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苯甲酸雌二醇

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苯甲酸雌二醇在丙酮中略溶,在乙醇或植物油中微溶,在水中不溶。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為191~196℃。比旋度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥE),比旋度為+58°至+63°。

苯甲酸雌二醇苯甲酸雌二醇

本品在丙酮中略溶,在乙醇或植物油中微溶,在水中不溶。熔點本品的熔點(附錄ⅥC)為191~196℃。比旋度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(附錄ⅥE),比旋度為+58°至+63°。

1 苯甲酸雌二醇 -基本資料

藥物名稱:苯甲酸雌二醇
藥物別名:苯甲酸求偶二醇,Benztrone
英文名稱:Estradiol Benzoate
說明:注射液:每支1mg(1ml);2mg(1ml)
主要成分:苯甲酸雌二醇
藥品類別:雌激素及孕激素類

主要成分:苯甲酸雌二醇。  苯甲酸雌二醇
中文別名:3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇-3-苯甲酸酯; 雌二醇苯甲酸酯; N-氧化利福平; 17Β-安息香酸 3雌二酯    英文名 Estradiol benzoate   別名 17beta-Estradiol benzoate; 1,3,5(10)-Estratriene-3,17b-diol 3-benzoate; 3,17b-Dihydroxy-1,3,5(10)-estratriene 3-benzoate   產品名稱 苯甲酸雌二醇; 3-羥基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇-3-苯甲酸酯   分子式 C25H28O3   分子量 376.49   CAS 登錄號 50-50-0   EINECS 登錄號 200-043-7 [1]   性狀:針劑。   功能主治:用於卵巢功能不全、閉經、絕經期綜合征、退奶及前列腺癌等。   用法及用量:1.用於絕經期綜合征,每3日肌注1次,1~2mg,3天後減為每3日肌注0.33~1mg。2.子宮發育不良,每2~3日肌注1次1~2mg。3.子宮出血,每日肌注1次1mg,1周後繼用黃體酮。4.退乳,每日肌注2mg,直至生效為止。  苯甲酸雌二醇
不良反應和注意:1.胃腸道不良反應有噁心、嘔吐等。2.少數病人有頭痛、乳房脹痛等。3.可因水鈉瀦留而發生水腫。   
規格:針劑:1mg、2mg(各1ml)。  
 生產廠家:武漢遠城科技發展有限公司   
是否醫保用藥:醫保   
是否非處方葯:處方   
其它:1.長期大劑量服用,可致子宮異常出血,故需慎用。2.肝腎疾病、乳腺癌病人忌用。

2 苯甲酸雌二醇 -藥理作用

苯甲酸雌二醇雌二醇

為雌二醇的衍生物,能促使子宮內膜增生,增強子宮平滑肌的收縮,促使乳腺導管發育增生,促進和調節女性性器官及副性徵的正常發育。但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素釋放,從而減少乳汁分泌。本品有抗雄激素作用,並降低血中膽固醇,增加鈣在骨中的沉著。

3 苯甲酸雌二醇 -概述

英文名:Estradiol Benzoate-369C25H28O3 376.50
本品為3-羥基雌甾-1,3,5(10)- 三烯-17β-醇-3- 苯甲酸酯
按乾燥品計算,含C25H28O3應為97.0%~103.0 %。

4 苯甲酸雌二醇 -性狀

苯甲酸雌二醇乙醇

本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在丙酮中略溶,在乙醇或植物油中微溶,在水中不溶。熔點:本品的熔點(附錄Ⅵ C)為191 ~196 ℃。比旋度:取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml 中含10mg的溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+58°至+63°。吸收係數:取本品,精密稱定,加無水乙醇溶解並稀釋製成每1ml 中含10μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在230nm 的波長處測定吸收度,吸收係數(E1%1cm)為490 ~520 。

5 苯甲酸雌二醇 -鑒別與檢查

鑒別:(1) 取本品約2mg ,加硫酸2ml 使溶解,溶液即顯黃綠色,並有藍色熒光;將此溶液傾入水2ml 中,溶液顯淡橙色。(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集235 圖)一致。

