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磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊

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本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末或顆粒,為新一代復方增效廣譜抗生素。是通過抑制細菌細胞壁的早期合成,使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品的抗菌譜較廣,對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用。 對本品敏感的致病菌有大腸桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌、沙雷氏菌、志賀桿菌、肺炎桿菌、腦膜炎雙球菌、淋球菌、傷寒桿菌、變形桿菌、大部分鏈球菌各產氣桿菌等。本品在磷黴素鈣的基礎上添加甲氧苄啶(TMP),其作用機製為干擾細菌的葉酸代謝,選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。

1 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -藥物介紹

磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊

藥品名稱:磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊
通用名稱:磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊
英文名稱:Fosfomycin Calcium and Trimethoprim Capsules
漢語拼音:Linmeisu Gaijiayangbianding Jiaonang
藥品劑型:膠囊劑
藥品成分:每粒含磷黴素鈣125mg,甲氧苄啶25mg。
分子式:C3H5CaO4P·H2O
分子量:194.14
藥品性狀:本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色粉末或顆粒。
藥物規格:0.3g:磷黴素0.25g,甲氧苄啶0.05g。
貯藏方法:遮光,密閉保存。
藥物包裝:鋁塑包裝,12粒×1板/盒;12粒×2板/盒。
有效期限:24個月

2 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -藥理毒理

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本品中的磷黴素鈣通過抑制細菌細胞壁的早期合成,使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡。本品中的甲氧苄啶(TMP)作用機製為干擾細菌的葉酸代謝,選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原霉的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。本品的抗菌譜較廣,對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用,抗菌譜包括金黃色葡萄球菌,大腸桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌,肺炎克富伯菌和產氣腸桿菌等。

3 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -葯動力學

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口服磷黴素鈣后自胃腸道吸收30%~40%,正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2~4小時血葯濃度達峰值,其吸收不受食物影響。在組織體液中分佈廣泛,表現分佈容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高,其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血葯濃度或血葯濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎症時,本品腦脊液中濃度可達血葯濃度的50%以上。林黴素亦可進人胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中。口服后24小時內約1/3經尿排出。1/3在72小時內隨糞便排出。靜脈注射或肌內注射后24小時內約90%經尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上,廣泛分佈在腎,肝、脾、肺、肌內、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血葯濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中,腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血葯濃度的30%~50%,炎症時可達50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障,胎兒循環中藥物濃度接近母體血葯濃度。乳汁中本品濃度接近或高於血葯濃度。房水中藥物濃度約為血葯濃度的1/3。本品表觀分佈容積為1.3-1.8L/KG;蛋白結合率為30%~46%;半衰期(t1/2)為8~10小時,無尿時20~50小時。TMP主由腎排泄,24小時可排出50%~60%,其中80%~90%為原型,在酸性尿中排出增多,鹼性相反。

4 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -適應癥狀

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用於革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。
消化道感染:腸炎、菌痢、腹瀉、膽囊炎、膽管炎、傷寒、副傷寒。
呼吸道感染:鼻炎、扁桃體炎、咽喉炎、急慢性氣管炎、支氣管炎、急慢性肺炎。
泌尿道感染:膀胱炎、急慢性腎盂腎炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿症。
皮膚及軟組織感染:癤、粉刺、單純性淋病、軟組織感染、淋巴結炎、膿腫及傷口感。
染婦科:陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、附件炎。
兒科:菌痢、腹瀉、新生兒腸炎、皮炎、臍炎 。
眼科:麥粒腫、淚囊炎。

5 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -用法用量

口服。每次2-4粒(每粒含磷黴素0.125g),每日4次,兒童酌減。

6 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -不良反應

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1.主要為輕度胃腸道反應,如噁心、胃納減退、中上腹不適、稀便或輕度腹瀉等。一般不影響繼續用藥,偶可發生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉移酶升高等。
2.本品中TMP對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應,可出現白細胞減少,血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度,及時停葯可望恢復,也可加用葉酸製劑治療。
3.過敏反應:可發生瘙癢、皮疹,偶可呈嚴重的滲出性多形紅斑。
4.偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、噁心等表現。

7 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -禁忌癥狀

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1.對本品過敏者禁用。
2.嚴重肝、腎疾病患者禁用。
3.血液病(如白細胞減少、血小板減少、紫癜症等)患者禁用。
4.孕婦及哺乳期婦女禁用。
5.新生兒、早產兒禁用。

8 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -注意事項

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1.磷黴素在體外對二磷酸腺苷(ADP)介導的血小板凝集有抑制作用,劑量加大時更為顯著,但臨床應用中尚未見引起出血的報道。
2.下列情況應慎用:肝功能損害;由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病;腎功能損害。
3.用藥期間應定期進行周圍血象檢查,在療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇葯者易出現葉酸缺乏症,如周圍血相中白細胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。
4.如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾本品的抗菌活性。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用本品,並給予葉酸3~6mg肌內注射,每日1次,使用3日或根據需要用藥至造血功能恢復正常。對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

