標籤:大環內酯類

羅紅霉素 英文名:Roxithromycin,英文別名:Claramid、Rulid,西醫藥物。是新一代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內抗菌作用比紅霉素強1—4倍。

1基本信息

羅紅霉素

  羅紅霉素

中文名: 羅紅霉素(羅力得)
英文名: Roxithromycin,Rulide,Claramid
英文別名:Roxythromycin; 5-(3,4,6-trideoxy-3-dimethylamino-beta-d-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-c-methyl-3-o-methyl-alpha-l-ribo-hexopyranosyloxy)-6,11,12-trihydroxy-9-(2-methoxyethoxy)methoxyimino-2,4,6,8,10,12-hexamethylpentadecan-13-olide; (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R)-6-{[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-{[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-10-{[(2-methoxyethoxy)methoxy]imino}-3,5,7,9,11,13-hexamethyloxacyclotetradecan-2-one (non-preferred name)
處方/非處方葯: 處方葯
分類:窄譜類抗菌藥物
化學分子式: C41H74N2O15
注意事項:肝功能不全慎用。 嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平兩倍以上,如確實需要使用,則一日1次 ,一次150mg。(2)嚴重腎功能不全者,給葯時間延長一倍(一次150mg,一日一次)。(3)本品與紅霉素存在交叉耐藥性。(4)進食后服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。(5)服用本品后可影響駕駛及機械操作能力。
劑型和規格:膠囊 ;顆粒劑 ;分散片片劑 50mg/片,75mg/片,150mg/片。
羅紅霉素

  羅紅霉素

2藥理作用

肺炎支原體光鏡照片

  肺炎支原體光鏡照片

羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相近,對金黃色葡萄球菌(MRsA除外)、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌和A、B、C型鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、棒狀桿菌、李司忒菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、軍團菌等高度敏感或較敏感。對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用,對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。
羅紅霉素對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差或相仿,對流感桿菌和摩拉卡他菌的活性比紅霉素弱,MIC90分別為高於13mg/L和0.89mg/L。淋球菌和嗜肺軍團菌對羅紅霉素較紅霉素更敏感,MIC90均約0.25mg/L。羅紅霉素對厭氧菌的作用與紅霉素相近,對類桿菌屬的MIC90為24mg/L,但對梭菌屬的作用比紅霉素略強,MIC90為3.3mg/L。肺炎衣原體(MIC90 0.25mg/L)、肺炎支原體(MIC900.03mg/L)、溶脲脲原體(MIC90 1mg/L)對本品敏感,作用大多比紅霉素強。
本品是新一代大環內酯類抗生素,主要作用於革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似,體內抗菌作用比紅霉素強1—4倍。本品400mg口服后,吸收較好,峰濃度較高,達峰時間1.19土0.49小時,峰濃度8.06士2.06mg/L,其分佈較廣,肺、扁桃體等組織內濃度較高,消除較慢,消除半衰期為12.29士2.36小時。本品主要以原形藥物從糞便中排出。

3動力學

腎功能衰竭患者注意調整劑量

  腎功能衰竭患者注意調整劑量

本品的血葯峰濃度是大環內酯類中最高的品種。單劑頓服150mg或300mg后約2h血葯峰濃度分別為6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。進食對生物利用度影響小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服藥連續11日,藥物在體內無積蓄。體內分佈好,在扁桃體、副鼻竇、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系組織中的葯濃度均可達有效水平。1次頓服150mg的本品或1g的紅霉素,其血葯峰濃度分別為5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在細胞內的濃度較高,約為細胞外的數倍至10餘倍。蛋白結合率約96%。消除半減期長(8.4~15.5h)。本品以原形和代謝產物經糞與尿排泄。嬰幼兒、兒童及老人一般不需調整劑量。腎功能不全者也無需調整劑量;但嚴重肝硬化時,每日150mg頓服即已足夠。

4適應症

羅紅霉素用于敏感菌株所引起的感染,尤其上、下呼吸道感染、耳鼻喉感染、生殖器(淋球菌感染除外)及皮膚感染。
羅紅霉素主要適應證為敏感菌所致的五官、呼吸道、生殖系及皮膚感染。對下呼吸道感染包括肺炎支原體肺炎的治癒率78%~100%,細菌清除率達91%~95%。對急、慢性非淋球菌性尿道炎的療效與多西環素相當,細菌清除率達86%~100%。對小兒各科感染及皮膚、軟組織感染的療效與其他大環內酯類相似。
本品可作為與流腦患者密切接觸者的預防用藥。
1、適應敏感菌株引起的下列感染:2、上呼吸道感染;3、下呼吸道感染;4、耳鼻喉感染;5、生殖器感染(淋球菌感染除外);6、皮膚軟組織感染。
2、也可用於支原體肺炎、沙眼衣原體感染及軍團病等。

