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磺脲類藥物是一個成員眾多的大家族,近年來,不斷有新的品種(如格列美脲)和劑型(格列吡嗪控釋片、格列齊特緩釋片)面世。目前臨床應用較多的是第二代和第三代磺脲類藥物,第一代已基本被淘汰。由於磺脲類藥物品種眾多,各種磺脲類藥物的葯動學、藥效學、不良反應等諸多方面均存在差異,因此,必須充分了解各種藥物的不同特點,結合患者年齡、病程、肝腎功能狀況、胰島功能、服藥依從性等具體情況,選擇合適的藥物。

1 磺脲類 -磺脲類

  最早應用的口服降糖葯之一,現已發展到第三代,仍是臨床上2型糖尿病的一線用藥。主要通過刺激胰島素分泌而發揮作用。餐前半小時服藥效果最佳。

2 磺脲類 -甲苯磺丁脲(D860)

  為第一代磺脲類藥物,口服后胃腸吸收快,2~4小時達到高峰,半衰期4~6小時,作用持續時間6~12小時。每片劑量50毫克,每日3次,每日最大劑量300毫克(6片)。老年人及肝腎功能不全者禁用。現已逐漸被第二代磺脲類藥物取代,臨床已不常用。

3 磺脲類 -格列苯脲(優降糖)

  優降糖是最早應用於臨床的第二代磺脲類藥物,是目前降糖效果最強、作用持續時間最長的一種磺脲類降糖葯。一般口服后20~30分鐘起效,高峰在2~6小時,其半衰期為10~16小時,作用持續時間長達24小時。優降糖主要在肝臟中代謝,其代謝產物的50%經膽道排出,50%經腎臟排出。優降糖最常見、最嚴重的副作用是低血糖,嚴重時足以致死。

4 磺脲類 -用藥指導

  優降糖每片2.5毫克,一般每次1.25~2.5毫克,每日1~3次,餐前半小時口服。最大用量每次5毫克,每日3次,再加大劑量不但不會增加降糖效果,反而會加大不良反應。

5 磺脲類 -特別提示

  1)本品在所有磺脲類藥物中降糖作用最強,導致低血糖的風險最大、最嚴重,因此,服用本葯一定要從小劑量開始,逐漸加量,根據空腹及餐后2小時血糖調整用藥劑量。(2)優降糖所致的低血糖經過處理以後,要繼續留觀2~3天,這是因為本葯的半衰期長,有可能再次引起低血糖。(3)年齡在70歲以上或有肝腎功能不全的患者不宜服用,以防因藥物蓄積而引起嚴重低血糖。(4)該葯價格比較便宜,適用於血糖較高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。

6 磺脲類 -格列齊特(達美康)

  達美康屬於第二代磺脲類藥物,口服后30分鐘起效,2~6小時達高峰,半衰期10~12小時,作用持續時間為12~24小時,屬於中效製劑。該葯主要在肝臟代謝,60%~70%從腎臟排泄。達美康降糖作用比較溫和,藥效持續時間比較長。除了刺激胰島素分泌以外,達美康還有降低血液黏稠度,減少血小板凝聚性,預防和治療糖尿病血管併發症的作用。

7 磺脲類 -指導

  適用於有心血管併發症、高黏滯血症以及老年糖尿病患者,是目前應用較多的磺脲類降糖藥物之一。達美康每片80毫克,餐前半小時口服。開始每日40~80毫克,每日1~2次,每日最大劑量為320毫克(4片),分2~3次服用,血糖穩定后可改用維持量。
  格列齊特緩釋片:該葯吸收好,生物利用度高,有效劑量降低(普通片劑為每片80毫克,而緩釋片為每片30毫克)。
  用藥指導:該葯每片30毫克,每日劑量範圍30~120毫克,每日1次給葯,早餐前服用,可以平穩控制全天血糖,低血糖事件發生率較低,在肥胖患者中不會引起體重增加,伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
  格列吡嗪(美吡噠):本葯吸收完全而迅速,服藥30分鐘起效,在1~3小時達血糖濃度高峰,半衰期僅2~4小時,藥效可維持6~12小時。本品主要由肝臟代謝,在24小時內經腎臟排出97%。美吡噠降糖效果僅次於優降糖,是一種短效磺脲類降糖葯,最適合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由於其藥效持續時間短,故引起低血糖的風險也很小,所以對老年人比較適宜。國外有人主張不用長效降糖葯,以免因藥物蓄積導致低血糖,或引起對身體有不良影響的高胰島素血症。
  用藥指導:格列吡嗪片劑有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克兩種規格。該葯每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小時服用,每日最大劑量為30毫克,老年糖尿病患者每日劑量以不超過20毫克為宜。格列吡嗪是一種療效較強且較安全的降糖葯,大多數2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其對餐后高血糖控制效果較好。
  格列吡嗪控釋片(瑞易寧):口服6~12小時達到最大藥效濃度,並相對穩定地釋放格列吡嗪。全天血葯濃度波動小,可維持24小時有效血葯濃度。服藥5天後血葯濃度達到穩態,老年患者達到穩態需要6~7天的時間。控釋片通過腸道后,完整的葯殼隨糞便排出體外。
  用藥指導:每片5毫克,推薦與早餐同服。起始劑量為5毫克,每日1次,根據血糖情況可進一步增加劑量,每次加5毫克,最大劑量為20毫克/天。常用劑量為5~10毫克/天。本品不可掰服,患有嚴重胃腸疾患者(如嚴重胃腸狹窄、嚴重腹瀉)忌用。
  瑞易寧每日服用1次,相當于格列吡嗪普通片每日3次的降糖效果,不增加體重;不改變軀體脂肪分佈;具有很好的服藥依從性;服藥時間不受進餐限制,深受不能規律進食的糖尿病患者歡迎。

