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本品抑制中腦網狀結構對皮層的激醒兒利睡眠(網狀結構上行激活系統功能狀態相關,能把刺激衝動通過非特異性彌散性投射系統傳向皮層,維持興奮,保持覺醒),抑制邊緣系統神經元活動,減弱其對網狀結構的激活而利睡眠。同時,對邊緣系統的特殊作用能有效減輕情緒活動,對焦慮症失眠效果佳。

苯二氮卓苯二氮卓類
苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮靜催眠葯。

1 苯二氮卓 -作用機制

放射配體結合試驗證明,腦內有地西泮的高親和力的特異結合位點苯二氮卓受體。其分佈以皮質為最密,其次為邊緣系統和中腦,再次為腦幹和脊髓。這種分佈狀況與中樞抑制性遞質γ-氨基丁酸(GABA)的GABAA受體的分佈基本一致。電生理實驗證明,苯二氮卓類能增強GABA能神經傳遞功能和突觸抑制效應;還有增強GABA與GABAA受體相結合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體,由兩個α和兩個β亞單位(α2β2)構成Cl-通道(圖14-1)。β亞單位上有GABA受點,當GABA與之結合時,Cl-通道開放,Cl-內流,使神經細胞超極化,產生抑制效應。在α亞單位上則有苯二氮卓受體,苯二氮卓與之結合時,並不能使Cl-通道開放,但它通過促進GABA與GABAA受體的結合而使Cl-通道開放的頻率增加(不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大),更多的Cl-內流。這就是目前關於GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子複合體的概念。現在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆,並在爪蟾卵上得到表達。

2 苯二氮卓 -藥理作用

具有抗焦慮作用,鎮靜催眠作用,加大劑量也不產生麻醉,但長期應用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用,是治療癲癇持續狀態的首選葯。中樞性肌肉鬆弛作用。增加其它中樞抑製藥的作用。葯動:口服吸收快而完全,肝腸循環。由於脂溶性大,作用快而短暫。主要經肝葯酶轉化。機制:中樞抑制神經元γ—氨基丁酸(GABA)能神經末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結合位點苯二氮卓類受體。不良反應:依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時偶有共濟失調。24.巴比妥類鎮靜催眠葯:對中樞神經系統有普遍性抑制作用,可起到鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機制:催眠劑量主要抑制多突觸反應,減弱易化,增強抑制。可增強GABA介導的Cl離子內流,減弱谷氨酸介導的除極,延長Cl通道開放時間,增加Cl離子內流,引起神經細胞的超極化。在較高劑量時,還能抑制Ca離子依賴性動作電位,抑制Ca離子依賴性遞質的釋放,產生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長效抗驚厥葯,抗癲癇葯。口服易吸收,進入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內流和K離子外流,能抑制異常神經元的放電和衝動擴散。不良反應有睏倦,過敏反應,依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝葯酶誘導作用。

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