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本葯是從環醯脲青霉素類得到的半合成廣譜抗生素,其活性成分為美洛西林,以水溶性一水合鈉鹽存在。本葯為高效殺菌廣譜抗生素,對大多數革蘭氏陽性菌及革蘭氏陰性菌有活性,對臨床相關的厭氧菌也有活性。對青霉素過敏者禁用。

1名稱

美洛西林(硫苯咪唑西林、磺唑氨苄青霉素)
Mezlocillin (Baypen, Mezlin)

2作用與用途

本品抗菌譜與哌拉西林相似,對腸桿菌屬細菌的抗菌活性較好,對綠膿桿菌的作用較阿洛西林弱。臨床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。

3劑量與用法

對單純尿路感染,劑量為1.5g~2g/次,1次/6小時,肌注或靜注。單純性淋病,1g~2g,單次肌注或靜注。在注射給葯前半小時口服丙磺舒1g。對嚴重感染,一般4g/次,1次/6小時,靜注。
藥物名稱:美洛西林
藥物別名:硫苯咪唑西林、磺唑氨苄青霉素、拜朋 Baypen,
英文名稱:Mezlocillin
說 明:每瓶含美洛西林鈉水合物干品1.074 g,相當於1 g美洛西林。每克拜朋含42.61 mg的鈉(1.853 mmol)。本葯外觀為白色至淡黃色。

4功用作用

臨床上用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染。敏感菌引起的膿毒症;心內膜炎;腦膜炎;腹膜炎;下呼吸道感染;胃腸道(包括沙門氏菌)感染;膽道感染;腎及輸尿管尿路感染
用法用量:
對單純尿路感染,劑量為1.5g~2g/次,1次/6小時,肌注或靜注。單純性淋病,1g~2g,單次肌注或靜注。在注射給葯前半小時口服丙磺舒1g。對嚴重感染,一般4g/次,1次/6小時,靜注。詳細見下:
成人及14歲以上青少年 80-150 mg/kg體重/日,3 x (2-3) g/日 ;或200-300 mg/kg體重/日,3 x (4-5) g/日 ;或2 x 10 g/日。
1-14歲兒童及體重超過3 kg的嬰兒 3 x 75 mg/kg體重/日。體重不足3 kg的新生兒及早產兒 2 x 75 mg/kg體重/日。
圍手術期短期預防 兒童手術:例如闌尾切除術(穿孔、壞疽后)首次手術前劑量給予100 mg/kg體重,必要時可用2 x 100 mg/kg體重/8小時。可在麻醉誘導時根據本藥劑量,以大劑量單次注射或短期輸注給葯,必要時在手術前30分鐘用藥。當手術超過2小時時,可在手術期間給予第二次劑量。每日平均增加的劑量主要依病原菌的敏感性和/或病情或癥狀部位而定。
腎功能不良的兒童(肌酐清除率低於30 mL/分鐘) 劑量應根據損傷程度來調整,對晚期腎衰患者,劑量不應超過正常劑量的一半。透析患者不必有初始劑量或隨訪劑量。
肝、腎功能不良者 患者還另伴有肝功能不良時,上述推薦劑量必須一步降低。治療療程取決於患者的病情及疾病的臨床和細菌學時程。原則上,在發熱及臨床癥狀消失后仍應繼續治療至少3日。對鏈球菌感染,治療必須至少持續10日,圍手術期的短期預防不超過3日。

5用藥須知

本葯供靜脈注射或輸注用,必要時可肌肉注射。
靜脈注射/輸註:
10%拜朋溶液的製備:1 g的本葯干品溶於10 mL注射用水中,振搖,只有澄清溶液才能使用。以5 mL/分鐘速度注射該溶液。本葯溶液與配伍溶液1:10比例稀釋液推薦用於靜脈短時輸注(持續時間20-30分鐘)。
肌肉注射:
25%拜朋溶液的製備:1 g的本葯干品溶於4 mL注射用水中,振搖。
聯合治療:
未證明拜朋與其它輸液和/或藥物有可配伍性,原則上拜朋溶液必須單獨給葯。可與拜朋配伍的輸液有:10%葡萄糖溶液、5%果糖溶液、林格溶液及生理鹽水。拜朋也可直接溶解在100 mL的Clont靜脈注射液中。
下列藥物與拜朋不能配伍使用,必須單獨給葯:
氨基糖甙類、注射用四環素類、硫噴妥鈉、氫化潑尼松、2%普魯卡因、氯化琥珀醯膽鹼及去甲腎上腺素。
穩定性:
備用溶液應立即使用,備用溶液可在室溫(最高至25℃)下存放24小時而不失去活性。溶液為淡黃色時不影響其療效及耐受性。拜朋在可配伍溶液中是穩定的,只要該溶液是新配製的並在規定的期限內使用。

6注意事項

對青霉素過敏者禁用本葯。對其它β-內醯胺類抗生素(例如頭孢菌素)過敏者,在可能出現交叉過敏禁用。
長期或重複使用本葯可導致耐葯細菌或酵母樣真菌的重度感染。任何原因引起的嚴重電解質素亂的病人使用本葯時,應注意本葯中所含的鈉的影響。過敏性體質患者(例如支氣管哮喘、枯草熱或蕁麻疹)由於增大了過敏反應出現的機會,使用時必須謹慎。

7適應症

用於治療敏感菌引起的膿毒症;心內膜炎;胸膜炎;腹膜炎;下呼吸道感染;胃腸道及膽道感染;腎、輸尿管、尿路感染;生殖器感染、婦產科感染;抵抗力下降的感染或有感染危險;圍手術期感染的短期預防或早期治療。對腦膜炎的療效優於氨芐青霉素,與慶大黴素合用對綠膿桿菌感染有良效。
【用量用法】
靜注或靜滴:1~3g/次,用5%葡萄糖液溶解和稀釋,4次/日。小兒每次25~100mg/kg,4次/日。
【禁忌】 對青霉素過敏者。

8不良反應

副反應少見,偶有皮疹、發熱、噁心、腹脹、軟便、腹瀉、轉氨酶升高等。過敏如皮疹,瘙癢。罕見出血時間長,紫瘢或黏膜出血,白細胞減少或粒細胞缺乏症,貧血或血小板減少症。 大部分副反應在給葯過程中發生,程度較輕,不影響繼續用藥,重者停葯後上述癥狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。
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