8 磺脲類 -糖舒平

  糖適平經口服后吸收快而且完全,半衰期短,僅為1~2小時,8小時后血液中已無法測出,而且它的分解產物也沒有降糖作用。糖適平最大的特點是95%可通過膽汁排出,自腎臟排出的比例不足5%,而且作用溫和,很少引起低血糖。這些特點使其具有廣泛的使用範圍,特別適合老年以及有輕、中度糖尿病腎病的患者使用。
  用藥指導:糖適平每片30毫克。每日3次,餐前半小時服用,每日最大劑量180毫克。該葯對腎臟影響較小,控制餐后血糖效果好而且比較安全,適合於老年糖尿病、糖尿病伴輕度腎功能不全以及服用其他磺脲類藥物後有反覆低血糖發作者,但嚴重腎功能不全者(腎小球濾過率小於30毫升/升)需停用,改用胰島素治療。

9 磺脲類 -格列美脲

  (萬蘇平、亞莫利)
  格列美脲屬於第三代磺脲類藥物,口服吸收快速,服用后血葯濃度2~3小時達峰值,降糖作用持續24小時以上,屬於長效製劑,每天服用1次即可。本品60%經腎排泄,40%經膽道排泄,由於本葯是通過雙通道排泄,故可用於輕度腎功能不全的糖尿病患者。與第一、二代磺脲類降糖葯相比,相同劑量的格列美脲降糖活性最高,由於其較低的有效血葯濃度和葡萄糖依賴的降糖作用,故低血糖發生率低而且程度較輕。不僅如此,與其他磺脲類藥物相比,格列美脲增加體重的作用不明顯,對心血管系統的影響很小。據研究,由於格列美脲獨特的化學結構——分子內側鏈上的兩個SH基團,使其對服用其他磺脲類藥物失效者也可能發揮良好的降糖作用。此外,該葯還具有胰外降糖作用,不會導致高胰島素血症,在與胰島素合用時,可減少胰島素用量。總之,格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優點。
  用藥指導:格列美脲有每片1毫克、2毫克兩種片劑,初始劑量為1~2毫克,每日1次,以後可以根據血糖監測結果逐漸增加劑量,一般患者每日劑量為1~4毫克,最大劑量每天不超過6~8毫克。一般每日1次頓服,建議早餐前服用,如因某些原因未進早餐,也可於第一次正餐之前服用。服用時不能嚼碎。
  糖尿病患者在選用藥物時,應從自身病情出發,結合各種磺脲類藥物的作用特點及價格,合理使用。例如:有輕度腎功能不全的糖尿病患者宜選用主要經膽道排泄的藥物——糖適平;老年人宜選用作用溫和的降糖葯如糖適平、達美康,而不宜服用降糖作用強大而且持久的優降糖,以免引起嚴重低血糖;對合併血管併發症的糖尿病患者,最好選用格列齊特,因為該葯除降糖外,還具有減少血小板聚集,降低血脂及血黏度,改善血液循環的作用;對於年齡輕、血糖較高、經濟不富裕的2型糖尿病患者,可以選用降糖效果好、價格便宜的優降糖;對一般磺脲類藥物失效的糖尿病患者,可換用最新第三代磺脲類的格列美脲,它具有獨特的胰外降糖作用,對繼發性磺脲類藥物失效的2型糖尿病患者可能仍然有效。
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