檢查:其他甾體取本品適量,精密稱定,以甲醇為溶劑,配製成每1ml 含 1mg的溶液。(1) 與每1ml 含0.02mg的溶液(2) 。用含量測定項下的方法和溶液,取8μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分峰高度達記錄儀的滿量程。再取溶液(1) 和(2) 各8μl,分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.2 倍。溶液(1) 顯示的雜質峰數不得超過3 個,各雜質峰面積及其總和分別不得大於溶液(2) 主峰面積的1/2和3/4 。乾燥失重 取本品,在105 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5 %(附錄Ⅷ L)。

6 苯甲酸雌二醇 -含量測定

苯甲酸雌二醇金剛烷甲醇

照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-水(80:20) 為流動相,檢測波長為230nm 。理論板數按苯甲酸雌二醇峰計算應不低於4500,苯甲酸雌二醇峰與內標物質峰的分離度應符合要求。內標溶液的製備:取丙酸睾酮約48mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,即得。測定法 取苯甲酸雌二醇對照品約25mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇微溫使溶解,放冷,用甲醇稀釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻;取8μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按內標法以峰面積計算,即得。

7 苯甲酸雌二醇 -作用與作用機制

1.子宮發育不全、閉經或月經過少繼發性或原發性卵巢功能過低所致雌激素分泌不足可影響子宮、外生殖器及第二性徵的正常發育,雌激素與孕激素序貫應用可產生類似青春期的生理變化。

苯甲酸雌二醇卵巢

2.更年期綜合征婦女進入更年時期,卵巢功能逐漸減退,垂體和卵巢之間的激素平衡失調,雌激素分泌減少,而垂體促性腺激素增加。多數人通過適應性調整逐漸達到新的功能平衡,但少數人可產生一系列自主神經系統功能紊亂,出現失調癥狀如面頰潮紅、頭痛、畏寒、噁心、失眠、健忘、心悸、煩躁以及嚴重精神失常等,稱為更年期綜合征。補充雌激素可改善癥狀,對於因雌激素不足引起的老年性陰道炎及女陰乾枯症,局部用藥也能奏效。

3.功能性子宮出血某些婦女因雌激素水平較低,子宮內膜創面修復不良所引起的子宮持續性少量出血,應用雌激素類藥物能促進子宮內膜增生,修復出血創面。可使因雌激素水平波動而發生的不規則子宮出血停止。還能減少因卵巢功能低下,子宮內膜萎縮或增生不良所致的出血。

4.乳房脹痛(回奶)停止授乳時的乳房脹痛,用較大劑量雌激素即能消除。

5.前列腺癌一般認為前列腺癌的發生可能與雄激素的作用有關,大劑量雌激素通過抑制垂體促性腺激素分泌,導致睾丸萎縮和雄激素產生減少。此外,也能對抗雄激素的作用,因而可治療前列腺癌。

6.骨質疏鬆絕經后和老年性骨質疏鬆症用雌激素治療,可減少骨質吸收,防止骨折發生。

7.痤瘡(粉刺)多見於青春期的男女,是雄激素刺激皮脂腺活動,引起皮脂腺堵塞和繼發性感染所致。雌激素類藥物能抑制雄激素分泌,並對抗雄激素作用,故有治療作用。

8.避孕。

8 苯甲酸雌二醇 -注意事項

雌二醇、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似,只是炔雌醇的作用約比己烯雌酚強20倍。

苯甲酸雌二醇炔雌醇

1.對生殖系統的影響雌激素促使末成年女子第二性徵和性器官的發育成熟。對成年女子除保持第二性徵外,能在下丘腦-垂體系統的反饋調節下,使子宮內膜發生一系列的變化,產生周期性月經。還能增強子宮活動,並提高子宮平滑肌對縮宮素的敏感性。促進陰道上皮增生和表層細胞發生角化。雌激素還能通過對腺垂體和下丘腦的反饋作用,促進或抑制促性腺激素釋放,間接影響卵巢的形態和功能。

