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磺胺類藥物,是通過人工合成的氨苯磺胺衍生物,主要用於預防和治療細菌感染性疾病。

1 磺胺類藥物 -定義

磺胺類葯,英文名稱為sulfonamides,是通過人工合成的氨苯磺胺衍生物,主要用於預防和治療細菌感染性疾病。

 

2 磺胺類藥物 -性狀

磺胺類藥物一般為白色或淡黃色結晶性粉末,遇光易變質,顏色逐漸變深,大多數本類藥物不易在水中溶解,但易溶 於稀鹼。形成鈉鹽后易溶於水,其水溶液呈強鹼性。

 

3 磺胺類藥物 -用途與作用機理

磺胺類藥物能抑製革蘭氏陽性菌及一些陰性菌,可以治療多種細菌感染,在獸醫臨床上廣泛應用於治療由敏感細菌感染的各種畜禽疾病。

作用機制主要是通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。有些細菌生長時需要的一種「生長物質」—對氨苯甲酸(PABA ),而磺胺類葯的化學結構與氨基苯甲酸很象,它可以與氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶,妨礙二氫葉酸的形成從而最終影響細菌核蛋白的合成,從而抑制細菌的生長繁殖。

4 磺胺類藥物 -分類與合理選葯、用藥

根據藥物動力學特點和臨床用途可分為三類:

腸道易吸收型:如磺胺甲基異惡唑(SMZ)、磺胺異唑(SIZ)、磺胺喹惡啉(SQ)等

腸道不易吸收型:如磺胺脒(SG)、酞醯磺胺噻唑(PST)、琥珀醯磺胺噻唑(SST)等

局部應用型:如磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等

應根據不同的病原菌或疾病性質,選用不同類型的磺胺類藥物:全身性感染宜選腸道易吸收、作用強而副作用較小的藥物;腸道感染可選腸道不易吸收的藥物;尿道感染可選用對泌尿道損傷小、在尿中溶解度高的藥物。

在選好合適磺胺藥物的同時,科學使用磺胺藥劑量十分重要。第一,首次用量應加倍然後改為正常用量,這是因為磺胺類藥物是通過與對氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶而產生抑菌作用的,首量加倍可以使磺胺葯迅速達到有效血漿濃度並超過組織中對氨苯甲酸的濃度。第二,,療程以3到5天為宜,最多7天,以免產生抗藥性或在體內積累中毒。

5 磺胺類藥物 -不良反應

不良反應主要包括:

① 泌尿系統的損害:磺胺葯從腎臟排泄時,由於磺胺葯及其代謝產物在偏酸性尿中溶解較低,可能在輸尿管或膀胱等內形成結晶沉澱,因而發生刺激和阻塞現象,出現血尿、疼痛、尿閉等癥狀。

② 過敏反應:常在用藥數天或一周左右可出現皮疹、葯熱,嚴重者可致剝脫性皮炎,同時常伴有肝炎或哮喘。

③ 對血液系統的反應:磺胺葯能抑制骨髓的白細胞生成,產生白細胞減少症、再生障礙性貧血和血小板減少癥狀。

④其它反應:由於磺胺葯可直接作用於中樞神經系統,引起頭暈、頭痛、全身乏力等,也常見到嘔吐和噁心等消化道癥狀。

 

6 磺胺類藥物 -注意事項

①磺胺類藥物呈鹼性,忌與酸性藥物(如維生素C、氯化鈣等)配伍,因為易析出磺胺晶體,但可以給予等量碳酸氫鈉,並給足飲水使尿液保持鹼性,以增加磺胺葯的溶解度,預防和減輕磺胺葯的不良反應;另外也可補加腸道維生素K,維生素B,抵消藥物對腸道的影響。

②固體型磺胺類藥物遇普魯卡因療效減弱,甚至失效,遇氧化鈣、氯化銨會增加泌尿系統毒性。

③使用外用型藥物時,首先要清除創傷中的膿汁和壞死組織,因為膿汁和壞死組織中含有大量的對氨苯甲酸會影響藥物的療效。

④產蛋雞禁用磺胺類藥物,因為用磺胺類藥物飼餵產蛋雞能引起產蛋率下降,產軟殼蛋和破殼蛋;用疫苗前後禁用磺胺類藥物,因為磺胺類藥物對某些活疫苗的主動免疫有干擾作用。

 

7 磺胺類藥物 -發展現狀

磺胺類藥物在臨床應用上正被新型抗菌藥物取代,但對某些感染性疾病〔如流腦〕仍有良好療效,特別是與增效劑甲氧苄啶合用不僅抗菌作用提高,抗菌範圍擴大,療效也明顯增強,所以在抗感染中仍佔一定地位。

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