標籤:生化藥品放射性藥品

苄星青霉素為一長效青霉素、抗菌譜與青霉素相似。肌注后緩慢遊離出青霉素而呈抗菌作用,具有吸收較慢,維持時間長等特點。但由於在血液中濃度較低,故不能替代青霉素用於急性感染。本品適用於對敏感菌所致的輕度或中等度感染如肺炎、扁桃體炎、泌尿道感染及淋病等。還可用於風濕性心臟病及風濕熱等病人的長期給葯等。

1簡介

其他名稱:二苄乙二胺青霉素,二乙胺青霉素 G,比西林,長效青霉素,長效西林,苄星青,苯乍生,Benzethacil,Benzathine Peni- cillin,Benzat
【適應症】主要用以預防風濕熱,治療各期梅毒,也可用以控制鏈球菌感染的流行。該品不能代替青霉素G用於治療重症急性感染。

2成分

【化學成分】 該品為青霉素的二苄基乙二胺鹽
分子式:(C16H18N2O4S)2.C16H20N2
分子量:909.14
性狀:該品為白色結晶性粉末。
該品在二甲基甲酸胺或甲酸腹中易溶,在乙醇中微溶,在水中極微溶解。
化學成分: 該品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯乙醯氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N,N'-二苄基乙二胺鹽四水合物,或與適量緩衝劑或助懸劑混合製成的無菌粉末。按無水物計算,每1mg的效價不得少於1180青霉素單位。
分子式與分子量: C16H18N2O4S)2·C16H20N2·4H2O 981.18

3製備

方法名稱:苄星青霉素原料葯-苄星青霉素-高效液相色譜法
應用範圍:該方法採用高效液相色譜法測定苄星青霉素原料葯中苄星青霉素的含量。
該方法適用於苄星青霉素原料葯。
方法原理:供試品加乙腈和甲醇溶解,用磷酸鹽緩衝液稀釋,進入高效液相色譜儀進行色譜分離,用紫外吸收檢測器,于波長225nm處檢測苄星青霉素的峰面積,計算出其含量。
試劑:1. 乙腈
⒉ 磷酸鹽緩衝液(0.05mol/L)
⒊ 氫氧化鈉溶液(1mol/L)
⒋ 甲醇
儀器設備:1. 儀器
⒈1 高效液相色譜儀
⒈2 色譜柱
十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,理論塔板數按苄星青霉素峰計算應不低於2000。
⒈3 紫外吸收檢測器
⒉ 色譜條件
⒉1 流動相:0.05mol/L磷酸鹽緩衝液 乙腈=75 25
⒉2 檢測波長:225nm
⒉3 柱溫:室溫
⒉4 流速:1mL/min
試樣製備:1. 磷酸鹽緩衝液(0.05mol/L)
取磷酸二氫鉀6.8g,加水900mL使溶解,用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0,加水至1000mL,搖勻。
⒉ 氫氧化鈉溶液(1mol/L)
取氫氧化鈉適量,加水振搖使溶解成飽和溶液,冷卻后,置聚乙烯塑料瓶中,靜置數日,澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液56mL,加新沸過的冷水使成1000mL,搖勻。
⒊ 對照品溶液的製備
精密稱取青霉素對照品約40mg,置50mL量瓶中,加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解,用上述0.05mol/L磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度,搖勻,即為對照品溶液。
⒋ 供試品溶液的製備
精密稱取供試品53mg,置50mL量瓶中,加乙腈10mL和甲醇5mL使溶解,用上述0.05mol/L磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度,搖勻,即為供試品溶液。
註:「精密稱取」系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。「精密量取」系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟:分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各10mL,注入高效液相色譜儀,用紫外吸收檢測器于波長225nm處測定峰面積,計算出供試品中青霉素的含量,每1mg的C16H18N2O4S相當於1780青霉素單位。

