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磺胺間甲氧嘧啶

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本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,幾乎無味;遇光色漸變暗。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉度液中易溶。熔點 本品的熔點為204~206℃。

1 磺胺間甲氧嘧啶 -藥物名稱

磺胺間甲氧嘧啶
英文名SulfamonomethoxineTablets
類別西醫藥物

2 磺胺間甲氧嘧啶 -藥理作用

磺胺間甲氧嘧啶磺胺間甲氧嘧啶

本品為長效磺胺類藥物。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用。磺胺類藥物為廣譜抑菌劑.其作用機製為在結構上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用於細菌體內的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細菌所需的葉酸,減少具有代謝活性的四氫葉酸的量,而後者則是細菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質,因此抑制了細菌的生長繁殖。本品為白色或微黃色片。

3 磺胺間甲氧嘧啶 -動力學

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本品口服后經胃腸道吸收良好,4小時后達血葯峰濃度,持續時間長,血消除半衰期(T1/2a)為30小時左右。血漿蛋白結合率為85~90%,本品口服后可廣泛分佈自組織體液中,也可透過血-腦脊液屏障。在血(8.7%~16.34%)和尿中(37.8%~48.4%)的乙醯化率均較低,且在尿中的溶解度較大,因而不易引起結晶尿和血尿。

4 磺胺間甲氧嘧啶 -適應症

本品適用于敏感菌所致的尿路感染、腸道感染和皮膚軟組織感染。

5 磺胺間甲氧嘧啶 -用法用量

磺胺間甲氧嘧啶磺胺間甲氧嘧啶

成人口服:首劑1g,以後一次0.5g,一日1次;2個月以上小兒一日15mg/kg,首劑加倍。
不良反應
1.過敏反應較為常見,可表現為葯疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)患者應用磺胺葯后易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於磺胺葯與膽紅素競爭蛋白結合部位,可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6.腎臟損害。由於本品在尿中溶解度較高(遊離型和乙醯化物),故結晶尿與血尿少見。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。

7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般癥狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停葯。

8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9.中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。一旦出現均需立即停葯。磺胺葯所致的嚴重不良反應雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應的早期徵兆出現時即應立即停葯。

6 磺胺間甲氧嘧啶 -禁忌

1.對磺胺類藥物過敏者禁用。2.由於本品阻止葉酸的代謝,加重巨幼紅細胞性貧血患者葉酸鹽的缺乏,所以該病患者禁用本品。3.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。4.小於2個月的嬰兒禁用本品。5.重度肝腎功能損害者禁用本品。

7 磺胺間甲氧嘧啶 -注意事項

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1.交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯也可能過敏。

2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。故有肝功能損害患者宜避免磺胺葯的全身應用。

3.腎臟損害。如應用本品療程長,劑量大量宜同服碳酸氫鈉並多飲水,以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害,應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。

4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者,對磺胺葯亦可過敏。

5.下列情況應慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查。(3)肝、腎功能檢查。由於磺胺葯可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以致增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌;由於兒童處於生長發育期,肝腎功能還不完善,用藥量應酌減。1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內,動物實驗發現有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度可達母體血葯濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產生影響。本品在G-6PD缺乏的新生兒中的應用有導致溶血性貧血發生的可能。鑒於上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。老年患者應用磺胺葯發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,確有指征時需權衡利弊后決定。

8 磺胺間甲氧嘧啶 -過量處理

磺胺血濃度不應超過200μg/ml,超過此濃度,不良反應發生率增高,毒性增強。

9 磺胺間甲氧嘧啶 -相互作用

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1.合用尿鹼化葯可增強本品在鹼性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能與PABA合用,因PABA可代替本品被細菌攝取,兩者相互拮抗。

3.下列藥物與本品同用時,本品可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發生,因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

4.與骨髓抑製藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物同用時,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減小,並增加經期外出血的機會。

6.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8.與光敏感藥物合用可能發生光敏感的相加作用。

9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

10.不宜與烏洛托品合用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛,後者可與本品形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加。

11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者同用時可增強保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌,導致血葯濃度升高且持久,從而產生毒性,因此在應用磺吡酮期間或應用后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時,對磺胺葯的血葯濃度宜進行監測,有助於劑量的調整,保證安全用藥。

10 磺胺間甲氧嘧啶 -製劑

0.5g
儲藏遮光,密封保存。
口服,首劑1g,以後一次0.5g,一日1次。

11 磺胺間甲氧嘧啶 -參考資料

1、中國醫學藥典 第二部。

2、磺胺間甲氧嘧啶片說明書。

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