標籤: 暫無標籤

磺胺甲唑片:曾用名:復方新諾明片 。本品為復方製劑,每片含活性成分磺胺甲 唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。 白色片,本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染:1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。   4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎,本品系首選。 6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數 ≤200/mm3或少於總淋巴細胞數的20%。7.由產腸毒素大腸埃希桿菌(ETEC)所致旅遊者腹瀉。   【用法用量】口服,詳見說明書

【性狀】
本品為白色片。

【功能與主治】
磺胺類葯屬廣譜抗菌葯,但由於目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐葯,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所致感染。磺胺甲唑(不包括該類葯與甲氧苄啶的復方製劑)的適應症為:1.敏感細菌所致的急性單純性尿路感染。2.與甲氧苄啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎。3.星形奴卡菌病。4.對氯喹耐葯的惡性瘧疾治療的輔助用藥。5.與乙胺嘧啶聯合用藥治療鼠弓形蟲引起的弓形蟲病。6.為治療沙眼衣原體所致宮頸炎和尿道炎的次選藥物。7.治療杜克雷嗜血桿菌所致軟下疳的次選藥物。8.治療由沙眼衣原體所致的新生兒包含體結膜炎的次選藥物。9.敏感腦膜炎奈瑟菌所致的流行性腦脊髓膜炎流行時可作為預防用藥。

【劑量/用法用量】
1.成人常用量:用於治療一般感染首劑2g,以後每日2g,分2次服用。2.小兒常用量:用於治療2個月以上嬰兒及小兒的一般感染。首劑按體重每日50~60mg/kg(總劑量不超過2g/日),以後每日按5O~60mg/kg,分2次服用。

【注意事項】
1.下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥:(1)A組溶血性鏈球菌所致扁桃體炎或咽炎。(2)志賀菌感染。(3)立克次體病。(4)結核病。(5)放線菌病。(6)支原體感染。(7)真菌感染。(8)病毒感染。2.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能不全、腎功能不全、血卟啉症、失水、艾滋病、休克和老年患者。3.交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯可能過敏。4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺葯亦可過敏。5.每次服用本品時應飲用足量水分(約240ml),餐前1小時或餐后2小時服用。服用期間也應保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200~1500ml。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。6.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。7.嚴重感染者應測定血葯濃度,對大多數感染性疾患遊離磺胺濃度達50~150μg/ml(嚴重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。8.新生兒患者和2個月以內嬰兒除治療先天性弓形蟲病時可作為乙胺嘧啶聯合用藥外,全身應用屬禁忌。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。10.由於本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

【貯藏與效期】
遮光,密封保存。

【製劑/規格】
0.5g

【不良反應】
1.過敏反應較為常見,可表現為葯疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖6—磷酸脫氫酶患者應用磺胺葯后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺葯與膽紅素競爭蛋白結合部位。可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停葯。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停葯。磺胺葯所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期徵兆出現時即應立即停葯。

【禁忌】
1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.孕婦、哺乳期婦女禁用。3.小於2個月以下嬰兒禁用。4.巨幼細胞性貧血患者禁用。

【葯代動力學】
本品口服后易被胃腸道吸收,吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上。但其吸收較緩慢,給葯后2~4小時血葯濃度達高峰,單次口服2g后血中遊離藥物濃度可達80~100mg/l。本品吸收后廣泛分佈於肝、腎、消化道、腦等組織,在胸膜液、腹膜液和房水等體液中可達較高藥物濃度,也可穿透血-腦脊液屏障,在腦脊液中達治療濃度,腦膜無炎症時,可達同時期血葯濃度的50%;本品也易進入胎兒血循環。本品分佈容積為0.15L/kg。蛋白結合率為60%~70%。由於磺胺類藥物與膽紅素競爭血紅蛋白的結合,可使血中遊離膽紅素增高,有引起早產兒、新生兒發生核黃疸的可能。嚴重腎功能損害者本品的蛋白結合率可降低。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者增至20~50小時。肝功能不全者藥物代謝作用減退。本品主要自腎小球濾過排泄,部分遊離藥物可經腎小管重吸收,藥物排泄與尿pH值有關,在鹼性尿中排泄增多,少量自糞便、乳汁、膽汁等中排出。本品給葯后24小時內自尿中以原形排出給藥量的20%~40%。腹膜透析不能排出本品,血液透析亦僅中等度清除該葯。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血葯濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

【兒童用藥】
由於磺胺葯可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。

【老年患者用藥】
老年患者應用磺胺葯發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

【藥物相互作用】
1.合用尿鹼化葯可增加本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲醯基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。3.與口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生。4.與骨髓抑製藥同用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。6.與溶栓葯合用時可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8.與光敏感藥物合用時可能發生光敏感的相加作用。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應用。13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導致血葯濃度升高而持久或產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療后可能需要調整本品的劑量。

【藥物過量】
磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

【藥理毒理】
磺胺甲唑屬中效磺胺類藥物,具廣譜抗菌作用,對非產酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科的部分菌株、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、惡性瘧原蟲和鼠弓形蟲也有抗微生物活性。但近年來細菌對本品的耐藥性增高顯著,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細菌。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。

上一篇[搶斷王]    下一篇 [五一織布工作法]

相關評論

同義詞:暫無同義詞