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磷酸咯萘啶注射液

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磷酸咯萘啶注射液(Malaridine Phosphate InjECTion),本品為桔紅色澄明液體。本品用於治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用於治療間日瘧。肌內注射,一次每公斤體重2~3mg,共給葯2次,間隔4~6小時。靜脈注射,一次每公斤體重3~6mg,稀釋后緩緩滴注,共給葯2次,間隔4~6小時。肌注的大多數病例無明顯反應,少數病例有噁心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個別出現紅腫、硬結,均可逐漸消失。

1 磷酸咯萘啶注射液 -藥品簡介

通用名 磷酸咯萘啶注射液 

英文名 MALARIDINE PHOSPHATE INJECTION 

拼音名 LINSUAN LUONAIDING ZHUSHEYE 

藥品類別 抗瘧葯 

性狀 本品為橘紅色的澄明液體。 

貯藏 遮光,密閉,在涼暗處保存。  

2 磷酸咯萘啶注射液 -主要成分

磷酸咯萘啶注射液磷酸咯萘啶結構式

通用名 磷酸咯萘啶  

化學名 10-[[3',5'-雙(1-吡咯烷甲基)-4'-羥基苯基]-氨基]-2-甲氧基-7氯-苯並[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽  

拼音名 LINSUAN LUONAIDING  

分子式 C29H32ClN5O2·4H3PO4  

分子量 910.04  

規  格 2ml:80mg(按咯萘啶計)  

3 磷酸咯萘啶注射液 -藥理毒理

本品為苯並萘啶的衍生物,對人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用。咯萘啶對伯氏瘧原蟲紅內期超微結構的影響首先見於複合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進行性加重;隨後線粒體、內質網、核膜腫脹、核糖體緻密,染色質聚集。藥物作用后4小時,滋養體結構瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現線粒體腫脹及色素凝集。咯萘啶可能通過破壞複合膜的結構與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。 

4 磷酸咯萘啶注射液 -葯代動力學

肌注咯萘啶3.8mg/kg后40分鐘,血葯濃度達高峰。肌注生物利用度 >90%,T1/2為2~3日。吸收后以肝內含量最高。從尿中排泄1%~2%。 

5 磷酸咯萘啶注射液 -適應症

本品用於治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用於治療間日瘧。 

6 磷酸咯萘啶注射液 -用法用量

1、成人常用量:①靜脈滴注。每次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,於2~3小時左右滴完。間隔6~8小時重複一次,12小時內總劑量為按體重12mg/kg;②肌內注射。每次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時。 

2、小兒常用量,注射劑量參照成人(按公斤體重計算)。 

7 磷酸咯萘啶注射液 -不良反應

肌注的大多數病例無明顯反應,少數病例有噁心、嘔吐、頭昏、頭痛等;肌注部位稍有疼痛感,個別出現紅腫、硬結,均可逐漸消失。 

8 磷酸咯萘啶注射液 -注意事項

(1)嚴重心、肝、腎臟病患者慎用。

(2)肌內注射后局部有硬塊,每次注射應改變部位。

(3)用藥后尿會呈紅色。

(4)嚴禁靜脈推注。 

9 磷酸咯萘啶注射液 -用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚不明確。 

兒童用藥 嚴格按兒童用法用量使用。 

老年患者用藥   

10 磷酸咯萘啶注射液 -藥物相互作用

(1)與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少復燃及防止、延緩耐藥性的產生。

(2)與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達98%。 

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