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磺苄西林鈉,英文/拉丁名稱:Sulbenicillin Sodium本品為白色或淡黃色粉末;無臭,味微咸;有引濕性。本品在水中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在無水乙醇中極微溶解,在丙酮、氯仿或苯中不溶。比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解並稀釋成每1ml中含50mg的溶液,依法測定,比旋度為+167度至+182度。

1 磺苄西林鈉 -抗菌譜

磺苄西林鈉磺苄西林鈉

磺苄西林屬廣譜半合成青霉素類抗生素,對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌,以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其它革蘭陰性菌具有抗菌作用。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品對消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌在內的厭氧菌也對有一定作用。磺苄西林的作用機製為通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。

2 磺苄西林鈉 -葯代動力

力學肌內注射本品1g後半小時達血葯峰濃度(Cmax),為30mg/L。靜脈推注本品2g后15分鐘血葯濃度為240mg/L。於1小時內和2小時內靜脈滴注本品5g,滴注結束即刻血葯濃度均大於200mg/L。24小時尿中藥物排出量為給藥量的80%。本品血清蛋白結合率約為50%。本品在膽汁中濃度可為血濃度的3倍。

3 磺苄西林鈉 -適應症

主要適用於對本品敏感的銅綠假單胞菌、某些變形桿菌屬以及其他敏感革蘭氏陰性菌所致肺炎、尿路感染、複雜性皮膚軟組織感染和敗血症等。對本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜與抗厭氧菌藥物聯合應用。

4 磺苄西林鈉 -用法和用量

靜脈滴注,也可靜脈注射;中度感染成人一日劑量8g,重症感染或銅綠假單胞菌感染時劑量需增至一日20g,分4次靜脈給葯;兒童根據病情每日劑量按體重80~300mg/kg,分4次給葯。

磺苄西林鈉臨床上主要用於銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌等敏感菌引起的下列感染:

1、呼吸系統感染,如急慢性支氣管炎、支氣管擴張、支氣管肺炎、肺炎等。

2、腹腔感染,如腹膜炎、膽囊炎、膽管炎等。

3、泌尿系統感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎等。

4、婦產科感染,如子宮附件炎、盆腔炎等。

5、淺表性化膿性疾病,如毛囊炎、蜂窩組織炎、扁桃體炎、術后創口感染、外傷性或燒傷性感染等。

6、敗血症。

7、亞急性細菌性心內膜炎。


8、中耳炎、腮腺炎、副鼻竇炎等。

5 磺苄西林鈉 -不良反應

1、過敏反應磺苄西林鈉過敏反應常見。嚴重的過敏反應-過敏性休克(Ⅰ型變態反應)的發生率為0、004-0、04%,其病死率可達10%。血清病型反應(Ⅲ型變態反應)亦非少見,發生率為1-7%。其它過敏反應尚有溶血性貧血(Ⅱ型變態反應)、葯疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。

2、毒性反應磺苄西林鈉肌注區可發生周圍神經炎。靜脈大劑量注射可引起口周圍、面部和四肢皮膚髮麻,嚴重時有肌顫、抽搐等神經毒性反應,此反應尤易見於嬰兒、老年人和腎功能減退病人。

3、赫氏反應和治療矛盾用磺苄西林鈉治療梅毒或其它感染時可有癥狀加劇現象,稱赫氏反應。治療矛盾見於梅毒病人,系由於治療后梅毒病灶消炎過快,但組織修補過遲,或纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。

4、血液學改變靜脈注射磺苄西林鈉偶可產生中性粒細胞、白細胞減少。

5、肝功能改變少數患者使用本品后可出現肝酶升高,肝活檢顯示非特異性肝炎,停葯后癥狀消失。

6、消化道反應用藥后可出現噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振、上腹部灼熱感等胃腸道癥狀。

7、二重感染磺苄西林鈉治療期間可出現革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染,念珠菌過度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

8、其它磺苄西林鈉滴注濃度過大或過快,在注射部位可能引起疼痛、硬結等。

6 磺苄西林鈉 -禁忌

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

7 磺苄西林鈉 -注意事項

1、磺苄西林鈉與青霉素類葯有交叉過敏反應,與頭孢菌素類葯有部份交叉過敏。

2、禁用於對本葯或其他青霉素類藥物過敏者。

3、慎用於以下人群:
      3.1、對頭孢菌素類葯過敏者。

      3.2、有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。

      3.3、哺乳期婦女(磺苄西林可經乳汁排出,乳母採用本品后可使嬰兒致敏)。

      3.4、孕婦。

4、嚴重肝、腎功能障礙患者。

5、年老、體弱者。

6、使用本品后可出現中性粒細胞、白細胞減少。

7、少數患者使用本品后可出現血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

8、長期用藥期間應常規檢查肝、腎功能和血象;大劑量應用時應定期檢測血清鈉水平。

9、使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應者禁用。

10、對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青黴胺過敏,有青霉素過敏性休克史者約5%~7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。

8 磺苄西林鈉 -藥物相互作用

1、慶大黴素與磺苄西林鈉聯合后可互相增強對腸球菌的作用。但本品與其它β-內醯胺類抗生素一樣,與氨基糖苷類混合后,兩者的抗菌活性明顯減弱。

2、丙磺舒可阻滯磺苄西林鈉的排泄,從而升高本品的血葯濃度。

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