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紅霉素,別名威黴素;福愛力;新紅康;外文名Erythromycin,EM,EMU-V,Eryc,Ethryn,E-Mycin,Gluceptate,Ilotycin,是由鏈黴素Stretomyceserythreus所產生,是一種鹼性抗生素。其遊離鹼供口服用,乳糖酸鹽供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙紅霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸鹽(依託紅霉素)供藥用。紅霉素為白色或類白色的結晶或粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。

1 紅霉素 -藥理作用

紅霉素紅霉素化學結構式
抗菌譜與青霉素近似,對革蘭陽性菌,如葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、白喉桿菌等有較強的抑制作用。對革蘭陰性菌,如淋球菌、螺旋桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、軍團菌、以及流感嗜血桿菌、擬桿菌也有相當的抑制作用。此外,對支原體、放線菌、螺旋體、立克次體、衣原體、奴卡菌、少數分枝桿菌和阿米巴原蟲有抑制作用。金黃色葡萄球菌對該葯易耐葯。

2 紅霉素 -適應症

紅霉素常見紅霉素片

抗菌譜與青霉素相似,且對支原體,衣原體,立克次體等及軍團菌有抗菌作用。適用於支原體肺炎、沙眼衣原體引起的新生兒結膜炎、嬰兒肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、軍團菌病、白喉(輔助治療)及白喉帶菌者、皮膚軟組織感染、百日咳、敏感菌(流感桿菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、鏈球菌咽峽炎、李斯德菌感染、風濕熱的長期預防及心內膜炎的預防、空腸彎麴菌腸炎,以及淋病、梅毒、痤瘡等。

3 紅霉素 -不良反應

紅霉素紅霉素藥物粉劑
胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、胃絞痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率為0.5~1%。孕婦及哺乳期婦女慎用。

必須注意
1.紅霉素為抑菌性藥物,給葯應按一定時間間隔進行,以保持體內藥物濃度,利於作用發揮。

2.紅霉素片應整片吞服,若服用藥粉,則受胃酸破壞而發生降效。幼兒可服用對酸穩定的酯化紅霉素。金黃色葡萄球菌對本品易耐葯。

3.與β-內醯胺類藥物聯合應用。一般認為可發生降效作用。

4.本品可阻撓性激素類的肝腸循環、與口服避孕藥合用可使之降效。

5.紅霉素在酸性輸液中破壞降效,一般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%~10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液(抗壞血酸鈉1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加紅霉素乳糖酸鹽,則有助穩定。

4 紅霉素 -藥物相互作用

紅霉素羅紅霉素粉劑
1、β-內醯胺類藥物與本品聯合應用,一般認為可發生降效作用。

2、本品可阻撓性激素類的腸肝循環,與口服避孕藥合用可使之降效。

3、紅霉素在酸性輸液中破壞降效,一般不應與低pH的葡萄糖輸液配伍。在5%-10%葡萄糖輸液500ml中,添加維生素C注射液(抗壞血酸1g)或5%碳酸氫鈉注射液0.5ml使pH升到6左右,再加紅霉素乳糖鹽,則有助穩定。

5 紅霉素 -作用與用途

紅霉素注射用紅霉素
該葯為大環內酯類抗生素,抗菌譜和青霉素相似,主要是對革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌及梭形芽胞桿菌等,均有強大抗菌作用。對革蘭陰性菌如腦膜炎雙球菌、淋球菌、百日咳桿菌、流感桿菌、布氏桿菌、部分痢疾桿菌及大腸桿菌等有一定作用。特點是對青霉素產生耐藥性的菌株,對本品敏感。作用機制主要是與核糖核蛋白體的50S亞單位相結合,抑制肽醯基轉移酶,影響核糖核蛋白體的移位過程,妨礙肽鏈增長,抑制細菌蛋白質的合成,系抑菌劑。

臨床上主要用於耐青霉素的金葡菌感染及對青霉素過敏的金葡菌感染。亦用於溶血性鏈球菌及肺炎球菌所致的呼吸道、軍團菌肺炎、支原體肺炎、皮膚軟組織等感染,此外,對白喉病人,以本品及白喉抗毒素聯用則療效顯著。

紅霉素紅霉素膠囊製品
抗菌譜與紅霉素相近,對金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。

對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。

口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分佈較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。

主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅霉素長。老年人的葯動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUC增大,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給葯間隔時間。

應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

6 紅霉素 -劑量與用法

紅霉素片(腸溶片),口服,成人1g~2g/日;兒童每日30mg~50mg/kg,分3~4次。靜注或靜滴可用乳糖酸紅霉素(ErythromycinLactobionate),成人1g~2g/日;兒童每日20mg~30mg/kg,分2~3次。

7 紅霉素 -注意事項

紅霉素羅紅霉素分散片
1、本品在酸中不穩定,能被胃酸破壞,故需同時服用抑酸劑碳酸氫鈉,如服用腸溶片則可避免。

2、乳糖酸紅霉素應先以注射用水溶解,切不可用生理鹽水或其它無機鹽溶液溶解,因無機離子可引起沉澱。待溶解后則可用等滲葡萄糖注射液或生理鹽水稀釋供靜滴,濃度不宜大於0.1%,以防血栓性靜脈炎產生。

