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第三代頭孢菌素

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第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。

 

1 第三代頭孢菌素 -介紹

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低於第一代(個別品種相近),對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。

抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大,對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效(不同品種藥物的抗菌效能不盡相同)。對於糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐葯的一些革蘭陰性菌株,第三代頭孢菌素常可有效。

2 第三代頭孢菌素 -在醫學上的作用

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱,不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅(Cefpirome)等,不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能,還對葡萄球菌有抗菌作用,稱為第四代頭孢菌素。

關於第一至第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素,其他的一些β-內醯胺抗生素也可按此分代。

3 第三代頭孢菌素 -不良反應

(l)過敏反應 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、葯熱、血清病樣反應、血管神經性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似青霉素休克反應。兩類藥物間呈現不完全的交叉過敏反應。一般地說,對青霉素過敏者約有10%~30%對頭孢菌素過敏,而對頭孢菌素過敏者絕大多數對青霉素過敏,需要警惕。

應用頭孢菌素時注意:①對青霉素過敏及過敏體質者應慎用,也曾有個別患者用青霉素不過敏而換用頭孢菌素髮生過敏。②有的產品在說明書中規定用前皮試,應參照執行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結果的判斷按青霉素皮試的規定。③發生過敏性休克可參照青霉素休克同樣處理。

(2)胃腸道反應和菌群失調 多數頭孢菌素可致噁心、嘔吐、食欲不振等反應。本類藥物強力地抑制腸道菌群,可致菌群失調,引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染,如偽膜性腸炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代頭孢菌素為甚。

(3)肝毒性 多數頭孢菌素大劑量應用可導致氨基轉移酶、鹼性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。

(4)造血系統毒性 偶可致紅細胞或白細胞減少、血小板減少、嗜酸性細胞增多等。

(5)腎損害 絕大多數的頭孢菌素由腎排泄,偶可致血液尿素氮(BUN)、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿葯或氨基糖苷類抗生素合用,腎損害顯著增強。

(6)凝血功能障礙 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產生維生素K,因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側鏈的頭孢菌素尚在體內干擾維生素K循環,阻礙凝血酶原的合成,擾亂凝血機制,而導致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能,而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發生與藥物的用量大小、療程長短直接有關。

(7)與乙醇聯合應用產生「雙硫醒」反應雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶,使飲酒者體內乙醛蓄積產生難受反應而用於戒酒。含硫甲基四氮唑基團的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當與乙醇(即使很少量)聯合應用時,也可引起體內乙醛蓄積而呈「醉酒狀」。

4 第三代頭孢菌素 -頭黴素 簡介

頭黴素類(Cephamycins),具有頭孢菌素的母核,並在7位C原子上有一個反式的甲氧基,系由鏈黴菌(S.lactamdurans)產生的頭黴素C(Cephamy-cin C)經半合成改造側鏈而製得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素,合併於本節中討論。

頭黴素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯著低於第一代頭孢菌素,對革蘭陰性菌作用優異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內醯胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素,其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強的作用。

氧頭孢

(Oxacephems)的結構類似頭孢菌素,母核中的S原子為O原子所取代,並在7位C上也有反式甲氧基,如拉氧頭孢,其性質與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強作用。

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