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磺胺甲惡唑為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。是磺胺類葯。

1 磺胺甲惡唑 -基本資料

  磺胺甲惡唑(英語:sulfamethoxazole)又稱新諾明(Sinomine)、SMZ,是一種廣譜抗生素。對大多數革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌都有抑制作用。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系統感染、腸道感染、膽道感染及局部軟組織或創面感染等。
  英文別名: 4-Amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)benzenesulfonamide
  分子式:C10H11N3O3S
  CAS#:723-46-6

2 磺胺甲惡唑 -功效

  本品能殺滅許多種細菌。可對抗化膿性扁桃體炎、咽炎、肺炎、支氣管炎、痢疾、泌尿系統感染,其它許多感染性疾病均可使用。

3 磺胺甲惡唑 -作用

  抗菌譜與SD相似,但抗菌作用較強。磺胺葯在體內的代謝產物乙醯化物的溶解度低,容易在尿道中析出結晶而致結晶尿、血尿及閉尿等,大劑量應用時宜與碳酸氫鈉同服。與增效劑TMP合用,其抗菌效能有明顯增強,可增加數倍至數十倍。臨床用於扁桃體炎、急性支氣管炎、肺部感染、尿路感染、皮膚化膿性感染、菌痢及傷寒等。

4 磺胺甲惡唑 -劑量

  口服,成人1g/次,2次/日;兒童每次25mg/kg,2次/日。復方新諾明片SMZ TMP,成人1~2片/次,2次/日;首劑2~4片;

5 磺胺甲惡唑 -副作用

  常見副作用有噁心嘔吐、頭痛頭暈等。過敏反應以葯熱、皮疹為多見。本品及易引起結晶尿,所以在服用時要大量飲水或配合碳酸氫鈉片同時服用,防止腎損害發生。

6 磺胺甲惡唑 -注意事項

  本品是磺胺類藥物中目前最常用的品種,注意事項見磺胺葯。
  新生兒、早產兒及分娩前孕婦不宜服用。

7 磺胺甲惡唑 -不良反應

  泌尿系統損害;葯疹性過敏反應:為該品比較常見的不良反應,嚴重者可發生滲出性多型紅斑、剝脫性皮炎及大泡表皮鬆解萎縮性皮炎等。

8 磺胺甲惡唑 -藥物分析

  方法名稱:磺胺甲惡唑—磺胺甲惡唑的測定—永停滴定法
  應用範圍:該方法採用滴定法測定磺胺甲惡唑的含量。
  該方法適用於磺胺甲惡唑。
  方法原理:供試品用鹽酸溶液溶解,按照永停滴定法,用亞硝酸鈉滴定液滴定,計算磺胺甲惡唑含量。
  試劑:1.水
  2. 鹽酸溶液(1→2)
  3.亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)
  4.基準對氨基苯磺酸
  儀器設備:
  試樣製備:1.亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)
  配製:取亞硝酸鈉7.2g,加無水碳酸鈉(Na2CO3)0.10g,加水使兩使溶解盛1000mL,搖勻。
  標定:取在120ºC乾燥至恆重的基準對氨基苯磺酸約0.5g,精密稱定,加水30mL於濃氨試液3mL后,加鹽酸(1→2)20mL,攪拌,在30ºC以下用本液迅速滴定,滴定時將滴定管尖端插入液面下約2/3處,隨滴隨攪拌,至近終點時,將滴定管尖端提出液面,用少量水洗滌尖端,洗液併入溶液中,繼續緩緩滴定,用永停法指示終點,每1mL亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於17.32mg的對氨基苯磺酸。根據本液的消耗量與對氨基苯磺酸的取用量,算出本液的濃度,既得。
  貯藏:置玻璃塞的棕色玻璃瓶中,密閉保存。
  操作步驟:取該品約0.5g,精密稱定,加無鹽酸溶液(1→2)25mL溶解后,再加水25mL,照永停滴定法,用亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亞硝酸鈉滴定液(0.1mol/L)相當於25.33mg的C10H11N3O3S。
  注1:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