3、與鹼化尿液藥物碳酸氫鈉同用時,本品在泌尿系統的抗菌活性隨pH值的升高而增強。

4、本品與林可黴素和β內醯胺類藥物之間有拮抗作用,應避免聯用。

5、乳糖酸紅霉素與氨茶鹼、輔酶A、細胞色素C、萬古黴素、磺胺嘧啶鈉、青霉素、氨苄青霉素鈉、頭孢噻吩鈉及碳酸氫鈉等混用可產生渾濁、沉澱或降效,故不宜同時靜滴。

紅霉素紅霉素軟膏製品
6、紅霉素可抑制華法令和卡馬西平在肝內代謝,增強兩葯的作用或毒性。與這兩種藥物合用時應注意觀察。

7紅霉素可抑制茶鹼代謝清除,提高其血濃度,這常發生在合用若干天以後。應注意監測。

8、放線菌(Streptomyceserythreus)產生的大環內酯(macrolide)系的代表性的抗菌素。主要對革蘭氏陽性菌具有抗菌性。LD50為200―400毫克/公斤,作用機理在於與細菌的聚核糖體結合而抑制肽鏈的延長。

8 紅霉素 -紅霉素能放大氨茶鹼毒性

氨茶鹼能使支氣管平滑肌舒張,是治療支氣管哮喘的重要藥物,但若使用不當,常易引起嚴重的毒副作用,甚至危及生命。而紅霉素、環丙沙星、H2-受體拮抗劑等,能延緩氨茶鹼在肝臟中的清除,延長氨茶鹼半衰期,使血葯濃度升高,甚至出現毒副反應,如噁心、嘔吐、震顫、抽搐,乃至心律失常。而且,這幾種藥物在治療呼吸系統疾病時經常使用,相遇的機會較多。

造成氨茶鹼毒副反應的原因與個體用藥差異有關。氨茶鹼清除速度女性慢於男性,老年人慢於青壯年人;肥胖、肝病、心衰、慢阻肺、低氧血症、酸中毒和高碳水化合物飲食,均能影響氨茶鹼代謝,使其半衰期延長。按常規劑量長期應用時,可引起中毒。

因此,氨茶鹼與紅霉素合用時,一定要適當減少劑量,密切觀察用藥後患者的反應,正確掌握常用劑量,用藥量必須考慮個體差異,如充分考慮年齡、性別、病理、生理及藥物影響因素。同時,治療期間要注意監測血葯濃度,注意交叉過敏反應。凡對其他茶鹼藥物過敏者,應列為禁忌。

9 紅霉素 -不宜飯後立即服用

紅霉素為常用的抗生素,它抗菌譜較廣,臨床上主要應用於耐葯青霉素金葡菌所致的多種嚴重感染,特別是對軍團菌肺炎、支原體肺炎和非典性肺炎等,紅霉素是首選葯。

紅霉素最普遍的不良反應為胃腸道反應,嚴重者可致胃潰瘍和胃出血,故醫囑「飯後服用」。一些人誤解「飯後服用」的意思是一放下飯碗就服紅霉素。殊不知,飽餐后立即吃藥,胃內食靡很多,藥物不能快速通過胃而進入小腸。紅霉素片口服入胃后,先崩解,再溶解,要進入小腸才能吸收。眾所周知,人體吸收的部位主要在小腸,因小腸絨毛區域面積大、血流量豐富、且藥物在小腸內溶解度好等。服藥與吃飯的時間先後很有講究,因為飲食狀況、酸鹼度、胃內容物的性質,都能影響藥效的發揮。

口服紅霉素片劑有紅霉素鹼糖衣片、琥乙紅霉素和無味紅霉素三種。紅霉素口服應該在飯後服,但並非飯後立即服,切忌空腹服用,因空腹服用藥物直接與胃黏膜接觸,易致胃潰瘍和胃出血。飯後服時藥物可被食物稀釋,從而減少胃腸道的不良刺激。飯後服一般應在飯後1~2小時再服,因這時胃已大部分排空,但仍有少量食物,如此紅霉素被部分稀釋,既緩和了對胃黏膜的刺激,又能使紅霉素較快進入小腸而被吸收。

現代藥理學認為,飽餐后即服紅霉素有如下危害:①飽餐后食物降低胃的排空速率,延長了藥物在胃內的停留時間,增加了紅霉素在胃中的分解失效;②飽餐后食物妨礙紅霉素的正常吸收,因食物對紅霉素分子有吸附、螯合作用,這也減少了紅霉素的吸收;③食物中的蛋白質與紅霉素共存時,可氧化成二硫化物,從而降低紅霉素的療效。

10 紅霉素 -紅霉素眼膏治鼻炎有奇招

紅霉素為大環內酯類抗生素,作用機制是抑制細菌蛋白質合成,對格蘭陽性細菌和沙眼衣原體有抗菌作用。
用紅霉素眼膏治鼻炎,原因有二,首先,紅霉素眼膏具有油性,作用時間長,塗在鼻粘膜上不容易排出,可持續滲入鼻粘膜發揮殺菌消炎的功效;其次,紅霉素眼膏可保護鼻粘膜,阻隔細菌侵犯,保持粘膜濕潤。
由於鼻炎患者鼻腔粘膜腺體被細菌破壞,所以會產生很多炎症膿性分泌物(傳說中的鼻涕),鼻涕對於細菌來說是極佳的營養物,十分利於細菌繁殖。所以使用紅霉素眼膏前要先把鼻涕沖凈,然後在棉簽上塗滿紅霉素眼膏,再將棉簽深入鼻孔內輕輕塗擦,並轉動棉簽,使整個鼻腔壁都塗有藥膏。
紅霉素眼膏除了可用於眼部眼部感染治療外,還可用於對外陰感染的治療,如外陰騷癢,陰莖水腫等。由於是眼部消炎用藥,所以用在陰部是絕對安全可靠的,比陰部真菌感染后吃強的松或打針的副作用要小的多。所以在不是重度感染的情況下可以用紅霉素眼膏來治療陰部感染。

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