1適應症

急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎,猩紅熱,蜂窩組織炎,白喉,氣性壞疽,炭疽,衣原體肺炎,生殖感染,心內膜炎,百日咳,先天性心臟病

2用法用量

口服,成人一日0.75~2g,分3~4次,兒童每日按體重20~40mg/kg,分3~4次。治療軍團菌病,成人一次0.5~1.0g,一日4次。用作風濕熱複發的預防用藥時,一次0.25g,一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時,術前1小時口服1g,術后6小時再服用0.5g。

3不良反應

1.胃腸道反應多見,有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發生率與劑量大小有關。2.肝毒性少見,患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常,偶見黃疸等。3.大劑量(≥4g/日)應用時,尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽力減退,主要與血葯濃度過高(>12mg/L)有關,停葯后大多可恢復。4.過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發生率約0.5%~1%。5.其他:偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

4注意事項

1.溶血性鏈球菌感染用該品治療時,至少需持續10日,以防止急性風濕熱的發生。2.腎功能減退患者一般無需減少用量。3.為獲得較高血葯濃度,紅霉素需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。4.用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅霉素的劑量應適當減少。5.患者對一種紅霉素製劑過敏或不能耐受時,對其他紅霉素製劑也可過敏或不能耐受。6.對診斷的干擾:該品可干擾Higerty法的熒光測定,使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。7.因不同細菌對紅霉素的敏感性存在一定差異,故應做葯敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥:1.該品可通過胎盤而進入胎兒循環,濃度不高,文獻中也無對胎兒影響方面的報道,但孕婦應用時仍宜權衡利弊。2.該品有相當量進入母乳中,哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
兒童用藥:
老年患者用藥:
藥物相互作用:1.該品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇葯的代謝,導致後者的血葯濃度增高而發生毒性反應。該品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝,延長其作用時間。該品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺葯合用可增加心臟毒性,與環孢素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性。2.與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用,不推薦同用。3.該品為抑菌劑,可干擾青霉素的殺菌效能,故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時,兩者不宜同用。4.長期服用華法林的患者應用該品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性,老年病人尤應注意。兩者必須同用時,華法林的劑量宜適當調整,並嚴密觀察凝血酶原時間。5.除二羥丙茶鹼外,該品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少,導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生,氨茶鹼清除的減少幅度與紅霉素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后,黃嘌呤類的劑量應予調整。6.與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7.大劑量紅霉素與耳毒性藥物合用,尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8.與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升,可能引起橫紋肌溶解,與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少二者的清除而增強其作用。
藥物過量:應及時停葯,給予對症和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。
【規格】⑴ 0.125g (12.5萬單位) ⑵0.25g (25萬單位)
貯藏:密封,在乾燥處保存。

5藥理毒理

該品可透過細菌細胞膜,在接近供位(「P」位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至「P」位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(「A」位)至「P」位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效。該品為低毒。小鼠急性毒性試驗,口服半數致死量(LD50) 為2.93~3.11 g/kg;大鼠口服為>3 g/kg。
葯代動力學:空腹口服紅霉素鹼腸溶片250mg后,3~4小時內血葯濃度達峰值,平均約為0.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分佈於各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血葯濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。該品有一定量(約為血葯濃度的33%)進入前列腺及精囊中,但不易透過血腦屏障,腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的 10%左右。可進入胎血和排入母乳中,胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50% 以上。表觀分佈容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~ 90%。遊離紅霉素在肝內代謝,血消除半衰期(t1/2?)為1.4~2 小時,無尿患者的t1/2?可延長至4.8~6小時。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,並進行腸肝循環,約2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自腎小球濾過排除,尿中濃度可達 10~100mg/L,糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無需加用。

6藥理作用

紅霉素屬大環內酯類抗生素,對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性;對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜,在接近供位( P 位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至 P 位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位( A 位)至 P 位的位移,因而細菌蛋白質合成受抑制。紅霉素僅對分裂活躍的細菌有效。本品為低毒。小鼠急性毒性試驗,口服半數致死量(LD50)為2.93~3.11g/kg;大鼠口服為 3g/kg。

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