2.對乳腺的作用可刺激乳腺導管和腺泡的生長發育。通過刺激腺垂體合成和釋放催乳素或抑制下丘腦分泌催乳素抑制激素,均可增加催乳素的分泌。大劑量則抑制泌乳,可能在乳腺水平干擾催乳素的作用。

3.對代謝的影響有輕度瀦鈉作用,可激活血漿中腎素――血管緊張素系統,增強成骨細胞活性和增加骨骼鈣鹽沉積,降低糖耐量,降低血膽固醇。

4.對凝血過程的影響雌激素可作用於多種凝血因子,如使凝血因子、Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ增加,對抗凝血酶Ⅲ的活性有抑制作用。

9 苯甲酸雌二醇 -臨床應用

苯甲酸雌二醇苯甲酸雌二醇
常見的有噁心、嘔吐、頭昏、白帶增多等,飯後服用或減少劑量可以減輕癥狀,繼續用藥後上述的不良反應多能消退。久用可引起子宮內膜過度增生或發生出血。長期大量應用可因水鈉瀦留而引起水腫。肝、腎功能不全者慎用。

10 苯甲酸雌二醇 -雄激素

苯甲酸雌二醇雌二醇

雄激素由睾丸產生,另外,腎上腺皮質、卵巢也能分泌少量的雄激素。男性兒童進入青春期后,睾丸開始分泌雄激素,以促進生殖器官的發育,出現第二性徵併產生性家和性慾。雄激素還能刺激食慾,促進蛋白質合成,減少尿氮排出。醫療上應用的雄激素均為人工合成品,如甲基睾丸素、丙酸睾丸素等。

男性的主要雄激素為睾丸酮,95%是由睾丸間質細胞分泌,5%由腎上腺分泌。雄性激素對男性性慾的產生和性功能的維持有著十分重要的作用,但不是維持成年人性慾和性功能的唯一因素。如果切除雄性大鼠的睾丸,它的交配能力就會下降,並很快消失,如果再注入睾丸酮,交配能力又會恢復。越是低級的動物,性行為受性激素的影響越大,而越是高級的動物,則雄激素起的作用越來越少。雄犬閹割之後仍有相當的性活動,更高級的靈長類動物雄猿猴,在切除了睾丸之後,性活動並無多大減少。這些均在已發育成熟的動物身上進行。如在未發育成熟的動物身上行閹割,包括人在內,就會使這些動物完全喪失性活動能力。

11 苯甲酸雌二醇 -膽固醇

苯甲酸雌二醇膽固醇代謝

膽固醇又稱膽甾醇。一種環戊烷多氫菲的衍生物。早在18世紀人們已從膽石中發現了膽固醇,1816年化學家本歇爾將這種具脂類性質的物質命名為膽固醇。膽固醇廣泛存在於動物體內,尤以腦及神經組織中最為豐富,在腎、脾、皮膚、肝和膽汁中含量也高。其溶解性與脂肪類似,不溶於水,易溶於乙醚、氯仿等溶劑。膽固醇是動物組織細胞所不可缺少的重要物質,它不僅參與形成細胞膜,而且是合成膽汁酸,維生素D以及甾體激素的原料。

膽固醇又分為高密度膽固醇和低密度膽固醇兩種,前者對心血管有保護作用,通常稱之為「好膽固醇」,後者偏高,冠心病的危險性就會增加,通常稱之為「壞膽固醇」。血液中膽固醇含量每單位在140―199毫克之間,是比較正常的膽固醇水平。

12 苯甲酸雌二醇 -參考資料

http://www.pharmnet.com.cn/product/detail/197827.html

http://www.bioon.com/drug/shuomingshu/222109.shtml

http://www.cnm21.com/00new/list.asp?id=3878

http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155151/150153156/151149152156.htm

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