9 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -給葯說明

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1.孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女禁用。
2.兒童用藥:新生兒、早產兒禁用。
3.老年患者用藥:老年患者應用本品易出現葉酸缺乏症,用藥量應酌減。

10 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -相互作用

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1.與β-內醯胺類聯合應用對金黃色葡萄球菌(包括甲氧西林耐葯金黃色葡萄球菌)、銅綠假單胞菌具有協同作用,並延遲抗藥性產生。
2.與氨基糖苷類聯合應用具協同作用,並延遲抗藥性產生。
3.與其他抗生素間不存在交叉耐藥性。
4.骨髓抑製劑與TMP合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。
5.氨苯碸與本品合用時,兩者血葯濃度均可升高,前者的升高可使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。
6.本品不宜與抗腫瘤葯、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
7.與利福平合用時可明顯增加TMP清除,血清半衰期縮短。
8.與環孢素合用可增加腎毒性。
9.本品可干擾苯妥英的肝內代謝,增加苯妥英的半衰期(t1/2)達50%,並使其清除率降低。
10.與普魯卡因胺合用時可減少普魯卡因胺的腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。
11.與華法林合用時TMP可抑制該葯的代謝而增強其抗凝作用。

11 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -藥品鑒別

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1.取本品內容物適量(約相當於磷黴素0.1g),置具塞試管中,加高碘酸鈉溶液(0.1mol/L)10ml,再加鹽酸溶液(0.1mol/L)10ml,於沸水浴中加熱20分鐘,冷卻,取溶液4ml,滴加1%亞硫酸鈉溶液至碘色褪去,加入品紅1~2分鐘即顯紫紅色。
2.取本品的細粉適量(約相當於甲氧苄啶0.1g),加乙醇10ml,振搖,濾過,蒸去乙醇,殘渣加稀硫酸2ml溶解后,加碘試液2滴,即生成棕褐色沉澱。
3.取鑒別(1)項下冷卻液5ml,置瓷坩堝中,水浴上蒸干,殘留物加水3ml溶解后,顯鈣鹽鑒別反應(1)和磷酸鹽鑒別反應(3)試驗(中國藥典2000年版二部附錄III)。

12 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -藥品檢查

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1.二醇物:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於磷黴素鈣0.2g),置100ml量瓶中,加水適量,振搖使溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液50ml置250ml碘瓶中,加水50ml和鄰苯二甲酸氫鉀緩衝液(取鄰苯二甲酸氫鉀100g,置1000ml量瓶中,加水600ml,微熱溶解,用氫氧化鈉溶液(4→10)約40ml,調節pH值至6.4±0.1,加水至刻度,搖勻)50ml,精密加入0.005mol/L高碘酸鈉溶液10ml,搖勻,密塞,於25℃避光放置90分鐘,加入10%碘化鉀溶液10ml,密塞。避光放置2分鐘后,用硫代硫酸鈉滴定液(0.01mol/L)滴定,至近終點時,加澱粉指示液1ml,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的硫代硫酸鈉滴定液(0.01mol/L)相當於 0.5304mg的C3H7CaO5P·H2O。含二醇 物不得過2.0%。
2.其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄I E)。

13 磷黴素鈣甲氧苄啶膠囊 -含量測定

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1.磷黴素:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於磷黴素鈣0.2g),置100ml量瓶中,加水約20ml,振搖,再加高氯酸溶液(1→2)10ml,充分振搖使溶解,並用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液50ml置250ml碘瓶中,精密加入0.1mol/L高碘酸鈉溶液20ml,搖勻,密塞,於37℃放置100分鐘后,加水50ml,用飽合碳酸氫鈉液調節pH值,使甲紅指示液由紅色變為黃色。加入鄰苯二甲酸氫鉀緩衝液(取鄰苯二甲酸氫鉀100g,置1000ml量瓶中,加水600ml,微熱溶解,用氫氧化鈉溶液(4→10)約40ml,調節pH值至6.4±0.1,加水至刻度,搖勻)20ml和10%碘化鉀溶液10ml,搖勻,密塞,避光放置2分鐘后,用硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至近終點時,加入澱粉指示液1ml,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫代硫酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於 4.854mg的C3H5CaO4P·H2O。計算所得標示量百分含量減去乘以0.92的二醇物含量,即得。(1mgC3H5CaO4P·H2O相當於0.7115mgC3H7O4P)
2.甲氧苄啶:精密稱取裝量差異項下的內容物適量(約相當於甲氧苄啶50mg),置250ml量瓶中,加稀醋酸約150ml,充分振搖使甲氧苄啶溶解,加稀醋酸稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液10ml,置100ml量瓶中,加稀醋酸10ml,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A),在271nm的波長處測定吸收度,按C14H18N4O3的吸收係數(E)為204計算,即得。

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