5禁忌症

妊娠、授乳期婦女一般不用此葯。
不良反應 可致胃腸反應,如胃痛、噁心、嘔吐、腹瀉;皮膚過敏反應。

6藥品應用

對口腔擬桿菌、產黑擬桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等厭氧菌以及
羅紅霉素結構式

  羅紅霉素結構式

腦炎弓形體、衣原體、梅毒螺旋體等也有較好的抗菌作用。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。 口服單劑量150mg,2小時血漿濃度達峰,平均6.6~7.gμg/ml,AUC為72.6~81μg·h/ml(口服紅霉素500mg則為6.97μg·h/ml)。進食后服藥則吸收減少。但若與牛奶同服,因本品的脂溶性強而吸收良好,在組織和體液中分佈較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。
主要通過糞和尿排泄,以原形藥物排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時,遠比紅霉素長。老年人的葯動學無明顯改變。腎功能不足者,t1/2延長,AUC增大,但一般不需調節劑量(因糞排泄增加)。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給葯間隔時間。應用於上述敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、五官科感染。

7作用用途

為紅霉素衍生物,抗菌活性與紅霉素相似,對化膿性鏈球菌、肺炎雙球菌、金葡
羅紅霉素可用於鼻竇炎

  羅紅霉素可用於鼻竇炎

菌、軍團菌、衣原體、梅毒螺旋體、腦炎弓形體、表皮葡萄球菌、陰道厭氧菌、及肺炎支原體等有作用。
臨床用于敏感菌引起的支氣管炎、肺炎、扁桃體炎、五官科感染、泌尿系統感染、皮膚和軟組織感染等。

8用法劑量

成人劑量:每日2次,每次150mg。嬰兒與兒童劑量:每日2.5~5.0mg/kg。分2次服用。本品與茶鹼或卡馬西平合用時,劑量不必調整。本品與紅霉素間存在交叉耐藥性。
飯前1小時或飯後4小時服用。進食之後服用會降低藥物吸收,因羅紅霉素為脂溶性藥物.開水調和后或者沖服,不宜與茶等飲料一同服用。

9不良反應

不良反應並不常見,發生率約為4.1%。最常見者為噁心、腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀,需停葯的病例僅佔1.9%。嬰幼兒、兒童和老年人應用本品相當安全。另可有皮疹等過敏反應;肝功能發生變化者極少。可見胃腸道反應、皮疹、ALT、AST升高。

10副作用

1 胃腸道反應較輕,有時有噁心、嘔吐、腹瀉及腹痛,偶有轉氨酶升高。
2 偶有過敏反應,如皮疹及蕁麻疹,應停止給葯

11相互作用

本品與卡馬西平、華法林、雷米替丁、含鋁和鎂的抗酸劑等均相互無影響。本品與麥角胺及其衍生物合用時,可引起動脈痙攣和嚴重的局部缺血,故屬禁忌。慢性支氣管炎患者同時應用羅紅霉素和茶鹼並無明顯的相互作用。

12注意事項

1.對羅紅霉素、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。禁忌與麥角胺,二氫麥角胺配伍。
2.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給葯150mg,一日1次。
3.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給葯時間延長一倍(一次給葯150mg,一日1次)。 4.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。
5.為獲得較高血葯濃度,本品需空腹(餐前1小時或餐后3~4小時)與水同服。
6.用藥期間定期隨訪肝功能。孕婦及哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。如老年人的葯動學無明顯改變,不需調整劑量。

13使用說明

通用名羅紅霉素分散片
曾用名
英文名ROXITHROMYCIN DISPERSIBLE TABLETS
拼音名LUOHONGMEISU FENSAN PIAN
藥品類別大環內酯類
性狀本品為白色或類白色片。
藥理毒理本品為半合成的14元環大環內酯類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強。對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(「P」位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至「P」位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(「A」 位)至「P」位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制。
葯代動力學口服吸收好,血葯峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150 mg后約2小時達血葯峰濃度(Cmax),為6.6~7.9 mg/L,進食可使生物利用度下降約一半。分佈廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5 mg/L時為96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2?)為8.4~15.5小時。
適應症本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
用法用量空腹口服,一般療程為5~12日。成人一次150mg,一日2次;也可一次300mg,一日1次。兒童一次按體重2.5~5mg/kg,一日2次。
不良反應主要不良反應為腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅霉素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細胞下降等。
禁忌症對本品、紅霉素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項1.肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用,則一次給葯150mg,一日1次。2.輕度腎功能不全者不需作劑量調整,嚴重腎功能不全者給葯時間延長一倍(一次給葯150mg,一日1次)。3.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。4.食物對本品的吸收有影響,進食后服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。5.服用本品后可影響駕駛及機械操作能力。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。
兒童用藥
老年患者用藥如老年人的葯動學無明顯改變,不需調整劑量。
藥物相互作用1.不與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。2.對氨茶鹼的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸葯基本無影響。
藥物過量
貯藏密封,在乾燥處保存。
包裝 (1)50mg (2)75mg (3)150mg
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