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肝葯酶,是指肝細胞的平滑內質網脂質中的微粒體酶是藥物代謝最重要的酶系統,稱為「肝葯酶」,影響藥物的藥效。

1 肝葯酶 -肝葯酶

  「肝臟微粒體混合功能酶系統」的簡稱。此酶系是光面內質網上的一組混合功能氧化酶系,主要能催化許多結構不同藥物氧化過程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即細胞色素P450單氧化酶系。CYP450是一類亞鐵血紅素-硫醇鹽蛋白(heme-thiolate proteins)的超家族,它參與內源性物質和包括藥物、環境化合物在內的外源性物質的代謝。其他有關的酶和輔酶包括:NADPHCYP450還原酶、細胞色素b5、磷脂醯膽鹼和NADPH等。許多藥物或其他化合物可以改變肝葯酶的活性,能提高活性的藥物稱為「葯酶誘導劑」,反之稱為「葯酶抑製劑」。

2 肝葯酶 -葯酶誘作用

  酶誘導的結果是促進代謝,通常可降低大多數藥物的藥理作用,包括誘導劑本身和一些同時應用的藥物。
  酶誘導劑:苯巴比妥、苯妥英、利福平等。

3 肝葯酶 -葯酶抑制作用

  許多藥物能對肝微粒體中酶產生抑制作用,從而使其他藥物代謝減慢,導致藥理活性及毒副作用增加。
  酶抑製劑:西咪替丁、酮康唑、口服避孕藥等。
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