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腎上腺素是腎上腺髓質的主要激素,其生物合成主要是在髓質鉻細胞中首先形成去甲腎上腺素,然後進一步經苯乙胺-N-甲基轉移酶的作用,使去甲腎上腺素甲基化形成腎上腺素。

1 腎上腺素 -簡介

腎上腺素腎上腺素

腎上腺素 (英文名稱:adrenaline;epinephrine )化學名為(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚。本品為白色或類白色結晶性粉末,無臭,味苦,mp.206-212攝氏度(分解)。在水中微溶。由腎上腺髓質分泌的一種兒茶酚胺激素。在應激狀態、內臟神經刺激和低血糖等情況下,釋放入血液循環,促進糖原分解並升高血糖,促進脂肪分解,引起心跳加快。

腎上腺素能使心肌收縮力加強、興奮性增高,傳導加速,心輸出量增多。對全身各部分血管的作用,不僅有作用強弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內臟(如腎臟)的血管呈現收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能直接作用於冠狀血管引起血管擴張,改善心臟供血,因此是一種作用快而強的強心藥。腎上腺素還可鬆弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣。利用其興奮心臟收縮血管及鬆弛支氣管平滑肌等作用,可以緩解心跳微弱、血壓下降、呼吸困難等癥狀。

2 腎上腺素 -功效

直接作用於腎上腺素能α、β受體,產生強烈快速而短暫的興奮α和β型效應,對心臟β1-受體的興奮,可使心肌收縮力增強,心率加快,心肌耗氧量增加。同時作用於骨骼肌β2-受體,使血管擴張,降低周圍血管阻力而減低舒張壓。興奮β2-受體可鬆弛支氣管平滑肌,擴張支氣管,解除支氣管痙攣;對α-受體興奮,可使皮膚、粘膜血管及內臟小血管收縮。臨床主要用於心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克,也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血。 

3 腎上腺素 -作用

腎上腺素腎上腺素

心臟

腎上腺素的一般作用使心臟收縮力上升、興奮性增高、傳導加速,心輸出量增多。 藥物上,腎上腺素在心臟停止時用來刺激心臟,作用於心肌、傳導系統和竇房結的β1受體,加強心肌收縮性,加速傳導,加速心率,提高心肌的興奮性。對離體心肌的β作用特徵是加速收縮性發展的速率(正性縮率作用,positive klinotropic effect)。由於心肌收縮性增加,心率加快,故心輸出量增加。腎上腺素又能舒張冠狀血管,改善心肌的血液供應,且作用迅速,是一個強效的心臟興奮葯。其不利的一面是提高心肌代謝,使心肌氧耗量增加,加上心肌興奮性提高,如劑量大或靜脈注射快,可引起心律失常,出現期前收縮,甚至引起心室纖顫。

血管

心臟、肝、和筋骨的血管擴張和皮膚、粘膜的血管縮小。對全身各部分血管的作用,不僅有作用強弱的不同,而且還有收縮或舒張的不同。對皮膚、粘膜和內臟(如腎臟)的血管呈現收縮作用;對冠狀動脈和骨骼肌血管呈現擴張作用等。由於它能直接作用於冠狀血管引起血管擴張,改善心臟供血,因此是一種作用快而強的強心藥。

血管腎上腺素主要作用於小動脈及毛細血管前括約肌,因為這些小血管壁的腎上腺素受體密度高;而靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低,故作用較弱。此外,體內各部位血管的腎上腺素受體的種類和密度各不相同,所以腎上腺素對各部位血管的效應也不一致,以皮膚粘膜血管收縮為最強烈;內臟血管,尤其是腎血管,也顯著收縮;對腦和肺血管收縮作用十分微弱,有時由於血壓升高而被動地舒張;骨骼肌血管的β2受體佔優勢,故呈舒張作用;也能舒張冠狀血管,機制見去甲腎上腺素。 

血壓

血壓在皮下注射治療量(0.5~1mg)或低濃度靜脈滴注(每分鐘滴入10μg)時,由於心臟興奮,心輸出量增加,故收縮壓升高;由於骨骼肌血管舒張作用對血壓的影響,抵消或超過了皮膚粘膜血管收縮作用的影響,故舒張壓不變或下降;此時身體各部位血液重新分配,使更適合於緊急狀態下機體能量供應的需要。較大劑量靜脈注射時,收縮壓和舒張壓均升高。此外,腎上腺素尚能作用於鄰腎小球細胞(juxtaglomerular cells)的β1受體,促進腎素的分泌。

氣管

哮喘時擴張氣管。 鬆弛支氣管平滑肌及解除支氣管平滑肌痙攣,可以緩解呼吸困難。能激動支氣管平滑肌的β2受體,發揮強大舒張作用。並能抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等,還可使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細血管的通透性,有利於消除支氣管粘膜水腫。