4應用

藥理作用:該品為青霉素G長效製劑。肌內注射后,注射局部如同貯庫,緩慢吸收,體內活性物為青霉素G。抗菌作用及作用機制同青霉素。主要用於對青霉素高敏的A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎,對有反覆發作史的風濕熱可作為治療與預防藥物。如:扁桃體炎、淋病、風濕性心臟病、風濕熱等患者的長期預防性給葯
【用法及用量】 臨用前用適量滅菌注射用水製成混懸液,肌內注射,一次60萬U~120萬U,2~4周一次。小兒肌注每次30萬U~60萬U,2~4周一次。
【藥物相互作用】丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺葯減少青霉素的腎小管分泌而延長該品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
【不良反應】 主要為青霉素過敏反應。肌內注射部分病人有局部疼痛、壓痛反應,發生率約10%。
【製劑及規格】 注射劑: 30萬U, 60萬U, 120萬U
【貯藏方法】 密封,在乾燥處保存。

5注意事項

1 該品肌注有局部刺激作用,不用於小嬰兒;
2 應詢問青霉素過敏史,青霉素過敏者禁用;
3 用前需做青霉素皮試;
4過敏性休克的搶救措施同青霉素G。

6藥典介紹

2010版中國藥典
苄星青霉素
Bianxingqingmeisu
Benzathine Benzylpenicillin
書頁號:中國藥典2005年版二部-227
[修訂]
該品為(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代- 6-(2-苯乙醯氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸的N,N´-二苄基乙二胺鹽四水合物,或加適量緩衝劑及助懸劑製成的無菌粉末。按無水物計算,含二苄基乙二胺(C16H20N2)應為24.0%~27.0%,含青霉素(C16H18N2O4S)應為69.9%~75.0%,每1mg含青霉素應為1244~1335單位。
【鑒別】 在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與苄星青霉素對照品溶液中相應兩個主峰的保留時間一致。
有關物質 精密稱取該品約70mg,置50ml量瓶中,加乙腈10ml振搖使均勻分散后,加甲醇10ml充分振搖使溶解,立即用磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g,加水溶解並稀釋成1000ml)稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液(臨用前現配);精密量取1ml,置100ml量瓶中,用上述磷酸鹽緩衝液稀釋至刻度,作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄V D)測定,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(端基封尾);流動相A為0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.1),流動相B為甲醇,流速為每分鐘1.0ml,線性梯度洗脫;柱溫為40℃;檢測波長為220nm。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使青霉素峰的峰高約為滿量程的20%,再取供試品溶液及對照溶液各20μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液兩主峰面積之和的2倍(2.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液兩主峰面積之和的3.5倍(3.5%)。(供試品溶液中任何小於對照溶液兩主峰面積之和0.05倍的峰可忽略不計)
時間(分鐘)
流動相A (%)
流動相B (%)
0
30
55
55.1
70
75
35
35
75
75
25
65
65
25
25
抽針試驗 取該品1.0g,加水4ml,搖勻,用裝有5 號針頭的注射器抽取,應能順利通過,不得阻塞。
可見異物 取製劑項下的最大規格量5份,分別加二甲基甲醯胺適量溶解后,依法檢查(附錄Ⅸ H),應符合規定。
無菌 取該品,加入4倍於樣品標示單位的無菌青霉素酶,再加滅菌水製成12萬單位/ml混懸液,搖勻,靜置30分鐘后,採用直接接種法,取2 ml,接種於40ml含0.5%聚山梨酯-80培養基中搖勻,培養,每日觀察后振搖均勻;以枯草芽孢桿菌為陽性對照菌,依法檢查(附錄ХІ H),應符合規定。
【含量測定】 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(端基封尾);以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至5.1)-乙腈(83:17)為流動相;流速為每分鐘1ml;檢測波長為220nm。理論板數按青霉素峰和二苄基乙二胺峰計算均應不低於3000。
測定法 精密稱取該品約35mg,置50ml量瓶中,加乙腈10ml振搖使均勻分散后,加甲醇10ml充分振搖使溶解,立即用磷酸鹽緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g與磷酸氫二鉀1.14g,加水溶解並稀釋成1000ml)稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取苄星青霉素對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算供試品中青霉素(C16H18N2O4S)和二苄基乙二胺(C16H20N2)的含量。每1mg的C16H18N2O4S相當於1780青霉素單位。
【鑒別】 ⑵顏色反應
【檢查】 二苄基乙二胺,改用HPLC法同時測定,方法驗證見含量測定項下
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