標籤: 暫無標籤

本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中微溶。熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為102 ~107 ℃。

1 茶苯海明 -簡介

  【英文名稱】 Dimenhydronate
  【其他名稱】 乘暈寧,暈海寧,捉迷明,曲拉明,苯茶醇胺,Diphenhydramine Teoclate,Amosyt,Andumine
  【適應證】
  1.主要用其抗暈動症。
  2.對妊娠,梅尼埃病,放射線治療等引起的噁心、嘔吐、眩暈也有一定效果。
  【藥品分類】抗過敏葯-抗組胺葯

2 茶苯海明 -成分

  性狀:本品在乙醇或氯仿中易溶,在水或乙醚中微溶。
分子結構式
CAS RN:523-87-5
  EINECS號:208-350-8
  分 子 式:C24H28ClN5O3
  分 子 量:469.9638
  主要成分:茶苯海明。

3 茶苯海明 -製備

  1 熔點:本品的熔點(附錄Ⅵ C)為102 ~107 ℃。
  2 鑒別:
  2.1 取本品約0.2g,置分液漏斗中,加稀乙醇15ml溶解后,加水15ml與濃氨溶液2ml ,用乙醚20ml提取,乙醚液用水5ml 洗滌,棄去洗液,乙醚液加稀鹽酸5ml,振搖,分取酸層,用流動空氣揮去乙醚,加水10ml,滴加三硝基苯酚試液,用力攪拌使漸漸析出結晶,濾過,用乙醇重結晶后,在80℃乾燥30分鐘,依法測定(附錄Ⅵ C)。熔點為128 ~132 ℃。
  2.2 取本品0.1g,加鹽酸1ml 與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,加氨試液數滴,即顯紫紅色。
  3 檢查
  3.1 有關物質 取本品,加流動相分別製成每1ml 中含0.4mg 的供試品溶液和每1ml 中含6μg的對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)試驗,以十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-三乙胺緩衝液(1:1)為流動相;檢測波長為225nm 。理論板數按苯海拉明峰計算應為低於2000。取對照溶液10μl ,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使8-氯茶鹼主成分色譜峰(1)的峰高為記錄滿標度的10%以上,再取上述兩種溶液各10μl 分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至苯海拉明主成分峰(2)保留時間的2 倍;供試品溶液的色譜圖中,如顯示雜質峰,量取各雜質峰面積之和,不得大於對照溶液主成分峰(1)的峰面積。氯化物 取本品0.30g,置200ml 量瓶中,加水50ml、氨試液3ml 與10%硝酸銨溶液6ml,置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,加水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,用乾燥濾紙濾過,取續濾液25ml,置50ml納氏比色管中,加稀硝酸10ml,並加水稀釋使成50ml,搖勻,在暗處放置5 分鐘,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液1.5ml 製成的對照液比較,不得更濃(0.04 %) 。乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過 0.5 %(附錄Ⅷ L)。
  3.2 熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1 %。
  3.3 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅷ H第二法)含重金屬不得過百萬分之十。
  3.4 含量測定:取本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸15ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於25.54mg 的C17H21NO。8-氯茶鹼 取本品0.3g,精密稱定,置200ml 量瓶中,加水50ml、氨試液3ml 與10%硝酸銨溶液6ml ,置水浴上加熱5 分鐘,精密加硝酸銀滴定液(0.1mol/L)25ml,搖勻,再置水浴上加熱15分鐘,並時時振搖,放冷,加水稀釋至刻度,搖勻,放置15分鐘,用乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液100ml ,加硝酸使成酸性后,再加硝酸3ml與硫酸鐵銨指示液2ml,用硫氰酸銨滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml 硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於21.46mg 的C7H7ClN4O2。
  3.5 貯藏:密封,在乾燥處保存。

4 茶苯海明 -應用

  【用法與用量】口服。
  1.預防暈動病:一次50mg,於乘車、船、飛機前0.5~1小時服,必要時可重複一次。
  2.抗過敏:成人,一次50mg,每日2~3次。小兒1~6歲,一次12.5~25mg,每日2~3次;7~12歲,一次25~50mg,每日2~3次。
  【製劑與規格】茶苯海明片:50mg。
  【藥物相互作用】本品系苯海拉明與氨茶鹼的複合物,具有抗組胺作用,可抑制血管滲出,減輕組織水腫,並有鎮靜和鎮吐作用。本品含服后在胃腸道吸收迅速而完全。抗組胺作用較苯海拉明弱,抗暈動病作用較強。
  1.對乙醇、中樞抑製藥、三環類抗抑鬱葯的藥效有促進作用。
  2.能短暫影響巴比妥類和磺胺醋醯鈉等的吸收。
  3. 如正在服用其他藥品,使用本品前請諮詢醫師或藥師。
  4.與對氨基水楊酸鈉同用時,後者的血葯濃度降低。
  【給葯說明】與食物或牛奶同服,可減少藥物對胃的刺激。
  【禁忌證】
  1.新生兒及早產兒禁用。
  2.對本品及輔料過敏者禁用。對苯海拉明或茶鹼過敏者亦應禁用。

5 茶苯海明 -注意事項

  一次劑量不宜超過100mg。
  1. 服用本品期間禁止飲酒,並禁止與其他中樞神經抑製藥同服。
  2. 駕駛車、船,操作機器設備以及高空作業者工作時禁用。
  3. 老年人慎用。
  4. 本品性狀發生改變時禁用。
  5. 服用過量或有嚴重不良反應時請立即就醫。
  6. 兒童必須在成人監護下使用。
  7. 本品應放在兒童不能觸及的地方。

6 茶苯海明 -中國藥典修訂增訂內容

  茶苯海明
  Chabenhaiming
  Dimenhydrinate
  書頁號:2005年版二部-375
  【鑒別】(1)取本品約0.2g,置分液漏斗中,加稀乙醇15ml溶解后,加水15ml與濃氨溶液2ml ,用乙醚20ml提取,乙醚液用水5ml 洗滌,棄去洗液,乙醚液加稀鹽酸 5ml,振搖,分取酸層,用流動空氣揮去乙醚,加水10ml,滴加三硝基苯酚試液,用力攪拌使漸漸析出結晶,濾過,用乙醇重結晶后,在80℃乾燥30分鐘,依法測定(附錄Ⅵ C)。熔點為128 ~132 ℃。
  檢查
  有關物質
  取本品,加流動相分別製成每1ml中含茶苯海明0.4mg的供試品溶液和每1ml中含茶苯海明6μg的對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以甲醇-三乙胺緩衝液(1:1)為流動相;檢測波長為225nm。稱取茶鹼對照品和茶苯海明對照品適量,用流動相溶解並稀釋製成每1ml中分別含20μg的溶液,作為系統適用性溶液,量取10µl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,茶鹼、8-氯茶鹼和苯海拉明依次出峰,茶鹼峰和8-氯茶鹼峰的分離度應符合規定,理論板數按苯海拉明峰計算不低於2000。取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使8-氯茶鹼峰的峰高為記錄儀滿量程的10%以上,再精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至苯海拉明峰保留時間的2倍;供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,茶鹼的峰面積不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峰面積的3/4(0.5%),各雜質峰面積之和不得大於對照溶液中8-氯茶鹼峰面積(0.68%)。
上一篇[微晶纖維素]    下一篇 [右旋糖酐鐵]

相關評論

同義詞:暫無同義詞