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本品對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有殺滅作用。與氯喹無交叉抗藥性,臨床上用於治療抗氯喹株惡性瘧和搶救腦型瘧等兇險型瘧疾。

1 磷酸咯萘啶 -簡介

性狀

本品為黃色或橙黃色結晶性粉末;無臭,味苦;具引濕性。本品在水中溶解,在乙醇或乙醚中幾乎不溶。

劑量/用法用量

口服,一次0.3g,第一日2次,第二、三日各服1次(按咯萘啶計)。

2 磷酸咯萘啶 -製劑/規格

⑴磷酸咯萘啶片 ⑵磷酸咯萘啶注射液

3 磷酸咯萘啶 -劑量與用法

口服,總劑量1.2g,第一日服2次(間隔6小時),第二日服1次;每次各服0.4g(以基質計算)。深部肌注,每次2mg~3mg/kg,2次/日(間隔6小時)。靜滴:每次3mg~6mg/kg,以5%葡萄糖鹽水500ml稀釋,於2~3小時內滴完。間隔6小時后再靜滴1次。嚴禁作靜脈推注。   

4 磷酸咯萘啶 -副作用

 1 有輕度胃部不適;偶見便稀。   

2 部分病人有頭昏、頭痛、噁心、嘔吐,反應較輕,停葯后即消失。   

3 個別病人,肌注部位有輕度疼痛、紅腫、硬塊,能自行消失。   

4 嚴重心、肝、腎病患者慎用。

5 磷酸咯萘啶 -識別

(1)取本品約10mg,加水1ml溶解后,加三硝基苯酚試液數滴,即生成黃色沉澱。 

(2)取本品,加磷酸鹽緩衝液(pH7.0)製成每1ml中約含10βg地溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A)測定,在260nm與276nm地波長處有最大吸收。 

(3)本品地紅外光吸收圖譜應與比照地圖譜(光譜集684圖)一致。 

(4)取本品約20mg,加水5ml溶解后,加氨試液使沉澱完全,濾過,濾液顯磷酸鹽地識別反應。 檢查: 酸度 取本品1.0g,加水25ml溶解后,依法測定,pH值應大於2.4。 水中不溶物 取本品2.0g,加水25ml振搖使溶解,放置30分鐘,用置105℃恆重地4號垂熔玻璃坩堝濾過,沉澱用水15ml分次洗滌,在105℃乾燥4小時,遺留殘渣不得過4mg(供注射用)或7mg(供口服用)。 氯化物 取本品0.10g,加水4ml使溶解.加20%碳酸鈉溶液5ml,搖勻,使沉澱完全,用5號垂熔玻璃漏斗濾過.容器用水15ml分次洗滌、濾過,合併濾液,加水使成25ml,依法檢查,與規範氯化鈉溶液3.0ml製成地比照液比較.不得更濃(0.03%)。 甲醛 取本品50.0mg,加水2ml使溶解,加5%碳酸鈉溶液4ml,攪勻,濾過,濾液加硫酸溶液(1→2)3ml,冷卻后加品紅亞硫酸試液5ml,在20-30℃保溫30分鐘,如顯色.與新制地甲醛溶液(每1ml含甲醛0.10mg地水溶液)1.0ml用同一方法製成地比照液比較,不得更深(0.2%)。 四氫吡咯 取本品10mg,加水2ml溶解后,加5%碳酸鈉溶液2ml,攪拌,濾過,濾液加新制地亞硝基鐵氰化鈉乙醛試液1ml,搖勻,5分鐘內不得顯藍紫色。 乾燥失重 取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過4.0%。

6 磷酸咯萘啶 -含量測定

 取本品約0.2g,精密稱定。加冰醋酸40ml.加熱振搖使溶解,放冷至室溫,照電位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於30.33mg地C29H32ClN5O2·4H3PO4)。 貯藏: 遮光,密封保存。 

7 磷酸咯萘啶 -製劑

 (1)磷酸咯萘啶腸溶片(2)磷酸咯萘啶注射液 中西藥分類: 西藥(包含化學藥品、生化藥品、抗生素、放射性藥品、藥用輔料)) 

8 磷酸咯萘啶 -化學成分

 本品為10-〔〔3′,5′-雙(1-吡咯烷甲基)-4′-羥根本基〕-氨基〕-2-甲氧基-7-氯-苯並-1,5-萘啶四磷酸鹽。按乾燥品計算,含C29H32ClN5O2·4H3PO4應為98.0%-102.0%。 藥理作用: 抗瘧葯 



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