標籤: 暫無標籤

磺胺類是合成的抑菌葯,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐葯。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐葯意味著對所有的磺胺類藥物耐葯。大多數磺胺類藥物經口服吸收良好.但可溶性磺胺鹽類為強鹼性,對組織有刺激作用,故難以用於胃腸外途徑。 磺胺葯可廣泛分佈於所有組織.在胸腔,腹腔,滑膜及眼球內液中可達高濃度.腦膜炎時腦脊液能達到高濃度,但這些葯已不再用於治療腦膜炎.膿液可抑制其抗菌活性。

磺胺類是合成的抑菌葯,抗菌譜廣,對大多數革蘭氏陽性和許多革蘭氏陰性細菌有效。但個別菌種的菌株可能對其耐葯。磺胺類通過競爭性抑制葉酸代謝循環中的對氨基苯甲酸而抑制細菌性增殖。細菌對各種磺胺類藥物的敏感性都相同,對一種磺胺類耐葯意味著對所有的磺胺類藥物耐葯。

1 磺胺類 -藥理學

大多數磺胺類藥物經口服吸收良好.但可溶性磺胺鹽類為強鹼性,對組織有刺激作用,故難以用於胃腸外途徑.

磺胺葯可廣泛分佈於所有組織.在胸腔,腹腔,滑膜及眼球內液中可達高濃度.腦膜炎時腦脊液能達到高濃度,但這些葯已不再用於治療腦膜炎.膿液可抑制其抗菌活性.

磺胺葯主要在肝臟中代謝成乙醯化物和葡萄糖醛酸苷,兩者均無治療作用.主要經腎小球濾過由腎臟排泄,由腎小管排泌或重吸收的量甚微.孕婦應用這些藥物時,高濃度的藥物會進入胎兒體內.磺胺類與血清蛋白的結合是鬆散和可逆的,結合率的變化較多.因結合狀態下的磺胺無活性,且無彌散作用,故其結合程度影響其抗菌效果,分佈和排泄.

由於多數磺胺類藥物,特別是其乙醯化代謝物溶解度低,故可在腎小管內沉積.一般應選用溶解性較大的同型藥物,如磺胺異噁唑和磺胺甲噁唑,且患者應充分飲水.為避免發生結晶尿和腎臟損害,液體攝入量應充分,使每日尿量不少於1200~1500ml.腎功能不全時禁用磺胺葯.

2 磺胺類 -適應證

目前磺胺類用於尿路感染,諾卡放線菌病,與乙胺嘧啶合用治療弓形蟲病,代替青霉素預防風濕熱,作為腦膜炎球菌感染的預防葯,用於治療潰瘍性結腸炎(柳氮磺胺吡啶),治療灼傷(磺胺嘧啶銀或磺胺米隆),治療耐氯喹的惡性瘧原蟲感染,及與甲氧苄啶聯合應用.

磺胺異噁唑和磺胺甲噁唑是治療尿路感染的主要藥物.磺胺嘧啶因易引起結晶尿而很少應用.

3 磺胺類 -不良反應

包括胃腸道反應,如噁心,嘔吐和腹瀉;過敏反應,如皮疹,Stevens-John-son綜合征,靜脈炎,血清病,過敏症和血管性水腫;結晶尿,少尿和無尿;血液系統反應,如正鐵血紅蛋白血症,粒細胞增多症,血小板減少症,新生兒核黃疸和G6PD缺乏患者的溶血性貧血;光敏症;神經系統反應,如周圍神經炎,失眠和頭痛.長效磺胺比短效磺胺更易引起Stevens-Johson綜合征.因磺胺葯可將膽紅素從白蛋白結合狀態置換出來,故孕婦或新生兒應用磺胺葯可引起核黃疸.因此臨產孕婦或新生兒應禁用磺胺類藥物.其他副作用包括甲狀腺功能低下,肝炎,增加磺醯脲引起低血糖症的作用,並增加香豆素的抗凝作用.激活靜止性紅斑狼瘡的病例也有報道.各種磺胺藥引起副作用的發生率有所不同,但交叉過敏常見.

4 磺胺類 -用法和劑量

磺胺類葯很多,現僅將較為常用的藥物劑量介紹如下:

全身用磺胺葯 通常首劑用負荷量,但在治療尿路感染時(磺胺葯的主要用途)則既無必要,也不能用首劑負荷量.在為大多數其他目的使用該類藥物時也很少有此必要.

磺胺異噁唑的成人口服劑量為1g,每4~6小時1次(如用負荷劑量,則為2~4g).兒童口服劑量為每日150mg,分6次給予;負荷劑量為75mg/kg.

磺胺甲噁唑口服劑量成人為1g,每日2~3次,兒童為25~30mg/kg,每日2次(負荷劑量為成人2g,兒童50~60mg/kg).

磺胺嘧啶的劑量用法與磺胺異噁唑相同.磺胺甲二唑的劑量為成人500~1000mg,每日3~4次,兒童每日30~45mg/kg,分4次應用.

局部使用磺胺葯 磺胺嘧啶銀和磺胺米隆局部用於預防灼傷感染.磺胺醋醯可用於治療眼部感染.

 

上一篇[附麗]    下一篇 [石田彰]

相關評論

同義詞:暫無同義詞