9 磺胺甲惡唑 -復方磺胺甲惡唑片

主要成分

  該品為復方製劑,每片含活性成份磺胺甲惡唑0.4g和甲氧苄啶80mg。適應症

  近年來由於許多臨床常見病原菌對該品常呈現耐葯,故治療細菌感染需參考葯敏結果,該品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染:1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和摩根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。3.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。4.由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。5.治療卡氏肺孢子蟲肺炎,該品系首選。6.卡氏肺孢子蟲肺炎的預防,可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者,或HIV成人感染者,其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少於總淋巴細胞數的20%. 7.由產腸毒素大腸埃希桿菌(ETEC)所致旅遊者腹瀉。 用法用量

  1.成人常用量:治療細菌性感染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲惡唑800mg(2片),每12小時服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧苄啶3.75-5mg/kg,磺胺甲惡唑18.75-25mg/kg,每6小時服用1次。成人預防用藥:初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲惡唑800mg(2片),一日2次,繼以相同劑量一日服1次,或一周服3次。2.小兒常用量:2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg,每12小時1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎,按體重一次口服SMZ18.75-25mg/kg及TMP3.75-5mg/kg,每6小時1次。慢性支氣管炎急性發作的療程至少10-14日;尿路感染的療程7-10日;細菌性痢疾的療程為5-7日;兒童急性中耳炎的療程為10日;卡氏肺孢子蟲肺炎的療程為14-21日。不良反應

  1.過敏反應較為常見,可表現為葯疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺葯后易於發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於該品與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,對膽紅素處理差,故較易發小高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿;偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴懲不良反應。7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停葯。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。10.偶可發生無菌性腦膜炎,有頭痛、頸項強直、噁心等表現。該品所致的嚴重不良反應雖少見,但常累及各器官並可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大孢表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。禁忌

  1.對SMZ和TMP過敏者禁用; 2.由於該品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用該品。3.孕婦及哺乳期婦女禁用該品。4.小於2個月的嬰兒禁用該品。5.重度肝腎功能損害者禁用該品。 注意事項

  1.因不易清除細菌,下列疾病不宜選用該品作治療或預防用藥:(1)中耳炎的預防或長程治療。(2)A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。2.交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯也可能過敏。3.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死,故有肝功能損害患者宜避免應用。4.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿,故服用該品期間應多飲水,保持高尿流量,如應用該品療程長、劑量大時,除多飲水外,宜同服碳酸氫鈉,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用該品易致腎損害,應慎用或避免應用該品。腎功能減退患者不宜應用該品。5.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺葯亦可過敏。6.下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。7.用藥期間須注意檢查:(1)全血象檢查,對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇葯的患者尤為重要。(2)治療中應定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。(3)肝、腎功能檢查。8.嚴重感染者應測定血葯濃度,對大多數感染疾患者遊離磺胺濃度達50-150μg/ml(嚴重感染120-150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/m.如超過此濃度,不良反應發生率增高。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。10.由於該品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用該品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。11.如因服用該品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用該品,並給予葉酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用該品者可給子高劑量葉酸並延長療程。0μg/ml(嚴重感染120-150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/m.如超過此濃度,不良反應發生率增高。9.不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。10.由於該品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內的合成,故使用該品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。11.如因服用該品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸製劑,後者並不干擾TMP的抗菌活性,因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生,應即停用該品,並給予葉酸3-6mg肌注,一日1次,使用2日或根據需要用藥用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用該品者可給子高劑量葉酸並延長療程。至造血功能恢復正常,對長期、過量使用該品者可給子高劑量葉酸並延長療程。用藥至造血功能恢復正常,對長期、過量使用該品者可給子高劑量葉酸並延長療程。至造血功能恢復正常,對長期、過量使用該品者可給子高劑量葉酸並延長療程。
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