升高。鋰所致的甲狀腺腫及粘液性水腫並不嚴重,應用甲狀腺素治療可恢復正常。鋰治療時血清鈣及鎂增多,可出現原發性甲狀旁腺功能亢進。
皮膚
最常見的是痤瘡伴有皮膚脂肪產物增多及原有的牛皮癬加重。也有報告發生牛皮癬者,抗牛皮癬治療常無效,有些患者停葯後幾周或幾個月內恢復。在鋰治療中有發生斑丘疹者。有報告發生脫髮及毛髮結構改變而無甲狀腺功能低下。輕度中毒常見的癥狀為淡漠、獃滯、瞌睡、昏睡、集中力減退、
腎小球濾過膜示意圖

  腎小球濾過膜示意圖

肌無力。肢體沉重感、步態不穩、規律的手震顫及輕度肌抽搐,僅發生在患者將要入睡之時。中等度中毒表現為淡漠、獃滯、瞌睡、昏睡、語言困難、不規則震顫、肌攣縮性抽搐、肌無力及共濟失調、表情痛苦、面色蒼白及發冷。嚴重中毒則意識障礙、「睜眼昏迷」,對問話的反應僅是用動作或眼的運動來表示。自發的或因受激惹發生不定部位的抽搐,致患者在床上亂動,甚至誘發癲癇樣驚厥。深部腱反射亢進,但不對稱。病情頗似癲癇發作或激動的精神病木僵。

3用藥禁忌

  1. 孕婦特別是妊娠初期的三個月,勿用碳酸鋰。因為生物學方面的探討尚未排除本葯對胎兒影響的可能。此外,一般治療用量時的血葯濃度,於分娩之前或產程中,對孕婦及胎兒均可產生影響,須加註意。
  2. 由於碳酸鋰可自母乳中排出,其毒性可影響及嬰兒,應用時須考慮利弊。
  3. 老年及體弱者,治療期或維持治療時均應減小用藥量。
  4. 下列情況應禁用:心血管疾病、中樞神經系統疾患(如癲癇或帕金森病)、脫水、糖尿病、甲狀腺功能低下、腎功能不全、嚴重耗竭、嚴重感染、尿瀦留以及用低鈉飲食者。心腎病及電解質紊亂者忌用。妊娠3個月內應避免使用鋰。

4相互作用

  1. 與氨茶鹼、咖啡因、茶鹼或碳酸氫鈉並用可增加尿排出量,降低碳酸鋰的血葯濃度和藥效。
  2. 與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時,可使氯丙嗪的血葯濃度降低40%。此外,鋰中毒可出現噁心、嘔吐的先兆,配伍應用后往往影響到這些預兆的早期發現。
  3. 與抗利尿葯伍用時,由於鋰經腎排清減少,易致鋰中毒。
  4. 碘化物(如碘化鉀等)與碳酸鋰伍用,可促發甲狀腺功能低下。
  5. 去甲腎上腺素與碳酸鋰伍用,前者的升壓效應下降。
  6. 與肌松葯(如琥珀膽鹼等)伍用時,肌松增效,時效延長。7.氯化鈉攝入量減少,容易導致鋰鹽在體內滯留。碳酸鋰治療期間不宜採用低鈉飲食。退熱葯、利尿葯、瀉藥可使體液及血鈉減少,導致血鋰濃度升高。降壓藥α甲基多巴可使血鋰濃度下降。鋰鹽與氯丙嗪合用,可能會降低氯丙嗪血葯濃度。與大劑量氟哌啶醇合用,可發生嚴重不良反應,如僵直、震顫、精神錯亂,導致不可逆性腦損害。應避免與大劑量氟哌啶醇合用。抗抑鬱葯與鋰合用時產生錐體外系癥狀,所發生的震顫應用β阻滯劑治療,效果不好,而對鋰所致的震顫效果好。應用鋰治療患者給予神經肌肉阻滯劑如(伴庫溴按,巴夫龍,Pancuroniumbromide)或琥珀醯膽鹼,偶爾導致阻滯作用延長。鋰與四環素、地高辛、吲哚美辛、甲基強的松龍、布洛芬及氯苯咪吲哚有相互作用。消炎藥可使血清鋰濃度升高,則不良反應的發生率增大,氯苯咪吲哚也可增加鋰的毒性作用。應用鋰預防性治療無效時加用卡馬西平,不良反應很少見,可能出現共濟失調、頭暈及不真實感。
咖啡因

  咖啡因

5合成方法

  1. 碳酸鋰法將碳酸鋰溶液加入反應器中,在攪拌下緩慢加入硫酸進行反應,經蒸發濃縮、冷卻結晶、離心分離、製得一水硫酸鋰,經乾燥得到硫酸鋰
  2. 在不斷攪拌下向碳酸鋰的懸浮液中慢慢加入稀硫酸,注意防上因酸加得過快,反應過於激烈而使反應物溢出。反應至懸浮物全部溶解為止,即可製得硫酸鋰的水溶液。蒸發濃縮可從水溶液結晶出一水合硫酸鋰。將一水合硫酸鋰置於烘箱中加熱至120℃脫水即可製得無水鹽。
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