代謝

能提高機體代謝,治療量下,可使耗氧量升高20%~30%,在人體,由於α受體和β2受體的激動都可能致肝糖原分解,而腎上腺素兼具α、β作用,故其升高血糖作用較去甲腎上腺素顯著。此外,腎上腺素尚具降低外周組織對葡萄糖攝取的作用。腎上腺素還能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中遊離脂肪酸升高。

4 腎上腺素 -反轉效應

腎上腺素腎上腺素

腎上腺素受體阻斷葯(adrenoceptor blocking drugs)能阻斷腎上腺素受體從而拮抗去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動葯的作用。對於整體動物,它們的作用強度取決於機體的去甲腎上腺素能神經張力。這類藥物按對α和β腎上腺素受體選擇性的不同,分為α腎上腺素受體阻斷葯(簡稱α受體阻斷葯)和β腎上腺素受體阻斷葯(β受體阻斷葯)二大類。

α受體阻斷葯能選擇性地與α腎上腺素受體結合,其本身不激動或較少激動腎上腺素受體,卻能妨礙去甲腎上腺素能神經遞質及腎上腺素受體激動葯與α受體結合,從而產生抗腎上腺素作用。它們能將腎上腺素的升壓作用翻轉為降壓,這個現象稱為「腎上腺素作用的翻轉」(adrenaline reversal)。這可解釋為α受體阻斷葯選擇性地阻斷了與血管收縮有關的α受體,留下與血管舒張有關的β受體;所以能激動α受體和β受體的腎上腺素的血管收縮作用被取消,而血管舒張作用得以充分地表現出來。對於主要作用於血管α受體的去甲腎上腺素,它們只能取消或減弱其升壓效應而無「翻轉作用。

5 腎上腺素 -臨床應用

腎上腺素腎上腺素能依賴性尖端扭轉性室

用於心臟驟停的搶救和過敏性休克的搶救,也可用於其他過敏性疾病(如支氣管哮喘、蕁麻疹)的治療。與局麻藥合用有利局部止血和延長藥效。 在體內過程:易在鹼性腸液、腸粘膜、肝內被破壞,故口服無效。皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢,作用可維持1小時左右。肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速,作用可維持10~30分鐘。靜脈注射立即生效,但作用僅維持數分鐘。在體內可迅速被去甲身上顯示能神經末梢攝取被組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)和單胺氧化酶(MAO)代謝,經腎排泄,故作用短暫。 

6 腎上腺素 -不良反應

1、全身反應:治療量有時可見焦慮不安、面色蒼白、失眠、恐懼、眩暈、頭痛、嘔吐、出汗、四肢發冷、震顫、無力、心悸、血壓升高,尿瀦留、支氣管及肺水腫,短時的血乳酸或血糖升高等。大劑量興奮中樞,引起激動、嘔吐及肌強直,甚至驚厥等。當用量過大或皮下注射誤人靜脈時,可引起血壓驟升、心律失常,嚴重者可發展為腦溢血、心室顫動。 
2、眼用時反應:眼部有短暫的刺痛感或燒灼感、流淚、眉弓疼、頭痛、變態反應、鞏膜炎;長期應用可致眼瞼、結合膜及角膜黑色素沉積、角膜水腫等。 

7 腎上腺素 -用藥注意

腎上腺素腎上腺素受體激動葯

1、器質性心臟病、高血壓病、冠狀動脈病、心源性哮喘、阻塞性心肌病、心律紊亂、尤其是室性心律紊亂、甲亢及糖尿病患者,以及腦組織挫傷、分娩患者禁用。
2、小兒、老年人、器質性腦損害患者及孕婦應慎用。
3、注射時必須輪換部位,以免引起組織壞死。長期大量應用本品可致耐藥性,停葯數天後,耐藥性消失。
4、用於過敏性休克時,應補充血容量,以抵消血管滲透性增加所致的有效血容量不足。
5、使用本品時必須注意血壓、心率與心律變化,多次使用應監測血糖。
6、心臟復甦三聯針為鹽酸腎上腺素、硫酸異丙基腎上腺素各lmg,重酒石酸去甲腎上腺素2mg(去甲腎上腺素1mg)。三者注射液於臨用前混合,作心室內注射。

腎上腺皮質功能減退症又稱埃迪森病(Ad山咖disease),該病原因很多,帶見是腎上腺皮質結核.也可以因免疫因素或血管塞因絮引起腎上腺皮質萎縮等。臨床表現為皮膚色澤翰黑、乏力、頭昏、目眩和毛髮脫落等,重者還可發生腎上腺危象,危及生命。其療採用補充療法:包括補充糖皮質激紫

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